Тиопентал

О препарате:

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. 

Показания и дозировка:

В качестве самостоятельного наркотического средства главным образом:

• при непродолжительных оперативных вмешательствах;
• для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств анестезии; 
• возможно применение препарата в сочетании с мышечными релаксантами и анальгетиками при условии проведения ИВЛ.

Вводят в/в или ректально (последний способ введения используют главным образом у детей). Готовят р-р непосредственно перед использованием на стерильной воде для инъекций (р-р должен быть абсолютно прозрачным).

• Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25–75 мг с последующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза вводят 50–100 мг; для купирования судорог — 75–125 мг на протяжении 10 мин. 
• При нарушении функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) назначают 75% средней дозы. Наиболее высокая разовая доза препарата для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р Тиопентала нужно в/в медленно со скоростью не более 1 мл/мин. Сначала обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 с — остальной р-р.
• Детям вводят в/в струйно медленно на протяжении 3–5 мин однократно из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предыдущей премедикации у новорожденных — 3–4 мг/кг, у детей в возрасте от 1 до 12 мес — 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела 30–50 кг — 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. 
• У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) применяют 75% средней дозы. Применение препарата для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал можно применять ректально в форме 5% теплого (32–35 °С) р-ра: детям в возрасте до 3 лет — из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, 3–7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.
• Перед применением необходимо проведение пробы на индивидуальную чувствительность.

Передозировка:

При предозировке отмечают угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотензию, тахикардию, остановку сердца, отек легких; посленаркозный делирий.

Лечение: вводят бемегрид, являющийся специфическим антагонистом. При остановке дыхания применяют ИВЛ, ингаляцию 100% кислорода; при ларингоспазме — миорелаксанты и ингаляцию 100% кислорода под давлением; при гипотензии — инфузию плазмозамещающих р-ров, гипертензивные препараты.

Побочные эффекты:

• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, гиперемия кожи, озноб, анафилактический шок;
• со стороны ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота;
• со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль;
• со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм;
• со стороны сердечно–сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность;
• другие: раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном введении).

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость препарата, 
• БА, астматический статус, 
• тяжелое нарушение функции печени и почек, 
• острые нарушения кровообращения, 
• выраженная кахексия, 
• миастения, 
• сахарный диабет, 
• микседема, 
• болезнь Аддисона, 
• тяжелая анемия, 
• коллапс, шок, 
• воспалительные заболевания носоглотки, 
• лихорадочные состояния, 
• период беременности и лактации. 

Абсолютным противопоказанием для применения препарата является указание на приступы острой перемежающейся порфирии в анемнезе больного или у его ближайших родственников.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Тиопентал следует с осторожностью применять одновременно с наркотическими анальгетиками в связи с возможностью угнетения дыхания. Тиопентал повышает эффективность гипотензивных и жаропонижающих средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на ЦНС седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, магния сульфата, алкоголя. Активность препарата повышается при одновременном применении с блокаторами Н1-рецепторов и пробенецидом; снижается при применении с аналептиками и некоторыми антидепрессантами, эуфиллином. 

Таким образом, следует с осторожностью применять Тиопентал с перечисленными препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.

Состав и свойства:

Состав:

Тиопентал натрий.

Форма выпуска:

Порошок лиофил. д/п раствора д/ин. 0,5 г тиопентала натрия во флаконе.

Порошок лиофил. д/п раствора д/ин. 1 г тиопентала натрия во флаконе.

Фармакологические свойства:

Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время вхождения ионов хлора в нейроны и возникает гиперполяризация мембран. 

• Уменьшает выраженность возбуждающего действия аминокислот (аспартата и глутамата). В высоких дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-ергическое действие. 
• Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожных импульсов в головном мозгу. 
• Способствует миорелаксации, угнетая полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. 
• Замедляет метаболические процессы в головном мозгу, уменьшает утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. 
• Оказывает снотворное действие, проявляющееся в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна. 
• Угнетает дыхательный центр и снижает его чувствительность к углекислому газу. 
• Оказывает кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и снижает АД. 
• Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тиопентал натрий
• Производитель:

  Артериум Корпорация
• Фарм. группа:

  Средства для наркоза

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N01

  Анестетики
• N01A

  Анестетики общие
• N01AF

  Барбитураты
• N01AF03

  Тиопентал натрия