Плавикс

Торговое название

Плавикс (Plavix)

АТХ код

B01AC04

О препарате:

Лекарственное средство Плавикс принадлежит к группе антиагрегантных препаратов, действие которых направленно на торможение процесса агрегации тромбоцитов и как следствие, уменьшение тромбообразования.

Показания и дозировка:

• Ишемический инсульт (терапию следует начать через неделю, но не позднее чем через шесть месяцев после проявления симптомов)

• Заболевание периферических артерий, для профилактики симптомов атеротромбоза, у пациентов, после инфаркт миокарда (терапию следует проводить через несколько дней, но не позднее чем через тридцать пять дней после проявления симптомов)

• В комплексной терапии с АСК (ацетилсалициловой кислотой). Пациентам с острым инфарктом миокарда (у пациентов, которым показана тромболитическая терапия и получающих стандартную медикаментозную терапию)

Взрослые и пожилые пациенты. Таблетки Плавикс 300 мг применяют как нагрузочную дозу пациентам с острым коронарным синдромом:

У пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), терапию препаратом Плавикс следует начинать с приема однократной суточной нагрузочной дозы 0,3 г. Затем применяют таблетки препарата Плавикс, содержащие 75 мг клопидогрела, терапию продолжают, применяя поддерживающую дозу 0,075 г один раз в сутки (с АСК в дозе 0,075-0,325 г в сутки). Препарат Плавикс применяют независимо от приема пищи. Применение более высоких доз АСК повышает вероятность развития кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 0,1 г. Оптимальный курс терапии формально не установлен. По данным клинических исследований оптимальный курс терапии - до двенадцати месяцев, а максимальная эффективность препарата - через три месяца терапии.

Больным с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, суточная доза препарата Плавикс ровна 75 мг однократно, начиная со стартовой суточной нагрузочной дозы 0,3 г в комбинации с АСК, с тромболитиками или без. Терапию пациентам старше семидесяти пяти лет начинают без нагрузочной дозы действующего вещества. Комбинированную терапию препаратом Плавикс необходимо начинать как можно раньше после проявления симптомов заболевания и продолжать не менее месяца. Нет данных про действия на пациента препарата в комбинации с АСК более четырех недель при данном заболевании.

Передозировка:

В случаях передозировки препаратом Плавикс, отмечается увеличение времени кровотечения. Специфического антидота не существует.

Побочные эффекты:

В ходе терапии препаратом возможно возникновение побочных реакций.

• Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, метеоризм, гастрит, запор, тошнота, рвота, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и/или желудка, панкреатит, диспепсичесике расстройства, гепатит, колит (возможно развитие  лимфоцитарного или язвенного колита).

• Со стороны ЦНС: головная боль, парестезия, спутанность сознания, головокружение, нарушение вкусовых ощущений галлюцинации.

• Со стороны кровеносной системы: снижение количества гранулоцитов (эозинофильных и нейтрофильных), повышение времени кровотечения, тяжелая тромбоцитопения, уменьшение количества тромбоцитов, лейкопения, тромбогемолитическая  и тромбоцитопеническая пурпура (частота 1:200 000), агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения.

• Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, сыпь на коже, мультиформная эритема, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, плоский лишай.

• Со стороны органов дыхания: в редких случаях развитие бронхоспазмов.

• Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, боли в суставах.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение уровня АД, васкулит .

• Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня сывороточного креатинина, гломерулонефрит .

• В редких случаях возможно развитие гиперчувствительности к компонентам препарата, сопровождающаяся анафилактоидные реакциями.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к активному веществу или к другому компоненту препарата

• Беременность и период лактации

• Детям до восемнадцати лет

• Острое кровотечение (напр., внутричерепное кровоизлияние или пептическая язва), дефицит лактазы

• Нарушение мальабсорбции галактозы - глюкозы

• Тяжелая печеночная недостаточность

• Наследственная непереносимость галактозы

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не применять  лекарственное средство Плавикс одновременно варфарином, поскольку возрастает риск развития кровотечений.

Не установлена экспериментально, безопасность совместного длительного применения Аспирина и Плавикса, однако, негативной информации о случаях комбинированного приема не поступало.

При одновременном приеме Плавекс и препаратов теофиллина и дигоксина, особенности фармокинетики действия препаратов не меняются.

В ходе клинических испытаний, доказана безопасность комбинированной терапии Плавиксом и препаратми: Толбутамидом и Фенитоином.

Состав и свойства:

Активное вещество: клопидогрел сульфат (в виде основания). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 90 мкм, макрогол 6000, маннитол, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное касторовое масло, воск карнауба. Оболочка: опадри 32К14834 (гипромеллоза, лактоза, диоксид титана, красный оксид железа, триацетин)

Форма выпуска:

Таблетки по 0,3 г № 30.

Фармакологическое действие:

Действующее вещество Плавикса – клопидогрел. Клопидогрел – антитромбоцитарное средство, которое избирательно подавляет связывание АДФ (аденозиндифосфата) с поверхностными рецепторами тромбоцитов. Благодаря этому происходит АДФ-обусловленная активация комплекса GP IIb/IIIа, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Так же препарат вызывает и другие реакции, которые способствуют подавлению агрегации тромбоцитов. Действие препарата на тромбоциты – необратимое, поэтому такие тромбоциты в течение всей жизни будут неспособны образовывать агрегаты. Восстановление агрегационных свойств тромбоцитов происходит при образовании новых клеток. После внутреннего применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки происходит быстрое всасывание, но содержание исходного вещества в плазме крови небольшое – лишь спустя 2 часа наблюдается концентрация, доступная пределу измерения - 0,00025 мг/л. Абсорбция препарата – в пределах 50%, что можно проследить по уровню метаболитов, элиминирующихся с мочой. Главный метаболит – производное карбоксила – не обладает фармакологическим действием и составляет 85% от исходного вещества, которое циркулирует в крови. Метаболизм клопидогрела осуществляется в печени. Сmax (примерно 3 мл/кг) карбоксильного производного в плазме крови наблюдается через 60 минут при условии повторного приема Плавикса в дозе 75 мг. Клопидогрел – пролекарство. Активный метаболит вещества – тиоловое производное – метаболизируется благодаря окислению клопидогрела в 2-оксоклопидогрел. Впоследствии 2-оксиклопидогрел гидролизируется. Фаза окисления клопидогрела регулируется в основном изоферментами цитохрома (ЗА4 и Р450 2В6) и незначительно – ферментами 1А2, 1А1 и 2С19. Тиоловое производное, выделенное in vitro, необратимо и быстро связывается с рецепторами тромбоцитов, что приводит к необратимому ингибированию их агрегации. Кинетические исследования главного метаболита показали линейные взаимоотношения при дозе от 50 до 150 мг клопидогрела (увеличение содержания плазменного метаболита в зависимости от дозировки). In vitro обнаружено обратимое связывание основного циркулирующего тиольного метаболита и клопидогрела с белками плазмы крови человека (соответственно, 94 и 98%). Период полувыведения тиольного метаболита – 8 часов как в случае однократного, так и в случае повторного применения. Элиминация: с мочой – 50%, с кишечником – 46%.

Условия хранения:

Хранить препарат следует при комнатной температуре (не превышающей 25 °С).

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Клопидогрел
• Производитель:

  Санофи-Авентис
• Фарм. группа:

  Антиагреганты

Код ATX

• B

  Препараты влияющие на кроветворение и кровь
• B01

  Антитромботические средства
• B01A

  Антитромботические средства
• B01AC

  Ингибиноры агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
• B01AC04

  Клопидогрел