Абактал

Торговое название

Абактал

О препарате

Системное противомикробное средство, которое принадлежит к группе фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Применяется при бактериальных инфекциях.

Показания и дозировка

Препарат Абактал показан при инфекциях:

• дыхательных путей (госпитальная пневмония, обострение хронического бронхита и цистофиброза);
• мочевыводящих путей (включая простатит);
• костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными бактериями);
• ЛОР-органов (тяжелый наружный отит, хронический синусит);
• гепатобилиарные и абдоминальные инфекции;
• бактериальные инфекции пищеварительного тракта;
• сальмонеллезное носительство;
• сепсис – тяжёлое инфекционное заболевание человека, которое развивается как системная воспалительная реакция при попадании в кровь инфекционных агентов (бактерий или одноклеточных грибов) или их токсинов.
• ендокардит – воспаление эндокарда (внутренней оболочки сердечной мышцы).
• менингит – воспаление оболочек головного и спинного мозга. Воспалительный процесс может быть вызван вирусами, бактериями или грибками.
• гонорея – инфекционное заболевание, передающееся половым путем. Возбудителем гонореи является гонококк Neisseria gonorrhoeae.
• сальмонеллез – инфекционное заболевание, которое вызывается различными серотипами бактерий из рода Salmonella.
• кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, который резистентный к пенициллину.

Препарат эффективен при монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Препарат Абактал вводят медленной 1-часовой внутренне венной инфузии, по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое 1 ампулы препарата (эквивалентно 400 мг пефлоксацина) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы.

Препарат Абактал нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Содержимое ампулы (эквивалентно 400 мг пефлоксацина) следует растворять в 250 мл 5% раствора глюкозы. Для быстрого создания эффективной концентрации пефлоксацина в плазме крови, в начале лечения можно ввести нагрузочную дозу препарата Абактал, составляющую 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется вводить 400-800 мг пефлоксацина за 1 час до операции. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

Специальные группы пациентов. Для пациентов пожилого возраста: рекомендуется снижение дозы пефлоксацина - в первый день лечения назначают по 400 мг 2 раза в сутки (нагрузочная доза), в последующие дни - по 200 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью. У больных со сниженной функцией почек выведение пефлоксацина практически не меняется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы у таких больных не требуется.

Пефлоксацин не удаляется при гемодиализе, поэтому нет необходимости в дополнительной дозировке после окончания диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется. Рекомендуемая доза - 8 мг на 1 кг массы тела.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, возбуждение, психотические реакции, ажитация, рвота, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания.

При этом следует промыть желудок, принять большое количество активированного угля и сорбентов. Больной должен находиться под медицинским наблюдением. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма. Специфического антидота не существует.

Побочные эффекты

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция может отмечаться при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди, поэтому пациентам, принимающим хинолоны, для определения содержания глюкозы следует использовать ферментативные тесты.

При повышенной чувствительности к препарату, или при подозрении на развитие тендинита, терапию препаратом Абактал следует немедленно прекратить.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пефлоксацину или к вспомогательным веществам препарата Абактал;
• Тяжелые аллергические реакции на препараты группы хинолонов в анамнезе, эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Ппочечная и печеночная недостаточность тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Хинолоны снижают клиренс теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств из плазмы крови, повышают их концентрацию в сыворотке крови, поэтому их одновременное применение может повысить риск развития судорог.

Применение пефлоксацина вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином или кофеином могут снизить их печеночный метаболизм и повысить концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Хинолоны могут усилить действие пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью следует применять пефлоксацин вместе с циклоспорином и изониазидом. Не рекомендуется применение пефлоксацин с кортикостероидами (особенно больным старше 60 лет, больным с ослабленной функцией почек и пациентов с дислипидемией) из-за возможных побочных реакций (тендинит и редкие случаи разрыва ахиллова сухожилия).

Пефлоксацин может действовать синергично с бета-лактамными антибиотиками. Препарат может также применяться в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

Одновременное применение пефлоксацина с рифампицином может привести к синергическому действию против стафилококков, однако этот эффект требует лабораторного подтверждения. Рифампицин значительно повышает клиренс пефлоксацина в плазме крови, поэтому может понадобиться контроль уровня пефлоксацина в плазме крови при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Аминогликозиды, пиперациллин, цефтазидим усиливают антибактериальную активность препарата (включая инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa).

Одновременно применение с непрямыми антикоагулянтами, препарат Абактал приводит к снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с тетрациклином и хлором фениколом, пефлоксацин действует как антагонист этих препаратов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полу выведения и уменьшают общий клиренс пефлоксацина, но не влияют на объем его распределения и почечный клиренс.

Следует с осторожностью назначать пефлоксацин при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмичные препараты, трициклические антидепрессанты, макролиты). Были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие средства или инсулином (как и при применении всех других фторхинолонов).

Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний), средства, содержащие железо или цинк и сурфактанты, снижают всасывание хинолонов, поэтому их необходимо применять с 2-часовыми интервалами.

Для препарата характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.

При определении глюкозы в моче во время лечения следует применять ферментативные методы анализа, поскольку при применении как реагента сульфата меди возможен ложный положительный результат.

Применение препарата в период беременности и лактации

Применение препарата Абактал в период беременности и кормления грудью противопоказано из-за возможного риска эрозии хрящевой ткани у плода или ребенка.

Состав и свойства

Действующее вещество

Пефлоксацин в форме метансульфонат (месилата).

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Системное противомикробное средство. Препарат Абактал – синтетическое противомикробное средство, которое принадлежит к группе фторхинолонов. Имеет бактерицидное свойство, обладает широким спектром антибактериального действия. Пефлоксацин подавляет репликацию ДНК, влияет на РНК и процесс трансляции бактериальных клеток.

Грамотрицательные бактерии сенсибельны к препарату, как в фазе покоя, так и в режиме деления. Грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин действует на аэробные микроорганизмы. Проявляет активность в отношении бактерий, резистентных к действию других противомикробных средств. К активному веществу препарата чувствительны такие виды микроорганизмов: Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Citrobacterspp., Haemophilusducreyi, Klebsiellaspp., Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Salmonellaspp., Indolepositiveproteus, ShigellasppStaphylococcusspp., Serratiaspp.. Умеренно чувствительны: Pneumococcusspp., Streptococcusspp., Pseudomonasspp., Clostridiumperfringns, Acinetobacterspp., Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma. К пефлоксацину также резистентны грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.

Препарат Абактал эффективен в отношении инфекций различной локализации, особенно мочеполовой системы.

Фармакокинетика

При многократном введении 400 мг пефлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается сразу после инфузии и составляют 5,8 мкг / мл, а уровень в сыворотке крови, хранящейся в следующей дозы, в среднем составляет 1,49 мкг / мл. После введения 10-й дозы эти показатели, в среднем, равны 9,55 мкг / мл и 4,22 мкг / мл соответственно.

Примерно 20-30% пефлоксацина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 1,7 л / кг после однократной дозы 400 мг. После внутривенного введения активного вещества, быстро распределяется по всем жидкостям и органам организма.

Метаболизм. Пефлоксацин метаболизируется в печени. Идентифицированы два основных метаболита - N-диметил-пефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая подобна на активность пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выведение неизмененного пефлоксацина и его основных метаболитов почками составляет 59% от принятой дозы, при этом 60% выводится с мочой и 40% - с калом. 20-30% активного вещества препарата и его метаболитов выводятся с желчью. Период полувыведения составляет 10,5 часа после приема однократной дозы и повышается до 12,3 часа после многократного применения.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови. Период полувыведения не зависит от степени поражения почек.

У пациентов с дисфункциями печени клиренс значительно снижен, и поэтому период полувыведения удлиняется. Большая часть пефлоксацина выводится с мочой в неизмененном виде.

Условия хранения

Хранить при температуре ≤25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пефлоксацин
• Производитель:

  Лек фармацевтическая компания д. д.
• Фарм. группа:

  Антибактериальные средства для системного применения. Пефлоксацин.

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA03

  Пефлоксацин