АМИРОЛ

О ПРЕПАРАТЕ:

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Действующее вещество - амитриптилин

Форма выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 10.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.

При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии).

Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Депрессии (особенно эндогенные); ночной энурез.
Внутрь, взрослым — в обычной дозе по 75 мг 1 раз или в несколько приемов, при необходимости увеличивая до 150 мг в день и принимая дополнительную дозу вечером, или начиная с 50–100 мг однократно на ночь, добавляя по 25–50 мг до необходимой дозы 150 мг в день. Средняя поддерживающая доза — 50–100 мг/сут; стационарным больным — до 200–300 мг в день. Курс — длительностью не менее 3 мес, затем постепенно отменяют. Подросткам, пожилым — в начальной дозе по 10–50 мг в день 1 раз (предпочтительно на ночь) или в несколько приемов; в поддерживающей дозе — по 5–25 мг в день.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях - остановка сердца. Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Сухость во рту, тошнота, запоры, «черный» язык, паралитическая непроходимость кишечника, затрудненное мочеиспускание, нарушение зрения, слабая раздражимость, поведенческие нарушения (особенно у детей), гипомания, помрачение сознания (особенно у пожилых), аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, тремор, судороги, кожные высыпания, потливость, изменение либидо, сахара в крови и массы тела, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, пурпура, желтуха.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма и проводимости, ИБС, мании, тяжелые заболевания печени, детский возраст (до 6 лет).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИЕМЕ:

С осторожностью назначают при диабете, заболеваниях сердца (особенно аритмиях) и щитовидной железы, эпилепсии, нарушениях функции печени, психозах, глаукоме, при задержке мочи, анестезии. Больных следует предупредить об опасности управления машинами, механизмами и др. во время лечения. Прекращают лечение постепенно.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амитриптилин
• Производитель:

  Ремедика ООО
• Фарм. группа:

  Антидепрессанты