Таргоцид

Торговое название

ТАРГОЦИД® (TARGOCID)

О препарате

Таргоцид относится к глипопептидным антибиотикам, которые применяются в лечении и профилактике инфекционных заболеваний.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются инфекции, спровоцированные грампозитивными микроорганизмами, и инфекционные заболевания, сопровождающиеся аллергией к бета-лактимным антибиотикам.

Показанием для взрослых являются следующие заболевания

Лечение:

• инфекции легких;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей с и без осложнений;
• ЛОР-инфекции;
• инфекции костей и суставов;
• перитонит, связанный с амбулаторным хроническим перитонеальным диализом;
• эндокардит;
• септицемия.

Профилактика:

• стоматологических инфекций;
• при процедурах на верхних отделах дыхательных путей под общей анестезией;
• инфекционного эндокардита при аллергии на бета-лактимные антибиотики.

Показанием для детей (кроме новорожденных) являются следующие заболевания:

Лечение:

• ЛОР-инфекции;
• инфекции дыхательных путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей с и без осложнений;
• септицемия.

В качестве профилактики инфекционных заболеваний у взрослых препарат применяется дозировкой 400 мг в/в во время вводной анестезии. Пациентам с трансплантированным клапаном сердца рекомендуется принимать Таргоцид совместно с амингликозидом. 

Определение дозы препарата в качестве монотерапии зависит от типа болезни, степени ее тяжести и индивидуальной переносимости препарата.

Для взрослых и пожилых пациентов с нормальной функцией почек препарат назначается в следующих дозах:

Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочевого пузыря:

• нагрузочная доза – 400 мг/сутки, то есть 1 в/в введение в первый день;
• поддерживающая доза – 200 мг 1 раз в сутки, в/в.

Инфекции костей и суставов, легких, септименции, эндокардите:

• нагрузочная доза – 400 мг в/в каждые 12 часов в течение 1 – 4 дня лечения;
• поддерживающая доза – 400 мг 1 раз в сутки, в/в.

Оптимальную дозу для конкретного пациента можно установить посредством анализа крови, в частности концентрации в ней активного вещества. При тяжелом протекании болезни и запущенных формах инфекции следует контролировать остаточные плазменные концентрации – допустимая норма должна составлять не менее 10 – 15 мг/л.  При поддерживающей терапии переход с внутривенного введения на внутримышечное происходит в зависимости от терапевтического ответа. 

При тяжелом протекании болезни, когда минимальные подавляющие концентрации тейкопланина являются высокими (4 – 8 мг/л), учитывая бактериальную нагрузку, или когда невозможно предвидеть фармакокинетику препарата в крови (интенсивная терапия, ожоги и т.д.), в условиях низкого тканевого распределения, нагрузочная доза должна быть 3 – 5 инъекций по 12 мг/кг массы тела каждые 12 часов. В случае необходимости можно назначить поддерживающие дозы – до 12 мг/кг массы тела и больше. Оптимальная доза для конкретного пациента определяется посредством концентрации активного вещества в крови – стабильные остаточные концентрации в плазме крови должны быть в пределах 20-40 мг/л.

Дозировка для детей составляет:

• нагрузочная доза – 10-12 мг/кг массы тела через каждые 12 часов в течение  первых 3 инъекций;
• поддерживающая доза – 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Дозировка для детей с тяжелым протеканием болезни:

• нагрузочная терапия – 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов первые 3 инъекции;
• поддерживающая доза – 6 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Оптимальная доза препарата для конкретного ребенка определяется посредством анализа крови – остаточные плазменные концентрации препарата при поддерживающей терапии должны быть на уровне 10 – 15 мг/л, при нагрузочных доза – не более 20 – 40 мг/л.

Взрослым и пожилым с почечной недостаточностью на протяжении первых 3 дней лечения необходимо придерживаться следующей схемы:

• при клиренсе креатинина 40 – 60 мл/мин, стандартную дозировку 400 мг необходимо разделить на 2 раза – на утренний и вечерний прием. Или же принимать 400 мг через день. 
• при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин и находящимся на гемодиализе, дозировку необходимо уменьшить на 1/3 или вводить стандартную дозу раз в три дня. Во время гемодиализа тейкопланин не выводится.

Пациентам с нарушением функции почек и вторичным перитонитом, который был вызван беспрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, рекомендуется назначать по 20 мг Таргоцида на 1 л диализной жидкости и нагрузочную дозу – 200 мг внутривенно при высокой температуре. Оптимальная доза определяется путем анализа крови – стабильная остаточная концентрация в плазме крови должна составлять не менее 10 – 15 мг/л. При особо тяжелых случаях уровень стабильных остаточных концентраций в крови должен оставаться в пределах 20 – 40 мг/л.

Таргоцид вводится внутривенно или внутримышечно. 

Внутривенное введение должно длиться на протяжении 1 минуты, при внутривенной инфузии – 30 минут. 

Для приготовления раствора необходимо ввести растворитель во флакон, покачать флакон между ладонями до тех пор, пока порошок полностью не растворится. Не допускать образования пузырьков! При образовании пены необходимо оставить флакон в вертикальном положении пока она не исчезнет. Хранить приготовленный раствор следует не больше 48 часов при температуре 25*С и не более 7 дней при температуре 4*С.

Готовый раствор можно вводить в виде инъекции, либо разведенным 0.9% раствором натрия хлорида или раствором на основе натрия лактата. Такой раствор можно хранить не более 24 часов при температуре 25*С и не дольше 7 дней при температуре 4*С.

При разведении препарата 5% раствором глюкозы и 0.18% натрия хлорида и 4% глюкозы хранить раствор можно не более 24 часов. 

Раствор для перитонеального диализа, содержащий 1.36% или 3.86% глюкозы хранится 28 суток при температуре 4*С.

Тейкопланин сохраняет свою активность в течение 48 часов при температуре 37*С в комплексе перитонеального диализа, который содержит гепарин или инсулин. 

Передозировка

Лечение передозировки симптоматическое, гемодиализ не эффективен в виду значительной связи тейкопланина с белками крови.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции: повышение температуры, сыпь, зуд, эритема, анафилактические реакции в виде бронхоспазма, ангиоэдема, анафилактического шока.
• Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, редко – полиформная эритема.
• Со стороны печени: временное повышение уровня трансаминаз или щелочной фосфатазы.
• Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агрануляцитоз, который развивается при высоких концентрациях препарата в первый месяц лечения.
• Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.
• Со стороны почек: временное повышение уровня креатинина, почечная недостаточность у пациентов, вызванная тяжелым протеканием инфекционного заболевания, наличием основной болезни, комбинацией с препаратами, которые оказывают нефротоксический эффект. 
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, звон в ушах, незначительное ухудшение остроты слуха, нарушение функции вестибулярного аппарата.
• Местные реакции: эритема, флебит, абсцесс, боль на месте введения.

Противопоказания

Не следует назначать препарат пациентам:

• с гиперчувствительностью к компонентам препарата;
• новорожденным;
• во время беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Таргоцид усиливает ото- и нефротоксическое действие амфотерицина В, аминогликозидов, фуросемида и циклоспорина, в виду чего не рекомендуется совмещать данные препараты.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Во время длительной терапии или приеме высоких доз препарата необходим контроль структуры крови посредством развернутого анализа, а также мониторинг функции печени и почек. 

Повторные исследования работы почек и слуха необходимо проводить в таких случаях: 

• длительное лечение пациентов в почечной недостаточностью;
• сопутствующий прием лекарств, оказывающий нейротоксическое влияние (циклоспорин, фуросемид, колистин, цисплатин, этакриновая кислота, амфотерицин, аминогликозиды).

С осторожностью применяется препарат пациентам с повышенной чувствительностью к ванкомицину из-за перекрестной чувствительностью. 

При назначении препарата пациентам, которые придерживаются солевой диеты, следует учитывать, что в составе 1 дозы Тагоцида содержится 11 мг натрия. 

Беременность и лактация. Применять препарат данной группе пациентов следует только в случае перевеса уровня пользы над возможным риском. 

В виду возможного головокружения у пациентов, принимающих препарат, необходимо воздерживаться от управления автомобилем и механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания. 

Состав и свойства

В составе Таргоцида содержатся такие компоненты:

• активное вещество – тейкопланин (200 мг/400 мг);
• вспомогательные вещества – натрия хлорид;
• растворитель – вода для инъекций.

Форма выпуска: лиофилизованный порошок для приготовления раствора для инъекций. 

Фармакологическое действие: Тейкопланин оказывает бактерицидное действие в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, подавляя их рост за счет вторжения в биосинтез мембран клеток, на которые не влияют бета-лактимные антибиотики. 

Чувствительными к препарату микроорганизмами являются: Listeria, Rhodococcus, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, Bacillus, Enterococci, Staphylococcus non- aureus, Staphylococcus aureus, в том числе анаэробы - Propionibacterium acnes, Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus.

К нечувствительным к действию препарата микроорганизмам относятся: гамположительные анаэробы, такие как Erysipelothrix, Leuconostoc, Hetherofermentative Lactobacillus, Реdiococcus, Nocardia asteroides, Actinomyces,  в том числе грамположительные аэробы – бациллы, коки и другие микроорганизмы – микробактерии, хламидии, риккетсии, микоплазмы. трепонемы.

После внутривенного введения препарат абсорбируется в 2 фазах – начальная быстрая абсорбция, последующая – медленная. Период полувыведения составляет от 30 минут до 3 часов соответственно. После распределения активное вещество проходит фазу медленной элиминации, полупериод которой составляет около 70 – 100 часов. 

При одноразовой дозе введения 3 мг/кг массы тела или 6 мг/кг массы тела у здоровых пациентов концентрация препарата в плазме крови составляет приблизительно 53.4 и 111.8 мг/л соответственно. Остаточные концентрации активного вещества в сыворотке в течение 24 часов после введения, достигает 2.1 и 4.2 мг/л соответственно дозировке.

При повторном введении препарата посредством 30-минутной инфузии дозировкой 400 мг каждые 12 часов на протяжении 5 дней остаточные концентрации в плазме крови при первом введении составляют 5.6 ± 0,7 мг/л, при втором - 9,4 ± 1,5 мг/л. При последующих введениях уровень остаточной концентрации активного вещества в крови стабильно превышает уровень 10 мг/л через 12 часов после инъекции. 

При внутривенном введении препарата пациентам с нейтропенией в первый день лечения дозировкой 400 мг каждые 12 часов, после второй инъекции остаточная концентрация в крови составляет 10,8 ± 5,7 мг/л.

После 6-ти внутримышечных введений препарата дозировкой 200 мг каждые 12 часов, остаточная концентрация активного вещества в крови составляет 6.1 мг/л.

Препарат почти полностью связывается с белками крови – на 90 – 95%. При этом его биодоступность составляет 94%.

Распределение активного вещества в тканях колеблется в пределах 0.6 – 1.2 кг/л:

• губчастый шар кожи – 10.8 мкг/г и 7.1 мкг/г через 0.5 – 24 часа после инъекции;
• компактный шар кожи – 6.1 мкг/г и 4.9 мкг/г через 0.5 – 24 часа после инъекции;
• синовинальная жидкость при воспалении – 4 и 1.4 мг/л через 6 и 24 часа после инъекции соответственно;
• легочная ткань – 7.9 и 4.5 мкг/г через 30 и 60 минут после инъекции;
• плевральная жидкость – 2.8 мг/л через 6 часов после введения;
• перитонеальная жидкость – 27.9 мг/л через 60 минут после инъекции. 

В среднем, тейкопланин выводится вместе с мочой в неизменном виде в течение 16 дней, метаболитов в ходе исследования выявлено не было.

У пациентов с нормальной функцией почек активное вещество выводится почти полностью с мочой в неизменном виде в течение 70 – 100 часов.

У пациентов с нарушением функции почек тейкопланин выводится медленнее, при этом существует связь между конечным периодом полувыведения и клиренсом креатинина. 

У пациентов пожилого возраста процесс выведения обусловлен с возрастными изменениями в работе почек.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 – 30*С в недоступном для детей месте. 

Готовый раствор следует при температуре 4*С в течение 24 часов.

Срок годности препарата – 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тейкопланин
• Производитель:

  Санофи-Авентис
• Фарм. группа:

  Антибиотики других групп