Амоксиклав (таблетки, порошок для приготовления суспензии)

АМОКСИКЛАВ (AMOKSIKLAV) amoxicillin + clavulanic acid

Представительство: ЛЕК 20 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные. 21 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Состав

Действующие вещества АМОКСИКЛАВА: амоксициллин, кислота клавулановая;

5 мл суспензии Амоксиклав содержат 125 мг амоксициллина в форме тригидрата и 31,25 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;

Вспомогательные вещества в составе Амоксиклава: лимонная кислота, натрия цитрат безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, маннит (E 421).

1 таб. амоксициллина (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Состав пленочного покрытия таблеток АМОКСИКЛАВ: гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, макрогол 6000, титана диоксид.

5 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (2) – пачки картонные. 7 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (2) – пачки картонные. 15 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

Таблетки препарата Амоксиклав, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с оттиском "АМС" на одной стороне, с насечкой и оттиском "875" и "125" – на другой.

1 таб. амоксициллина (в форме тригидрата) 875 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества АМОКСИКЛАВА: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочного покрытия таблеток АМОКСИКЛАВ: гипромеллоза, этилцеллюлоза, повидон, триэтилцитрат, титана диоксид, тальк.

5 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (2) – пачки картонные. 7 шт. - блистеры из алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 31.25 мг

Вспомогательные вещества препарата АМОКСИКЛАВ: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы.

Флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии АМОКСИКЛАВ для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 62.5 мг

Вспомогательные вещества препарата: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы.

Флаконы темного стекла объемом 35 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные. Флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные. Флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные. Флаконы темного стекла объемом 140 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

АМОКСИКЛАВ – это антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Регистрационные №№:

• порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл с дозир. ложкой - П №012124/03, 01.09.06
• таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 шт. - П №012124/01, 01.09.06
• порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 35 мл, 50 мл, 70 мл или 140 мл с дозир. ложкой - П №012124/03, 01.09.06
• таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 10, 14 или 15 шт. - П №012124/01, 01.09.06
• таб., покр. пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг: 10 или 14 шт. - П №012124/01, 01.09.06

Фармакологическое действие

Антибиотик Амоксиклав широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота в составе АМОКСИКЛАВА обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота в составе АМОКСИКЛАВА, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

Амоксиклав активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii ,Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в составе в комбинации не влияют друг на друга.

Всасывание

После приема препарата АМОКСИКЛАВ внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.

Распределение

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества в составе АМОКСИКЛАВА проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин в составе АМОКСИКЛАВА выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина составляет 1-1.3 ч, клавулановой кислоты - 0-1.2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания

АМОКСИКЛАВ применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

• Лечению АМОКСИКЛАВОМ хорошо поддаются инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• АМОКСИКЛАВ применяют для лечения инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей тоже подлежат терапии Амоксиклавом после консультации с врачом;
• Лечение гинекологических инфекций Амоксиклавом;
• Амоксиклав применяют в терапии инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• инфекции костной и соединительной ткани хорошо поддаются лечению с применением Амоксиклава;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит) также показаны для лечения Амоксиклавом;
• одонтогенные инфекции показаны для лечения АМоксиклавом.

Режим дозирования

Амоксиклав продается в таблетках, покрытых оболочкой

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 375 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 625 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей – по 1 таб. 625 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 1000 мг каждые 12 ч.

Препарат Амоксиклав в фоме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг). Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых – 6 г, для детей – 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения Амоксиклавом составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. Амоксиклава 375 мг каждые 8 ч или 1 таб. 625 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 625 мг каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) – по 1 таб. 625 мг каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.

Суспензия для приема внутрь

Суточные дозировки суспензий 156.25 мг/5 мл и 312.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 156.25 мг/5 мл и 312.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка объемом 5 мл).

Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч); детям старше 3 мес при среднетяжелых инфекциях – 20 мг (по амоксициллину)/кг/сут, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч), при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей – 40 мг/кг(по амоксициллину)/сут, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).

Рекомендуемые дозы суспензий (156.25 мг/5 мл и 312.5 мг/5 мл) определяются в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции. Кратность приема – 3 раза/сут.

