Агрелид

Торговое название:

Агрелид

О препарате:

Антитромботическое, антинеопластическое средство, которое влияет на снижение количества тромбоцитов в периферической крови.

Показания и дозировка:

Агрелид показан для лечения тромбоцитемии у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями с целью уменьшения количества тромбоцитов, снижение риска возникновения тромбоза и ограничения ассоциированных симптомов, включая тромбогеморрагических явления (хронические формы заболевания). Агрелид применяют перорально. Лечение следует начинать под постоянным контролем. Рекомендованная начальная доза анагрелида составляет 0,5 мг 4 раза в сутки или 1,0 мг 2 раза в сутки. Эту дозу поддерживают в течение 1 недели. Через 1 неделю дозу можно изменять индивидуально, дозу надо доводить до минимальной эффективной, которая будет достаточной для понижения / поддержания количества тромбоцитов на уровне ниже 600 × 109 / л, а в идеале - на уровне от 150 × 109 / л до 400 × 109 / л. Увеличение дозы препарата не должна превышать 0,5 мг в сутки в течение 1 недели. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 2,5 мг. Максимальная суточная доза применялась в период клинических исследований препарата, составляла 10 мг / сут. В первую неделю лечения измерения количества тромбоцитов следует проводить каждые 2 дня, далее, как минимум, каждую неделю до момента достижения постоянной дозы. Как правило, уменьшение количества тромбоцитов наблюдается в течение 14-21 дня от начала лечения и у большинства пациентов адекватный результат лечения наблюдается и поддерживается с применением дозы 1-3 мг / сут. При проведении исследований начальная доза у детей (7-14 лет) колебалась от 0,5 мг однократного применения в сутки до 0,5 мг 4 раза в сутки. Поскольку данные об оптимальной начальную дозу у детей ограничены, следует придерживаться начальной дозы 0,5 мг / сутки. Подбор минимальной эффективной и поддерживающей дозы у детей и взрослых не отличаются. Специальных рекомендаций относительно дозирования для пациентов пожилого возраста нет. Перед началом лечения больных с легкой степенью печеночной недостаточности следует взвесить риск и пользу такого лечения. Начинать лечение больных с легкой степенью печеночной недостаточности рекомендуется с дозы 0,5 мг / сут, надо поддерживать в течение не менее недели под наблюдением сердечно-сосудистой системы. Повышать дозу более чем на 0,5 мг в неделю не следует.

Передозировка:

Отмечалась небольшое количество случаев передозировки Агрелида, симптомы включали синусовую тахикардию и рвота. Специфического антидота к анагрелида не существует. В случае передозировки больной должен находиться под тщательным контролем. Необходимо контролировать количество тромбоцитов в крови. При передозировки прием препарата следует прекратить, пока количество тромбоцитов не придет в норму. Анагрелид при применении в дозах, превышающих рекомендуемые, вызвал снижение артериального давления с периодической гипотонией. Доза анагрелида в 5 мг может привести к снижению артериального давления, сопровождающееся головокружением.

Побочные эффекты:

Агрелид в низких дозах переносится хорошо. Большинство случаев побочного действия бывают слабые и преходящие, при этом не требуется специфического лечения для их устранения. Побочные действия у больных с миелопролиферативными заболеваниями различной этиологии имеют практически одинаковый характер и частоту. Большинство побочных реакций бывают слабые и частота их снижается при продолжении терапии. Однако в некоторых случаях бывают и серьезные побочные реакции: застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, кардиомегалия, полная блокада сердца, мерцание предсердий, нарушение мозгового кровообращения, перикардиты, инфильтраты в легких, пневмофиброзом, легочная гипертензия, панкреатит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки. Частота возникновения побочных реакций увеличивается при увеличении дозы препарата.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Агрелид являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; средний или тяжелая степень печеночной недостаточности (повышение уровня трансаминаз более чем 5 раз выше нормы); средний или тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатина <50 мл / мин). Препарат не применять для лечения острых, угрожающих жизни осложнений тромбоцитоза.

Исследования по безопасности и эффективности препарата Агрелид у беременных и кормящих грудью, не проводились. Применение анагрелида беременным женщинам не рекомендуется. Если женщина применяет анагрелид при беременности или забеременеет в период применения препарата, она должна быть предупреждена о риске для плода. Женщинам репродуктивного возраста, принимающих анагрелид, следует применять контрацептивы. Неизвестно, переходит анагрелид из организма матери, кормящей грудью, в молоко, поэтому учитывая опасность препарата для ребенка, если существует необходимость применения препарата в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Агрелид - ингибитор фосфодиэстеразы III. Не рекомендуется одновременное применение анагрелида с другими ингибиторами фосфодиэстеразы III, такими как: милринон, еноксимон, амринон, олпринон и цилостазол. Флувоксамин и омепразол могут негативно влиять на клиренс анагрелида. В рекомендуемых дозах препарат может усиливать действие других лекарственных средств, угнетающих или модифицируют функцию тромбоцитов, например, ацетилсалициловой кислоты. У некоторых пациентов с истиной тромбоцитемия, одновременно лечились ацетилсалициловой кислотой и анагрелидом, бывали случаи массивных кровотечений. К началу одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и анагрелида нужно оценить потенциальный риск развития геморрагии. Исследование фармакокинетики при совместном применении анагрелида с варфарином и дигоксином не выявили взаимодействия между этими препаратами. Во время клинических исследований зачастую применяли вместе с анагрелидом следующие препараты: ацетаминофен, фуросемид, препараты железа, ранитидин, гидроксисечовиною, аллопуринол. Клинических проявлений взаимодействия указанных препаратов с анагрелидом не было обнаружено. Из практики известно, что сукральфат может препятствовать всасыванию анагрелида в желудочно-кишечном тракте. Одновременное применение анагрелида у пациентов вместе с флеботомия было эффективно, как и у пациентов, получавших другую комбинированную терапию анагрелидом с гидроксисечовиною, аспирином, интерфероном и алкилирующими агентами.

Состав и свойства:

Состав:

1 капсула Агрелид содержит анагрелид 0,5 мг в форме анагрелида гидрохлорида моногидрата. Вспомогательные вещества: лактоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, магния стеарат. Состав капсулы: кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная, желатин.

Форма выпуска:

По 50 капсул во флаконах.

Фармакологическое действие:

Антитромботическое, антинеопластическое средство, которое влияет на снижение количества тромбоцитов в периферической крови. При пероральном применении анагрелид вызывает дозозависимое и обратимое снижение количества тромбоцитов в периферической крови. Механизмы, с помощью которых анагрелид приводит к снижению количества тромбоцитов, до сих пор изучаются.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что анагрелид ингибирует гипердозривання мегакариоцитов, причем это явление является дозозависимым. В образцах крови, полученных от здоровых добровольцев, получавших анагрелид, спостеригалисья нарушения постмитотические фазы развития мегакариоцитов, уменьшение их размеров и плоидности. В терапевтических дозах анагрелид не приводит к существенному изменению количества лейкоцитов, оказывает слабое клинически незначительное снижение количества эритроцитов. Анагрелид ингибирует фосфодиэстеразу III циклического АМФ. Ингибиторы фосфодиэстеразы III цАМФ могут вызвать снижение агрегации тромбоцитов. Однако значительное снижение агрегации тромбоцитов наблюдается при применении более высоких доз, чем это необходимо для снижения количества тромбоцитов. Применение анагрелида не приводит к существенному изменению таких параметров как время свертывания крови и продолжительность жизни тромбоцитов, не изменяется при этом и морфология костного мозга. Применение анагрелида не влияет на артериальное давление, частоту пульса, показатели анализа мочи и ЭКГ.

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Анагрелид
• Производитель:

  Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия