Олмесар-Н

О препарате

Олмесар-Н - комбінований препарат інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту 

Показания и дозировка

Показання препарату Олмесар-Н:

• Есенціальна гіпертензія, коли лише один олмесартану медоксоміл недостатньо знижує артеріальний тиск.

Дорослі пацієнти приймають 1 таблетку на добу.

Максимальну добову дозу, у перерахунку на олмесартан медоксоміл 20 мг та гідрохлоротіазид 25 мг перевищувати не слід. Пацієнти літнього віку підбору дози не потребують. Препарат приймають під час прийому їжі або незалежно від нього.

Передозировка

Даних щодо передозування препарату Олмесар-Н немає.

Найбільш вірогідними симптомами передозування олмесартану медоксомілу можуть бути артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія. При передозуванні гідрохлортіазидом спостерігається нудота, сонливість, м’язові судоми і порушення серцевого ритму, особливо при одночасному застосуванні серцевих глікозидів або деяких антиаритмічних препаратів. При передозуванні насамперед проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля і проводять симптоматичну підтримуючу терапію. Даних про застосування діалізу немає.

Побочные эффекты

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій препарату Олмесар-Н використовують таку класифікацію: дуже часто: > 1/10; часто: > 1/100 і < 1/10; іноді: > 1/1000 і < 1/100; рідко: >1/10000 і < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000, у тому числі повідомлення про поодинокі випадки.

З боку обміну речовин.

Іноді: гіперурикемія, гіпертригліцеридемія.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення.

Іноді: синкопе.

З боку серцево-судинної системи.

Іноді: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку шкіри і підшкірної клітковини.

Іноді: шкірне висипання, екзема.

З боку організму в цілому.

Часто: втомлюваність.

Іноді: загальна слабкість.

Додаткові методи обстеження.

Іноді: зниження рівня калію в крові, підвищення в крові рівня калію, кальцію, сечовини, ліпідів.

Лабораторні показники. Незначне підвищення в крові рівня сечової кислоти, азоту сечовини і креатиніну, а також незначне зниження показників гемоглобіну і гематокриту.

При застосуванні обох речовин окремо також спостерігались нижченаведені небажані явища. 

Олмесартану медоксоміл.

Дуже рідко спостерігались: тромбоцитопенія, запаморочення, головний біль, кашель, біль у животі, нудота, блювання, свербіж, шкірне висипання, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, набряк обличчя, кропив’янка, судоми м’язів, біль у м’язах, гостра ниркова недостатність, розлад функції нирок, загальна слабкість, втомлюваність, сонливість, нездужання, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення показників печінкових ферментів.

Під час проведення клінічних випробувань олмесартану медоксомілу часто спостерігались: запаморочення, бронхіт, кашель, запалення горла, нежить, біль у животі, пронос, розлади травлення, нудота, запалення шлунка і кишечнику, запалення суглобів, біль у спині, біль у кістках, поява крові в сечі, інфекції сечовивідних шляхів, біль у грудній клітці, втомлюваність, грипоподібні явища, периферичні набряки, підвищення в крові показників креатинін-фосфокінази, ліпідів, сечової кислоти, печінкових ферментів; іноді спостерігались: напади запаморочення, стенокардія, шкірне висипання; рідко спостерігались: артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія.

Гідрохлортіазид. Часто спостерігались: запаморочення, стан сплутаності свідомості, головний біль, втомлюваність. Іноді спостерігались: зниження апетиту, відсутність апетиту, ортостатична гіпотензія, розлади з боку шлунка, нудота, блювання, пронос, здуття живота, біль у животі, фотосенсибілізація, шкірне висипання, кропив’янка, підвищення рівня цукру в крові, глюкозурія, гіперурикемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпохлоремія, гіперкальціємія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, підвищення креатиніну і сечовини в крові. Рідко спостерігались: запалення слинних залоз, лейкопенія, нейтропенія та/або агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична і гемолітична анемія, пошкодження кісткового мозку, відчуття занепокоєння, депресія, розлад сну, апатія, парестезії, судоми, ксантопсія, минуща розмитість зору, зменшення утворення слізної рідини, порушення серцевого ритму, некротизуючий ангіїт, шкірний васкуліт, тромбози і емболії, задишка, запалення і набряк легень, панкреатит, жовтяниця, гострий холецистит, вовчакоподібні шкірні реакції, повторні прояви шкірної форми системного червоного вовчака, анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, судоми м’язів, слабкість у м’язах, парези, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, підвищення температури тіла, розлад потенції. Дуже рідко спостерігалась паралітична кишкова непрохідність. 

Противопоказания

Підвищена чутливість до діючих речовин препарата Олмесар-Н, до інших похідних сульфонамідів та до інших компонентів препарату. Значне порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). Значне порушення функції печінки, холестаз та обструкція жовчовивідних шляхів. Резистентна до терапії гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія та симптоматична гіперурикемія.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Комбінація олмесартану медоксомілу з гідрохлортіазидом. 

Не рекомендується застосування Олмесар-Н з такими лікарськими засобами. Літій – необоротне збільшення його концентрації в сироватці крові і посилення токсичності. Рекомендується дотримуватись обережності при одночасному застосуванні з такими препаратами. Баклофен – можливе посилення антигіпертензивної дії. Нестероїдні протизапальні препарати, в тому числі ацетилсаліцилова кислота, – пониження антигіпертензивної дії; у хворих, які мають патологію нирок, можливе погіршення функції нирок, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. При одночасному застосуванні потрібно враховувати: Аміфостин – може мати місце посилення антигіпертензивної дії. Інші антигіпертензивні засоби – посилення антигіпертензивної дії. Алкоголь, барбітурати, наркотичні засоби і антидепресанти – можливе посилення ортостатичної гіпотензії.

Олмесартану медоксоміл. Не рекомендується застосування з препаратами, що підвищують вміст калію в організмі (калійзберігаючі діуретики, гепарин, інгібітори АПФ) – підвищення рівня калію сироватки.Додаткові відомості. Після терапії антацидом (алюмінію-магнію-гідроксид) спостерігалось незначне зниження біодоступності олмесартану медоксомілу. Останній не впливає на фармакокінетику або фармакодинаміку варфарину чи на фармакокінетику дигоксину. Одночасне застосування олмесартану медоксомілу і правастатину здоровим добровольцям не впливало на їх фармакокінетику. In vitroолмесартан медоксоміл не чинить інгібуючої дії на фермент цитохрому Р450. 

Гідрохлортіазид. Не рекомендується застосування Олмесару-Н з препаратами, що зменшують вміст калію в організмі (інші діуретики, що виводять калій з організму, послаблюючі засоби, кортикостероїди, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пеніциліну G натрієва сіль, похідні саліцилової кислоти) – можливий розвиток гіпокаліємії. Рекомендується дотримуватись обережності при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами. Солі кальцію – підвищення рівня кальцію в крові. Холестирамін і холестипол – зменшення всмоктування гідрохлортіазиду. Глікозиди групи наперстянки – можливі гіпокаліємія і гіпомагніємія можуть сприяти розвитку серцевих аритмій. Препарати, на які впливає гіпокаліємія (антиаритмічні препарати Іа класу; ІІІ класу; антипсихотичні препарати, наприклад тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, ціамемазин, сульпірид, сультоприд, амісульприд, тіаприд, пімозид, галоперидол, дроперидол; інші препарати, наприклад бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного введення, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, терфенадин, вінкамін для внутрішньовенного введення), – можливий розвиток тяжких серцевих аритмій, аж до фібриляції шлуночків. Міорелаксанти недеполяризуючої дії (тубокурарин) – посилення дії міорелаксантів. Антихолінергічні препарати (атропін) – підвищення біодоступності тіазидних діуретиків. Протидіабетичні препарати (інсулін і пероральні засоби) – може знадобитись корекція дози цих препаратів внаслідок впливу гідрохлортіазиду на толерантність до глюкози. Метформін – можливий ризик розвитку лактатацидозу внаслідок вірогідної функціональної ниркової недостатності під впливом гідрохлортіазиду. b-адреноблокатори і діазоксид – тіазиди можуть посилювати їх гіперглікемічну дію. Симпатоміметики (норадреналін) – дія симпатоміметиків може послаблюватися. Препарати для лікування подагри (пробенецид, сульфінпіразон, алопуринол) – можлива корекція дози цих препаратів внаслідок підвищення рівня сечової кислоти в сироватці під дією гідрохлортіазиду, підвищення частоти реакції гіперчутливості до алопуринолу під впливом гідрохлортіазиду. Амантадин – підвищення ризику появи його побічних дій. Цитотоксичні речовини (циклофосфамід, метотрексат) – тіазиди можуть зменшувати їх виведення нирками і тим самим підвищувати їх мієлосупресивний ефект. Саліцилати – підвищення їх токсичного впливу на центральну нервову систему при застосуванні їх у великих дозах. Метилдофа – можливий розвиток гемолітичної анемії. Циклоспорин – підвищення ризику гіперурикемії і подагроподібних ускладнень. Тетрацикліни, у тому числі доксициклін, – збільшується ризик розвитку підвищення рівня сечовини в крові.

Состав и свойства

діючі речовини: olmesartan medoxomil, hydrochlorothiazide;

1 таблетка містить олмесартану медоксомілу 20 мг і гідрохлортіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (Е 172),

Opadry II white 85 G68918: тальк, титану діоксид (Е 171), лецитин, спирт полівініловий, поліетиленгліколь.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка. Олмесар-Н – це комбінований препарат, що складається з антагоніста рецепторів ангіотензину ІІ (олмесартану медоксоміл) і діуретика тіазидного ряду (гідрохлортіазид). При комбінації цих діючих речовин знижується артеріальний тиск значно більше, ніж при їх окремому застосуванні.

Олмесартану медоксоміл блокує зв’язок ангіотензину ІІ з АТ₁-рецепторами в тканинах, у тому числі в гладких м’язах судин і надниркових залоз, що призводить до блокування його судинозвужувальної та альдостеронсекретуючої дії, збільшення активності реніну плазми, концентрації ангіотензину І і ангіотензину ІІ, а також до незначного пониження концентрації альдостерону в плазмі. При артеріальній гіпертензії олмесартану медоксоміл спричиняє залежне від дози тривале зниження артеріального тиску. Даних про артеріальну гіпотензію, пов’язану з початковою дозою, про тахіфілаксію при тривалому лікуванні або про артеріальну гіпертензію при відміні препарату немає. Прийом олмесартану медоксомілу 1 раз на добу спричинює ефективне і рівномірне зниження артеріального тиску протягом 24 годин. При безперервному лікуванні максимальне зниження артеріального тиску досягається через 8 тижнів після початку терапії, при цьому значний гіпотензивний ефект спостерігається вже через 2 тижні лікування.

Гідрохлортіазид впливає на реабсорбцію електролітів у ниркових канальцях, при цьому виділення натрію і води підвищується майже однаково. Діуретична дія гідрохлортіазиду призводить до зменшення об’єму плазми, підвищення активності реніну плазми, підсилення секреції альдостерону і, внаслідок цього, зменшення втрат із сечею калію і бікарбонату, а також зниження рівня калію в сироватці. Одночасний прийом олмесартану медоксомілу може протидіяти втратам калію, пов’язаним із дією діуретика. Після прийому гідрохлортіазиду діурез посилюється через 2 години, максимальний діуретичний ефект триває 4 години і дія продовжується близько 6-12 годин.

Фармакокінетика. Олмесартан медоксоміл – це проліки, які під дією естераз у слизовій оболонці кишечнику і в портальній вені перетворюються в активний метаболіт олмесартан. Середній абсолютний показник біодоступності олмесартану становить 25,6 %. Після перорального прийому олмесартану медоксомілу середня максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2 години, і з підвищенням його одноразової пероральної дози до 80 мг концентрація олмесартану в плазмі підвищується майже лінійно. Їжа мінімально впливає на біодоступність олмесартану. Олмесартан на 99,7 % зв’язується з білками плазми. Виділення олмесартану здійснюється нирками (близько 40 %) і через гепатобіліарну систему (близько 60 %). Після багаторазового перорального прийому кінцевий період напіввиведення олмесартану коливається між 10 і 15 годинами. Стадія насичення досягалась на 14 добу прийому і в подальшому кумуляції не відбувалось.

Гідрохлортіазид. При пероральному прийомі комбінації олмесартану медоксомілу з гідрохлоротіазидом середній час досягнення максимальної концентрації гідрохлортіазиду становить 1,5-2 години. Гідрохлоротіазид на 68 % зв’язується з білками плазми і в організмі людини не метаболізується. Близько 60 % перорально прийнятої дози виводиться протягом 48 годин. Кінцевий період напіввиведення гідрохлортіазиду становить 10-15 годин. Системна біодоступність гідрохлортіазиду при одночасному застосуванні з олмесартану медоксомілом зменшується приблизно на 20 %, але це не має клінічного значення. Одночасний прийом гідрохлортіазиду на фармакокінетику олмесартану не впливає. 

Условия хранения: 

Зберігати Олмесар-Н при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Олмесартан медоксомил
• Производитель:

  Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA08

  Олмесартан медоксомил