ВАЗОДИПИН

О препарате:

Препарат из группы селективных блокаторов кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производноее дигидропиридина.

Действующее вещество – амлодипин.

Состав и форма выпуска:

Международное название: amlodipine; 3-этил-5-метил-2- (2-аминоетоксиметил) -4 (2-хлорфенил) -1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензилсульфонат;

Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, без оболочки, с оттиском "АР" на одной стороне и с насечкой - на второй;

1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, снижением общего периферического сопротивления сосудов. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 - 2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному действию и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; проявляет антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Фармакокинетика. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60 - 65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). С max в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образуется через 7 - 8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения - 35 - 38 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2 - 12 нг/мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35 - 50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20 - 25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т 1/2 при нарушении функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется.

Показания и дозировка:

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).

Внутрь. Стенокардия - в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной 10 мг 1 раз в сутки; артериальная гипертензия - 5 мг (у пожилых 2,5 мг) 1 раз в сутки, в случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Передозировка:

Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т. ч. ортостатическая).

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомление, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезии и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко - мультиформная эритема.

Другие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.). Шок, острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).

При сочетании с дигоксином не изменяется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику Вазодипина. Вазодипин не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.

Меры предосторожности при приеме:

Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Препарат может вызвать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами, или связанные с деятельностью, требующей бдительности и согласованности действий.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности.

Вазодипин не выводится при диализе.

Не повышает риск смерти у пациентов с сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амлодипин
• Производитель:

  Ципла Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Антагонисты ионов кальция

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C08

  Блокаторы медленных" кальциевых каналов"
• C08C

  Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
• C08CA

  Дигидропиридиновые производные
• C08CA01

  Амлодипин