Абикса

Торговое название

Абикса

О препарате

Главным действующим веществом препарата Абикса является мемантин, который выступает потенциально зависимым компонетом со средней силой взаимодействия с хим. элементами и не выступает антагонистом рецепторов типа NMDA. Мемантин снижает силу эффекта глутамата, который при большом количестве в организме приводит к сбою нейронных связей.

Показания и дозировка

Главными показаниями к применению Абикса является:

Деменция – приобретённое слабоумие, стойкое снижение познавательной деятельности с утратой в той или иной степени ранее усвоенных знаний и практических навыков и затруднением или невозможностью приобретения новых.

Основная причина деменции – разрушение нервных клеток (нейронов). При гибели нейронов в головном мозге образуются токсические соединения, а также ухудшается процесс питания клеток. Реже нарушение мозговой деятельности связано с другим самостоятельным заболеванием, которое осложняет деятельность нервной системы. По статистике, около 90% случаев приходится на первичную деменцию, а 10% - на деменцию, вызванную иными заболеваниями (вторичная деменция).

В отличие от умственной отсталости (олигофрении), слабоумия врождённого или приобретённого в младенчестве, представляющей собой недоразвитие психики, деменция — это распад психических функций, происходящий в результате поражений мозга:

• часто — в молодости в результате аддиктивного поведения
• более часто — в старости (сенильная деменция).

Болезнь Альцгеймера (от легкой до тяжелой формы) – распространенное нейродегенеративное заболевание, которое в настоящее время считается неизлечимым. По статистике, на болезнь Альцгеймера приходится более 40% всех случаев деменции.

В настоящее время точная причина развития болезни Альцгеймера неизвестна. Сегодня в качестве возможных причин болезни Альцгеймера рассматриваются две теории:

• Амилоидная теория развития болезни Альцгеймера (причина болезни Альцгеймера – отложение бета-амилоидного белка в тканях мозга)
• Тау-гипотеза развития болезни Альцгеймера (причина болезни Альцгеймера – нарушение тау-белка)

Назначать препарат Абикса может только доктор с клиническим опытом лечения старческого слабоумия (демениции и болезни Альцгеймера).

Важно! Курс терапии начинается при наличие действующего опекуна или содержании пациента в специальных учреждениях круглосуточно опекающими людей с неврологическими проблемами. Диагностика заболеваний проводится согласно действующим рекомендациям Министерства Здравоохранения.

Взрослые. Курс лечения начинается с суточной дозы 5 мг (1-2 таблетки с утра) в течение 7 дней. Для продолжения следует назначать суточную дозу 10 мг (по 1-2 таблетки 2 раза в день) на протяжении 14 дней и затем − 15 мг в сутки (1 таблетка с утра и 1-2 таблетки после обеда) в течение 21-го дня.

С началом 4-й недели курса терапии можно вводить рекомендуемую поддерживающую суточную дозу 20 мг (по 1 таблетке 2 раза в день). Максимальная норма в день составляет 20 мг. Для предотвращения появления побочных реакций поддерживающую дозу регулируют методом постепенного увеличения нормы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель. Прием таблеток не зависит от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. Для людей преклонного возраста (свыше 65 лет) суточная норма составляет 20 мг (2 раза по 10 мг в день), что подтверждено клиническими испытаниями.

Нарушение функции почек. При нормальной функции почек или с легкой их дисфункцией (показатели креатинина в плазме крови в пределах 130 ммоль/л) корректировка норм препарата Абикса не нужна.

Со средней степенью нарушения почек (показатели креатинина в плазме крови 40–60 мл/мин/1,73 м2) суточная норма снижается до 10 мг.

Про применение препарата пациентами с тяжелым нарушением работы почек сведений нет. Поэтому доза корректируется на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Главными симптомами передозировки являются:

• беспокойство,
• психоз,
• зрительные галлюцинации,
• судорожная готовность,
• сонливость,
• ступор и потеря сознания.

Лечение передозировки Абикса симптоматическое. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма:

• промывание желудка,
• прием активированного угля,
• методы подкисления реакции мочи,
• форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Побочные эффекты

Проведенные клинические исследования при участии пациентов со средней и тяжелой формой деменции показали, что сила побочной реакции незначительно отличалась от контрольной плацебо-группы. Вся группа побочных эффектов относится к легкой и средней степени тяжести. Наиболее частые из них приведены в таблице.

Также некоторые побочные эффекты препарата Абикса были измерены в процентном эквиваленте в сравнении между контрольными группами, которые принимали данное лекарство и группой, которая получала плацебо и представлены в таблице ниже.

Употребляемый термин по классификации WHO ART — терминологии побочных реакций ВОЗ Мемантин n=299 Плацебо n=288.

Частые побочные эффекты (1–10% и более частые по сравнению с плацебо) для пациентов, которые принимали мемантин и плацебо, были представлены:

• галлюцинациями (2 против 0,7%),
• спутанностью сознания (1,3 против 0,3%),
• головокружением (1,7 против 1,0%),
• головной болью (1,7 против 1,4%)
• ощущением утомляемости (1 против 0,3%).

Нечастыми побочными эффектами (0,1–1% и более частые по сравнению с плацебо) были:

• беспокойство,
• повышение мышечного тонуса,
• рвота,
• цистит(воспаление мочевого пузыря, причиной которого являются микробы, проникающие в мочеполовую систему, вызывая там воспалительный процесс)
• повышение либидо (ускоренный темп восстановления гормонов в организме).

Есть свидетельства об эпилептических приступах, преимущественно у пациентов, у которых ранее отмечали судорожный синдром.

При болезни Альцгеймера и приеме мемантина возможно появление следующих патологических реакций:

• депрессии,
• суицидальные идеи
• суицид.

Противопоказания

Препарат Абикса нельзя принимать при наличии повышенной чувствительности к действующем веществам, входящих в его состав.

Проявления болезни Альцгеймера от средней стадии до тяжелой зачастую приводит к снижению концентрации при управлении автотранспортом и к нарушению способности работать с тяжелыми механизмами и сложной техникой.

Кроме того, вещество мемантин имеет малое влияние на мыслительный процесс пациента, поэтому больного следует осведомить о возможных осложнениях во время управления автомобилем, сложным оборудованием и занятиями экстремальным спортом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препарат Абикса нельзя принимать в сочетании с NMDA-антагонистами, такими как:

• амантадин,
• кетамин,
• декстрометорфан и другие.

Перечисленные вещества имеют влияние на те же рецепторы, что и активное вещество Абикса –мемантин. Поэтому побочные реакции ЦНС (например, риск развития фармакотоксического психоза) могут быть усилены или учащаться при параллельном применении.

Также зафиксированы данные о побочных эффектах при комбинированном применении мемантина и фенитоина.

Также по причине схожести механизма действия NMDA-антагонистов возможен сильный эффект от препаратов:

• леводопы,
• агонистов дофаминергических рецепторов,
• антихолинергических средств.

Во время параллельного курса приема Абикса барбитуратов и нейролептических средств снижается эффект последних.

Необходима корректировка дозы из-за комбинированного эффекта от Абикса и таких препаратов как:

• спазмолитические препараты,
• дантролен,
• баклофен.

Препараты, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин повышают риск слишком большой концентрации веществ в плазме крови:

• циметидин,
• ранитидин,
• прокаинамид,
• хинидин,
• хинин,
• никотин.

Также отмечена реакция мемантина с гидрохлоротиазидом. Такая реакция приводит к снижению действия лекарства на основе гидрохлоротиазида в лекарственных средствах.

Применение в период беременности или кормления грудью

Точной информации о влиянии мемантина на плод во время беременности не найдено. Клинические исследования на животных показали, что активное вещество Абикса в человеческих нормах имеет воздействие на внутриутробное развитие плода и может замедлять его рост. Это дает основания, для того, чтобы говорить о негативном действии препарата в период беременности для женщины и без крайней необходимости его не стоит назначать.

На счет проникания компонентов препарата в молоко исследования не проводились, однако возможно накопления вещества в жировой прослойке. Поэтому в период лактации прием Абикса также нежелателен.

Фармакологическое действие

Специалисты изучающие причины развития деменции нейродегенеративного типа главным фактором выступает дисфункция глутаматергической нейромедиации, особенно это касается NMDA(N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Активное вещество препарата Абикса является зависимым от химического потенциала и по взаимодействию с другими веществами не может выступать антагонистом NMDA-рецепторов. Мемантин эффективно снижает действие глутамата, который при высоком содержании в крови приводит к нарушению нейронных связей.

Положительный эффект от приема Абикса при болезни Альцгеймера (легкая-тяжелая степень) в течение полугода:

• нормализация и улучшение общих показателей организма и его функций,
• стабилизация когнитивных операций.

Активное вещество Абикса – мемантина – является абсолютно биодоступным на 100%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови от 3 до 8 часов. Всасывание препарата не связано с приемом пищи.

Фармакокинетика

Препарат Абикса имеет линейное свойство в пределах нормы 10–40 мг. Стандартная доза 20 мг поддерживает стабильное количество мемантина в плазме крови в диапазоне 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

При назначении мемантина в суточной дозе 5–30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в неизмененном виде, основной метаболит N-3,5-диметил-глудантан не обладает NMDA-антагонистической активностью.

Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин элиминируется преимущественно почками согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости, T1/2 — 60–100 ч, общий клиренс — 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате изменения диеты, например, при замене богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие частого приема антацидных препаратов. У добровольцев пожилого возраста с нормальной или сниженной функцией почек (клиренс креатинина 50–100 мл/мин/1,73 м2) наблюдали устойчивую корреляцию между величинами клиренса креатинина и общего почечного клиренса мемантина. Влияние нарушения функции печени на показатели фармакокинетики мемантина не изучали. Поскольку метаболиты не обладают антагонистической активностью к NMDA-структурам, клинически значимых изменений фармакокинетики при нарушениях функции печени легкой и средней тяжести не отмечают. Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь: при применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константа давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Состав и свойства

Состав

Мемантина гидрохлорид 10 мг.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистерах, по 2 блистера в картонной упаковке. Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Срок годности 4 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Мемантин
• Производитель:

  Лундбек Х. А/С, Дания
• Фарм. группа:

  Препараты, применяемые при деменции