ВИРАСЕПТ порошок

О препарате:

Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Действующее вещество – нелфинавир.

Состав и форма выпуска:

Порошок для приема внутрь, во флаконах ПЭ 144 г (в комплекте с мерной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.

1 г содержит нелфинавира 50 мг (в виде нелфинавира мезилата — 58,5 мг); вспомогательные вещества: МКЦ; мальтодекстрин; калия фосфат двузамещенный; кросповидон; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) в сПз; аспартам; сахарозы пальмитат; натуральный и искусственный ароматизатор.

Фармакологическое действие:

Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин,ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.

Показания и дозировка:

Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы нуклеозидных аналогов.

Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10 кг - 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг - 1.25, 12-15 кг - 1.5, 15-20 кг - 2, 20-30 кг - 3, 30-40 кг и более - 4 ч.ложки без верха.

Порошок можно смешивать с водой, молоком, смесями для искусственного вскармливания (в т.ч. соевыми), соевым молоком, пудингом и т.д. Порошок нелфинавира, смешанный с этими продуктами, рекомендуется использовать не позже, чем через 6 ч. Не рекомендуется смешивать порошок нелфинавира с кислыми продуктами (апельсиновый или яблочный сок, яблочный соус), поскольку в результате он приобретает горький вкус. Добавлять воду во флаконы с порошком нелфинавира нельзя.

Нарушение функции печени и почек. В настоящее время данных по этим категориям больных нет, поэтому предоставить специальные рекомендации по дозированию не представляется возможным.

Передозировка:

Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка,активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.

Побочные эффекты:

Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

C осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).

Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%.

При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавирапо 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации синдинавиром и саквинавиром не установлена.

Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин,фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.

Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).

Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.

Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.

Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).

При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.

Меры предосторожности при приеме:

Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч.

Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов).

Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.

Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Нелфинавир
• Производитель:

  Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
• Фарм. группа:

  Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AE

  Ингибиторы протеиназы
• J05AE04

  Нелфинавир