Верапамил

Торговое название:

Верапамил

О препарате:

Верапамил-Дарница оказывает антиишемический и антиангинальный эффект при различных формах ишемической болезни сердца. Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц сосудов. Верапамил снижает потребность миокарда в кислороде, поскольку оказывает влияние на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшает постнагрузку.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Верапамил-Дарница применяют для лечения ишемической болезни сердца, в том числе: стабильной стенокардии напряжения; нестабильной стенокардии (стенокардия покоя), вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала), постинфарктной стенокардии у больных без сердечной недостаточности, если не показаны бета-адреноблокаторы.

Препарат назначают для лечения артериальной гипертензии; пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий.

Способ применения:

Дозы Верапамила-Дарница подбираются индивидуально. Препарат принимают во время или сразу после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды; запрещено запивать грейпфрутовым соком).

• Для взрослых и подростков с массой тела от 50 кг при ИБС, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий рекомендованная суточная доза - 120-480 мг (разделить на 3-4 приема). Максимальная суточная доза - 480 мг. При артериальной гипертензии рекомендованная суточная доза - 120-360 мг (на 3 приема).
• Дети старшего дошкольного возраста младше 6-ти лет: назначают верапамил исключительно при нарушениях сердечного ритма; рекомендуемая дозировка 80-120 мг (на 2-3 разовые дозы).
• Детям 6-14 лет Верапамил-Дарница назначают только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка 80-360 мг (на 2-4 разовые дозы).
• Для лечения больных с нарушенной функцией печени дозу следует устанавливать осторожно, начиная с малых (например, сначала 2-3 раза в сутки 40 мг соответственно 80-120 мг в сутки).

Верапамил нельзя назначать в течение 7 дней после перенесенного инфаркта миокарда. После продолжительной терапии, препарат нужно отменять постепенно.

Передозировка:

Симптомы передозировки верапамила зависят от дозы принятого препарата, времени, когда начались детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Характерные симптомы: значительное снижение АД, нарушение сердечного ритма вплоть до шока и остановки сердца. Головокружение, коматозное состояние, гипокалиемия, гипергликемия, нарушение функции почек гипоксия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок с отеком легких, судороги.

Лечение направлено на удаление вещества из организма и восстановление функции сердечно-сосудистой системы. Общие меры: промывание желудка. Общие реанимационные мероприятия: непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, кардиостимуляция, дефибрилляция. Гемодиализ не показан. Возможно проведение гемофильтрации и плазмафереза.

Побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада I, II или III степени, периферические отеки, остановка синусового узла, сердцебиение, тахикардия, приливы, артериальная гипотензия, развитие или обострение сердечной недостаточности.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, рвота, боли, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гингивит и кровотечение десен.
• Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, тремор, парестезии.
• Органы слуха и вестибулярный аппарат: звон в ушах, головокружение.
• Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, пурпура крапивница, зуд.
• Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.
• Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Лабораторные показатели: возможно повышение активности печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови. Сообщалось о параличе (тетрапарез), связанным с комбинированным приемом верапамила и колхицина. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II и III степени (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта;
• мерцание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW;
• во время лечения верапамилом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением случаев интенсивной терапии).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 может сопровождаться повышением уровня верапамила в плазме крови, взаимодействие с индукторами CYP3A4 вызывают снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида.
• Взаимодействие с антиаритмичными средствами, b-адреноблокаторами: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС и АД, появление сердечной недостаточности). Взаимодействие с хинидином: уменьшение клиренса хинидина. Может наблюдаться артериальная гипотензия, у больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможен отек легких.
• Взаимодействие с флекаинидином: минимальное влияние на клиренс флекаинидина в плазме крови, не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
• Взаимодействие с метопрололом: увеличение AUC метопролола и Смах у пациентов со стенокардией.
• Взаимодействие с пропранололом: увеличение AUC пропранолола и Смах у пациентов со стенокардией. Взаимодействие с гипотензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами: усиление гипотензивного эффекта. 
• Взаимодействие с празозином, теразозином: дополнительный гипотензивный эффект (празозин: повышение Смах празозина, не влияет на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина и Смах.
• Взаимодействие с противовирусными средствами: плазменные концентрации верапамила могут повышаться.
• Взаимодействие с карбамазепином: повышение уровня карбамазепина, повышение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина. Повышение AUC карбамазепина у людей с рефрактерной парциальной эпилепсией. Взаимодействие с литием: повышение нейротоксичности лития.
• Взаимодействие с противомикробными средствами: эритромицин, кларитромицин, телитромицин: возможно повышение уровня верапамила. Рифампицин: возможно уменьшение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила, Смах, биодоступность после приема внутрь.
• Взаимодействие с колхицином: комбинирование с верапамилом не рекомендуется из-за увеличенной экспозиции колхицина.
• Взаимодействие с сульфинпиразоном: троекратное повышение клиренса верапамила, биодоступности - на 60%. Может сопровождаться снижением гипотензивного эффекта.
• Взаимодействие с нейромышечными блокаторами: возможно усиление их действия.
• Взаимодействие с ацетилсалициловой кислотой: повышен риск кровоточивости.
• Взаимодействие с этанолом: повышение уровня этанола в плазме крови.
• Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статины): лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы у пациентов, принимающих верапамил, следует начинать с самых низких возможных доз, которые увеличивают постепенно. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови. Взаимодействие с аторвастатином: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила. Взаимодействие с ловастатином: возможно повышение уровня ловастатина. Взаимодействие с симвастатином: увеличение AUC симвастатина, увеличение Смах симвастатина. Флувастатин, правастатин и розувастатин не взаимодействуют с верапамилом.
• Взаимодействие с дигоксином: у здоровых людей повышается Смах дигоксина, СSS, AUC. Взаимодействие с дигитоксином: уменьшение клиренса дигитоксина.
• Взаимодействие с циметидином: увеличивается AUC верапамила с соответствующим снижением клиренса верапамила. Взаимодействие с антидиабетическими препаратами (глибурид): повышается Смах глибурида, AUC.
• Взаимодействие с теофиллином: снижение клиренса. Взаимодействие с имипрамином: увеличение AUC , без влияния на активный метаболит дезипрамин.
• Взаимодействие с доксорубицином: повышается AUC и Смах доксорубицина в плазме крови у пациентов с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила не наблюдается. 
• Взаимодействие с фенобарбиталом: в 5 раз повышает клиренс верапамила. Взаимодействие с буспироном: увеличение AUC и Смах. Взаимодействие с мидазоламом: увеличение AUC и Смах. Взаимодействие с алмотриптаном: увеличение AUC и Смах.
• Взаимодействие с иммунологическими препаратами: Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно повышение уровня этих препаратов.
• Циклоспорин: увеличение AUC, Смах, СSS.
• Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC верапамила, увеличивается Смах верапамила, период полувыведения и почечного клиренса не меняются. Зверобой обыкновенный: уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением Смах.

Состав и свойства:

В 1 таблетке содержится: верапамила гидрохлорида 0,08 г либо 0,04 г. Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, микрокристалическая целлюлоза, крахмал кукурузный, гипромелоза, кроскармелоза натрия, диоксид кремния колоидный безводный, тальк, стеарат магния, сепифилм 752 белий, макрогол 4000.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 80 мг либо по 40 мг, № 10х5 либо № 20 (10х2), соответственно; в контурных ячейковых упаковках.

Фармакологическое действие:

Верапамил-Дарница оказывает антиишемический и антиангинальный эффект при различных формах ишемической болезни сердца. Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц сосудов. Верапамил снижает потребность миокарда в кислороде, поскольку оказывает влияние на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшает постнагрузку. Верапамил увеличивает коронарный кровоток за счет расширения коронарных сосудов.

Верапамил-Дарница обладает антигипертензивным действием благодаря уменьшению ОПСС без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлектроного ответа. Препарат также обладает выраженным антиаритмическим действием: способствует возобновлению синусового ритма и/или нормализации ЧСС. Верапамил не приводит к нежелательным изменениям АД.

Условия хранения: хранить не более 2-х лет в оригинальной упаковке при температуре до 25 º С , беречь от детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Верапамил
• Производитель:

  Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия