Паклитаксел-лэнс

Торговое название:

Паклитаксел-лэнс

О препарате:

Паклитаксел-лэнс является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Показания и дозировка:

• рак яичников — терапия первой линии у больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);
• рак молочной железы при наличии пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 мес после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии — терапия второй линии;
• немелкоклеточный рак легких — терапия первой линии у больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);
• саркома Капоши у больных СПИДом — терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.

В/в инфузионно, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии; вводить следует через систему со встроенным мембранным фильтром с размером пор не более 0,22 мкм.

При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-лэнс следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, Н1-антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Паклитаксел-лэнс.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.Паклитаксел-лэнс следует вводить в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-лэнс для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 нед. Введение препарата Паклитаксел-лэнс не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксел-лэнс наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксел-лэнс следует снизить на 20%.Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

Передозировка:

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозит.Лечение: антидот паклитаксела неизвестен.

Побочные эффекты:

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

• Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным дозолимитирующим токсическим эффектом. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8–11 день, нормализация наступает на 22 день после введения.
• Аллергические реакции: в первые часы после введения Паклитаксела-лэнс могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, реже — повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит.
• Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.
• Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Редко — судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите.
• Со стороны печени: увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.
• Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.
• Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
• Прочие: астения и общее недомогание.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;
• беременность;
• период кормления грудью;
• исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
• исходное или зарегистрированное в процессе лечения содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.

• тромбоцитопения (менее 100000/мкл);
• печеночная недостаточность;
• острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес);
• тяжелое течение ИБС;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• аритмии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).

Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Паклитаксел.

Форма выпуска:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 30 мг 5 мл пачка картонная 1; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мг 17 мл пачка картонная 1; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мг 43.4 мл пачка картонная 1; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 30 мг 5 мл коробка (коробочка) 30; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 30 мг 5 мл коробка (коробочка) 100; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мг 17 мл коробка (коробочка) 30; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мг 17 мл коробка (коробочка) 50;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мг 17 мл коробка (коробочка) 72; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 100 мг 17 мл коробка (коробочка) 100; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мг 43.4 мл коробка (коробочка) 30; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мг 43.4 мл коробка (коробочка) 50; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мг 43.4 мл коробка (коробочка) 72; 
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл; флакон (флакончик) 260 мг 43.4 мл коробка (коробочка) 100;

Оказывает антимитотическое действие.Стимулирует «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизирует их структуру и тормозит динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.Вызывает дозозависимое подавление костно-мозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Паклитаксел
• Производитель:

  Верофарм, ОАО, г. Москва, Российская Федерация
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01C

  Алкалоиды растительного происхождения
• L01CD

  Таксаны
• L01CD01

  Паклитаксел