Акридилол

Состав:

1 таблетка содержит карведилола 6,25, 12,5 или 25 мг, вспомогательные вещества: лудипресс; натрия гликолята крахмал; магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки.

Упаковка:

В блистере 10 таблеток. В упаковке 3 блистера.

Фармакологическое действие:

Акридилол - альфа- и бета-адреноблокатор.

Акридилол блокирует β 1 -, β 2 - и α 1 -адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии ; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Показания к применению:

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками).
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
• ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания:

• Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность , требующая в/в введения инотропных средств.
• Тяжелая печеночная недостаточность .
• AV-блокада II-III степени.
• Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин).
• СССУ .
• Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).
• Кардиогенный шок.
• ХОБЛ.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
• Беременность.
• Период лактации.

С осторожностью следует применять препарат в следующих случаях:

• Стенокардия Принцметала.
• Тиреотоксикоз.
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
• Феохромоцитома.
• Псориаз.
• Почечная недостаточность.
• AV-блокада I степени.
• Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.
• Сахарный диабет.
• Гипогликемия.
• Депрессия.
• Миастения.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии.

При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сут в течение 2 дней. Затем назначают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).

При ИБС.

При ИБС в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения, затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).

При хронической сердечной недостаточности.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью. Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности “печеночных” ферментов.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, “перемежающаяся” хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Особые указания:

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков . При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина ( верапамил ) и бензотиазепина ( дилтиазем ), а также с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.

Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Применение при нарушениях функции печени.

Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности .

Применение при нарушениях функции почек.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:

Акридилол® может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении Акридилола® и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Акридилола® и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола®.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком , систолическое АД ниже 80 мм рт.ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты.

В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов ( атропин ), адреномиметиков ( эпинефрин , норэпинефрин ).

Условия хранения:

Хранить сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Карведилол
• Производитель:

  Акрихин, ХФК, ОАО, Российская Федерация
• Фарм. группа:

  Бета-адреноблокаторы

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C07

  Бета-адреноблокаторы
• C07A

  Бета-адреноблокаторы
• C07AG

  Альфа- и бета-адреноблокаторы
• C07AG02

  Карведилол