Амидарон

Торговое название

Амидарон (Amidarone)

О препарате

Амидарон - антиаритмический препарат III класса, применяемый для лечения нарушений сердечного ритма. 

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

• профилактика рецидивов желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, угрожающих жизни больного; 
• желудочковой тахикардии (документально подтвержденной) с клиническими проявлениями и ведущей к потере трудоспособности; 
• наджелудочковой тахикардии (документально подтвержденной) у лиц с заболеваниями сердца; 
• нарушений ритма сердца при резистентности или наличии противопоказаний к другим методам лечения; 
• нарушений ритма, связанных с WPW с-мом; 
• наджелудочковая тахикардия (документально подтвержденной) с целью замедления ритма сокращений желудочков или восстановления синусного ритма при мерцании и трепетании предсердий, особенно у пациентов с ИБС и/или с функциональной дисфункцией левого желудочка.

Амидарон назначают взрослым внутрь во время или после еды не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Нарушения сердечного ритма. Начальная (насыщающая) доза составляет 0,6–0,8 г/сут (3–4 таблетки) в 2–3 приема в течение 5–10 сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0,1–0,4 г/сут (1/2–2 таблетки) в 1–2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня или принимают 3 нед/мес с недельными перерывами.

ИБС. Начальная доза составляет 0,4–0,6 г/сут (2–3 таблетки) в 2–3 приема в течение 8–15 сут, поддерживающая — 0,2 г/сут (1 таблетка) в 1–2 приема. Максимальная разовая доза — 0,4 г; максимальная суточная доза — 1,2 г.

Передозировка

При передозировке проявляются такие симптомы: 

• синусовая брадикардия;
• AV-блокада;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• асистолия;
• пароксизмальная желудочковая тахикардия, в том числе типа пируэт;
• поражение печени.

Для лечения необходимо:

• промывание желудка, применение холестирамина; 
• при выраженной брадикардии — введение β-адреномиметиков или установка кардиостимулятора; 
• при тахикардии по типу «пируэт» — в/в солей магния, кардиостимуляция. 

Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к блокаторам М-холинорецепторов), атриовентрикулярная блокада, при длительном применении — прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение ритма по типу «пируэт», усиление или возникновение аритмии.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, усталость, миопатия, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая нейропатия, «псевдотремор», тяжелые сновидения, нарушение памяти, экстрапирамидные расстройства, атаксия, неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, тяжесть и/или боль в эпигастрии, снижение вкусовых ощущений, запор, метеоризм, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, бронхоспазм, фиброз легких, плеврит.

Со стороны органов зрения: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (при значительных отложениях — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны системы крови: при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз.

Со стороны кожи: алопеция, свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи).

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, васкулит.

Со стороны репродуктивной системы: эпидидимит, снижение потенции.

Другие: поражение почек с повышением уровня креатинина.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата, в том числе к йоду;
• AV-блокаде II–III степени;
• синоатриальной блокаде;
• синусовой брадикардии;
• синдроме слабости синусного узла;
• кардиогенном шоке;
• коллапсе;
• гипокалиемии;
• выраженной артериальной гипотензии;
• гипо- и гипертиреозе;
• интерстициальной болезни легких;
• в период беременности и кормления грудью;
• в детском возрасте.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IА класса, соталолом, ГКС, трициклическими антидепрессантами, тиазидами, фенотиазинами, астемизолом, терфенадином, тетракозактидом, пентамидином, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, сердечными гликозидами, слабительными, средствами для ингаляционного наркоза и при оксигенотерапии усиливается риск развития нарушений ритма сердца (удлинение интервала Q–T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокада синусного узла или AV-блокада). 

Амиодарон повышает в плазме крови концентрацию хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспоринов, дигоксина, сочетанное применение указанных препаратов требует оптимизации дозировок препаратов. 

Варфарин или аценокумарол при одновременном применении с амиодароном потенцируют эффекты друг друга (взаимодействие на уровне микросомального окисления). 

Амиодарон и препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие. 

Литий повышает риск развития гипотиреоза. 

Холестирамин уменьшает всасывание амиодарона, циметидин — увеличивает период полувыведения и концентрацию амиодарона. 

Одновременное применение препарата и диуретиков, способствующих выведению калия, ГКС или амфотерицина В (в/в) из-за развития гипокалиемии может вызвать дополнительное увеличение интервала Q–T, что повышает риск развития желудочковой аритмии.

Особые указания

Перед назначением препарата пациентам необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрацию гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы крови. 

С особой осторожностью препарат назначают при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, БА, больным пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), пациентам с наследственной предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы. 

Во время лечения периодически контролируют показатели ЭКГ (продолжительность комплекса QRS и интервала Q–T), активность трансаминаз (при повышении в 3 или в 2 раза в случае исходно повышенной активности дозу снижают вплоть до полной отмены препарата). 

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое обследование легких, 1 раз в полгода — исследование функции внешнего дыхания и содержания тиреоидных гормонов. 

Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами. 

Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выраженные изменения зрения требуют отмены препарата). 

При снижении дозы или отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма. После отмены препарата терапевтический эффект может сохраняться в течение 10–30 дней. 

Из-за высокого содержания йода амиодарон может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. 

Перед проведением хирургического вмешательства с применением наркоза необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата из-за возможности развития острого респираторного дистресс-синдрома непосредственно после операции. 

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав и свойства

Активным веществом препарата является амиодарона гидрохлорид - 0,2 г.

Форма выпуска: табл. 0,2 г контурн. ячейк. уп., № 10, № 30

Фармакологическое действие: оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие. Антиаритмическое действие обусловлено увеличением третьей фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусного узла (что обусловливает брадикардию, неподдающуюся воздействию атропина). 

Неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и снижает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта. 

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет снижения ЧСС и ОПСС), неконкурентной блокадой α- и β-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкие мышцы артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте. 

Амиодарон содержит йод (около 37% молекулярной массы амиодарона), оказывает влияние на метаболизм тиреоидных гормонов и блокирует захват этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. 

Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 нед (от нескольких дней до 2 нед) после начала приема препарата.

После приема внутрь амиодарон абсорбируется медленно и вариабельно (30–50%), биодоступность составляет 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 ч после приема первой дозы, диапазон терапевтической плазменной концентрации составляет 1–2,5 мг/л. 

Связывание с белками плазмы крови составляет 96%. Интенсивно распределяется в тканях (объем распределения — 60 л). Благодаря высокой липофильности депонируется в органах с активным кровоснабжением (печень, легкие, селезенка) и в жировой ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный (10–50%) барьер и в грудное молоко (25% дозы, полученной матерью). 

Подвергается биотрансформации в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон, фармакологически активен. В результате дейодирования амиодарона выделяется элементарный йод (при дозе 300 мг — примерно 9 мг йода). При продолжительном лечении концентрация йода может достигать 60–80% концентрации амиодарона. 

Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в две фазы: начальная — 4–21 ч, во второй фазе период полувыведения составляет 25–110 дней. После длительного приема препарата средний период полувыведения составляет 40 дней. Конечный период полувыведения дезэтиламиодарона в среднем составляет 61 день. Основной путь выведения с желчью (85–95%), почками выделяется <1% принятой дозы. 

Коррекция дозы препарата при наличии у пациентов нарушенной функции почек не требуется.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амиодарон
• Производитель:

  Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина