Альфатам

О препарате

Альфатам - средство, применяемое при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Показания и дозировка

Показания препарата Альфатам:

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать длительном контролируемое высвобождение активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Нарушение функции почек не требует снижения дозы.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести также не требуют снижения дозировки (также см. «Противопоказания»).

Передозировка

Передозировка препарата Альфатам:

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные эффекты

Побочніе реакции препарата Альфатам:

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения ^* , нарушения зрения ^* .

Со стороны сердца: сердцебиение.

Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, носовое кровотечение^* .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема ^* , эксфолиативный дерматит ^* .

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие нарушения: астения.

* - Отмечались в пострегистрационный период.

Кроме вышеуказанных побочных реакций были спонтанные сообщения о случаях атриального фибрилляции, аритмии, тахикардии и одышка в пострегистрационный период, однако частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимали тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).

Противопоказания

Противопоказания препарата Альфатам:

Реакции гиперчувствительности, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, в тамсулозина гидрохлорида или к любой из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензиявыраженная печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корректировать дозу тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α ₁ адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг

вспомогательные вещества : натрия альгинат, лимонная кислота, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, краситель железа оксид желтый (Е 172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α ₁ -адренорецепторы, в частности α _1A и α _1D , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .

Способность α _1A -адреноблокаторов уменьшать артериальное давление связано с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Альфатам представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и абсорбции не зависят от приема пищи.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема препарата натощак максимальная концентрация в плазме крови через 6:00. В равновесном состоянии, достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 ч независимо от приема пищи. Пик концентрации в плазме крови повышается с 6 нг / мл после первого приема до 11 нг / мл в равновесном состоянии.

В результате длительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л / кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α _1A -адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде.Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часов соответственно.

Условия хранения: Хранить Альфатам следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Тамсулозин
• Производитель:

  Апотекс Инк., Канада