Тенаксум

О препарате

Тенаксум - антигипертензивное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Тенаксум:

Артериальная гипертензия.

Для перорального применения.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки утром.

При необходимости дополнительного снижения артериального давления после одного месяца применения дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки (по 1 таблетке утром и вечером) перед приемом пищи.

Тенаксум ^® можно назначать пациентам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.

Пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы, если клиренс креатинина 15 мл / мин.

Препарат можно назначать для длительного применения.

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось. В случае передозировки ожидаемыми симптомами могут быть выраженная артериальная гипотензия и нарушения внимания.

Лечение: промывание желудка, при необходимости - применение симпатомиметиков.

Вывод Тенаксуму ^® из крови методом диализа является незначительным.

Побочные эффекты

Контролируемые клинические исследования показали, что при применении препарата Тенаксум ^® в дозе 1 мг в сутки частота возникновения нежелательных реакций была одинаковой по сравнению с приемом плацебо.

Контролируемые сравнительные клинические исследования, в которых пациенты принимали Тенаксум^® в дозе 2 мг в сутки или клонидин в дозе 0,15-0,30 мг / сутки или α-метилдопу в дозе 500-1000 мг / сут, показали, что частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Тенаксум ^® была значительно ниже, чем при применении клонидина или α-метилдопы.

Перечисленные ниже нежелательные реакции определены согласно классификации MedDRA по основным системам и в соответствии со следующей частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); редкие (≥ 1/1000, <1/100) редкие (≥ 1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Со стороны сердца: Часто: пальпитация.

Со стороны нервной системы: Часто: сонливость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто: зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Частые: сексуальные расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Частые: гастралгия, сухость во рту, диарея, запор. Нечасто: тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: Часто: судороги.

Со стороны психики: Часто: тревога, депрессия, бессонница.

Со стороны сосудов: Часто: «холодные» конечности, отек. Нечасто: «приливы», ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения: Часто: астения, повышенная утомляемость при нагрузках.

Противопоказания

Противопоказания препарата Тенаксум:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Тяжелая депрессия.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл / мин).
• В сочетании с сультопридом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Противопоказано одновременное применение Тенаксума с:

Сультоприд. Повышается риск желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Не рекомендуется одновременное применение с:

Алкоголь усиливает седативный эффект. Нарушение бдительности может влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих этанол.

β-блокаторы, которые назначаются пациентам с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол). Центральное снижение тонуса симпатической системы и вазодилататорный эффект антигипертензивных препаратов центрального действия может быть вредным для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих β-блокаторы и вазодилататоры.

Применять с осторожностью

Баклофен усиливает гипотензивное действие; необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозу антигипертензивных препаратов.

β-блокаторы. В случаях внезапной отмены антигипертензивных препаратов центрального действия наблюдается заметное повышение артериального давления. Необходимо избегать внезапной отмены терапии антигипертензивными препаратами центрального действия. Необходимо проводить мониторинг клинического состояния пациента.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (за исключением Сультоприд): класс Иа антиаритмических препаратов (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) класса III антиаритмических препаратов (амиодарон, дофетилида, ибутилид, соталол) нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амилсульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенный, винкамин внутривенный.

Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходимо проводить клинический и ЭКГ мониторинг.

Одновременное применение, что требует внимания:

α-блокаторы потенцируют гипотензивное действие. Повышается риск ортостатической гипотензии.

Амифостин усиливает гипотензивное действие.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия) (исключая гидрокортизона, предназначенной как заместительная терапия при болезни Аддисона) уменьшают гипотензивное действие препарата из-за задержки жидкости и ионов натрия под влиянием ГКС.

Нейролептики, Имипраминовые антидепрессанты повышают антигипертензивный эффект и риск ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).

Другие препараты, вызывающие угнетение ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов, снотворные, нейролептики, антагонисты H ₁ -гистаминовых рецепторов, обладают седативным эффектом, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин , миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин. Одновременное применение с этими препаратами может вызвать повышение угнетение центральной нервной системы. Нарушение бдительности может влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидину фосфат, что соответствует 1 мг рилменидину;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, натрия крахмала (тип А), тальк, воск белый.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Тенаксум ^® - оксазолинова соединение с антигипертензивными свойствами, действует как на мозге, так и на периферические вазомоторные структуры. Тенаксум ^® демонстрирует значительно большую селективность к имидазолиновых рецепторов, чем в церебральных α-адренорецепторов, что отличает его от α ₂ агонистов.

Антигипертензивные и нейрофармакологические свойства препарата были подтверждены в клинических исследованиях.

По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с препаратом сравнения Тенаксум^® в терапевтической дозе в течение 24 часов эффективно снижает систолическое и диастолическое давление при мягкой и умеренной артериальной гипертензии независимо от положения тела, в том числе и при физической нагрузке. Антигипертензивное действие от дозы и сохраняется при длительном применении без возникновения толерантности.

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что применение препарата Тенаксум ^® в дозе 1 мг в сутки не влияет на бдительность пациентов (по результатам тестов). Частота возникновения побочных эффектов (сонливость, сухость во рту, запор) была одинаковой с группой плацебо.

При применении препарата Тенаксум ^® в дозе 2 мг в сутки частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть были значительно ниже по сравнению с α ₂ агонистами, которые предназначались в терапевтически эквивалентных дозах.

При применении в терапевтических дозах Тенаксум ^® не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки солей и жидкости и являются метаболически нейтральным:

• Тенаксум ^® оказывает выраженное гипотензивное действие в течение 24 часов после применения со снижением общего периферического сопротивления, но не влияет на сердечный выброс.Препарат не влияет на сократимость и электрофизиологию миокарда.
• Тенаксум ^® не вызывает ортостатической гипотензии (в том числе у пациентов пожилого возраста) и не влияет на физиологическое повышение частоты сердечного ритма при физической нагрузке.
• Тенаксум ^® не влияет на почечный кровоток, клубочковой фильтрации, фракцию фильтрации и на функцию почек.
• Тенаксум ^® не влияет на метаболизм глюкозы (в том числе у пациентов, больных сахарным диабетом I и II типа) и на метаболизм липидов.

Фармакокинетика.

абсорбция:

• быстрая: максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг / мл) достигается через 1,5-2 часа после абсорбции однократной дозы препарата Тенаксум ^® 1 мг
• полная: биодоступность - 100%, эффект первого прохождения через печень отсутствует;
• стабильная без индивидуальных отклонений, одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Уровень абсорбции при применении в терапевтических дозах не меняется.

Распределение в тканях: связывание с белками плазмы крови - менее 10%. Объем распределения - 5 л / кг.

Метаболизм Тенаксум ^® очень слабо метаболизируется. Незначительное количество его метаболитов определяется в моче и является результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не действуют на α ₂ рецепторы.

Вывод: Тенаксум ^® выводится преимущественно почками: 65% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет две трети от общего клиренса.

Период полувыведения - 8:00. Период полувыведения не зависит от принятой дозы и от повторного применения. Фармакологическое действие более длительной, значимая антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 часов после приема препарата у пациентов с артериальной гипертензией, применят Тенаксум ^® в дозе 1 мг в сутки.

Стадия стабильного равновесия в плазме крови достигается в течение 3 дней и остается стабильной в течение 10 дней.

Долговременный мониторинг уровня рилменидину в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в течение 2 лет, установил, что уровень рилменидину в плазме крови остается стабильным.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) период полувыведения составляет 12:00 (по данным фармакокинетических исследований).

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения составляет 11:00.

Вследствие того, что препарат выводится преимущественно почками, у пациентов с почечной недостаточностью снижение уровня клиренса пропорционально тяжести почечной недостаточности. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл / мин) период полувыведения составляет около 35 часов.

Условия хранения: Тенаксум не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рилменидин
• Производитель:

  Лаб. Сервье Индастри, Франция
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C02

  Антигипертензивные средства
• C02A

  Антиадренергические средства центрального действия
• C02AC

  Агонисты имидазолиновых рецепторов
• C02AC06

  Рилменидин