Масса тела (кг) Возраст Инфекции средней тяжести Тяжелые инфекции Суспензия Суспензия 156.25 мг/5 мл 312.5 мг/5 мл 156.25 мг/5 мл 312.5 мг/5 мл Разовая доза (дозировочная ложка) 5-10 3-12 мес 1/2 1/4 3/4 1/4-1/2 10-12 1-2 года 3/4 1/4-1/2 11/4 1/2-3/4 12-15 2-4 года 1 1/2 11/2 3/4 15-20 4-6 лет 11/4 1/2-3/4 13/4-2 1 20-30 6-10 лет 13/4 3/4-1 – 11/4-11/2 30-40 10-12 лет – 11/4 - 13/4-2 ≥40 ≥12 лет Амоксиклав в форме таблеток

Точные суточные дозы Амоксиклава рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей – 45 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей – 10 мг/кг массы тела.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин) доза препарата Амоксиклав должна быть снижена или увеличен интервал между приемами (при анурии до 48 ч и более).

Курс лечения Амоксиклавом составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Клиренс креатинина (КК) 10-30 мл/мин	500 мг/125 мг 2 раза в сутки
КК < 10 мл/мин	500 мг/125 мг 1 раз в сутки
Гемодиализ	500 мг/125 мг каждые 24 часа + 500 мг/125 мг во время диализа и после завершения процедуры

Дети с массой тела < 40 кг

КК 10-30 мл/мин	15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки (максимально 500 мг/125 мг 2 раза в сутки)
КК < 10 мл/мин	15 мг/3,75 мг/кг как одноразовая суточная доза АМОКСИКЛАВА (максимально 500 мг/125 мг)
Гемодиализ	15 мг/3,75 мг/кг 1 раз на сутки Перед гемодиализом и после окончания процедуры – 15 мг/3,75 мг/кг

Нарушения функции печени. АМОКСИКЛАВ применяют с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печени.

Правила приготовления суспензии

Порошок для приготовления суспензии АМОКСИКЛАВ 156.25 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл (или до метки) воды в две порции, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии АМОКСИКЛАВ 312.5 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл (или до метки) воды в две порции, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко – транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции при приеме АМОКСИКЛАВА: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко – мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие реакции при приеме АМОКСИКЛАВА: редко – развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз); обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами).

Побочные эффекты от приема АМОКСИКЛАВА в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

Противопоказания

АМОКСИКЛАВ нельзя применять в следующих случаях:

• указание в анамнезе на холестатическую желтуху или нарушение функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
• повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
• повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

С осторожностью назначают препарат Амоксиклав пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина, в том числе и АМОКСИКЛАВА для таких пациентов не рекомендуется.

Беременность и лактация

Амоксиклав можно применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особые указания

При курсовом лечении Амоксиклавом следует контролировать функцию кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования Амоксиклава или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат Амоксиклав во время еды.

При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

Следует избегать одновременного назначения АМОКСИКЛАВА с дисульфирамом.

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе при лечении Амоксиклавом или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата АМОКСИКЛАВ.

Симптомы передозировки Амоксиклава: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

Лечение Амоксиклавом: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находится под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

Комбинация Амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

При одновременном применении Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий АМОКСИКЛАВА таковы, что одновременное применение пробенецида не рекомендуется.

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение с Амоксиклавом может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и Амоксиклава во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения аллопуринола и Амоксиклаву нет.

Как и другие антибиотики, Амоксиклав может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Отдельные сообщения свидетельствуют об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин.

Амоксиклав не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами / антибиотиками (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды), поскольку in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистический эффект.

Одновременное применение Амоксиклава и метотрексата может увеличить токсичность последнего (лейкопения, тромбоцитопения, образование язв на коже).

При одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и микофенолата мофетила сообщалось о снижении концентрации активного метаболита МФК в плазме крови примерно на 50%.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат Амоксиклав следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

После приготовления суспензию АМОКСИКЛАВ для приема внутрь следует хранить в холодильнике и использовать в течение 7 дней.

Условия отпуска из аптек

Препарат АМОКСИКЛАВ отпускается по рецепту.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Амоксициллин
• Производитель:

  Лек фармацевтическая компания д. д.
• Фарм. группа:

  Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01C

  Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины
• J01CA

  Пеницилины широкого спектра действия
• J01CA04

  Амоксициллин