Аксамон

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор холинэстеразы.

Фармакологическое действие

Ингибитор холинэстеразы. Стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нервам и клеткам гладкой мускулатуры вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает воздействие ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкую мускулатуру (но не влияет на действие калия хлорида).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарат внутрь Ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени - из тощей и подвздошной; около 3% дозы абсорбируется из желудка. Cmax в плазме крови достигается через 25-30 мин после приема препарата в низких дозах и через 1 ч после приема в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела.

Распределение. Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% принятой дозы препарата. Связывание с белками плазмы составляет 40-55%.

Метаболизм и выведение. Период полураспада - 0.7 ч.

Ипидакрин биотрансформируется в печени и выводится частично с желчью, а в основном почками, преимущественно за счет канальцевой секреции, около 1/3 - путем клубочковой фильтрации, при этом только 3.7% дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

• заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты, полиневропатии, полирадикулопатии);
• бульбарные параличи и парезы;
• восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
• миастения и миастенические синдромы;
• в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;
• болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
• слабость родовой деятельности;
• атония кишечника.

Режим дозирования

При поражениях периферической нервной системы препарат назначают взрослым по 20 мг 3 раза/сут.

При миастении, миастенических синдромах и димиелинизирующих поражениях нервной системы рекомендуемая разовая доза составляет 20-40 мг; кратность приема 4-5 раз/сут. Максимальная суточная доза - 180-200 мг.

Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают по 15-20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 нед.

Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Средняя доза составляет 10-20 мг 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии - от 1 мес до 1 года.

Для стимуляции родовой деятельности препарат назначают в дозе 20 мг однократно. При недостаточном эффекте прием препарата повторяют 1-2 раза с интервалом между приемами 1 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного приема), атаксия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Прочие: бронхоспазм, брадикардия (проявление м-холинергических свойств).

Противопоказания

• эпилепсия;
• экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо также учитывать возможное повышение тонуса матки.

Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает седативное действие лекарственных средств с угнетающим влиянием на ЦНС, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.

На фоне применения других холинергических средств увеличивается риск возникновения холинергического криза у пациентов с миастенией.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы повышают риск развития брадикардии.

При одновременном применении Аксамон ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.

Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность побочных эффектов высоких доз ипидакрина.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.