Олмесар

О препарате

Олмесар - блокатор рецепторів ангіотензину ІІ.

Показания и дозировка

Олмесар назначажться при есенціальній гіпертензії.

Дорослі.

Дози і тривалість лікування лікар встановлює для кожного пацієнта індивідуально!

Таблетки Олмесар слід приймати в один і той же час, незалежно від прийому їжі, наприклад, під час сніданку.

Рекомендована початкова доза олмесартану медоксомілу – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, у яких не досягається адекватне зниження артеріального тиску при цій дозі, дозу олмесартану медоксомілу можна збільшити до оптимальної дози – 20 мг один раз на добу. Якщо є потреба у додатковому зниженні артеріального тиску, дозу олмесартану медоксомілу збільшувати до максимальної добової дози – 40 мг або застосовувати додаткову терапію гідрохлоротіазидом.

Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 8 тижнів від початку терапії, хоча значний ефект зниження артеріального тиску спостерігається вже через 2 тижні лікування. Це слід враховувати при зміні режиму дозування для будь-якого пацієнта.

Пацієнти літнього віку.

Як правило, не потрібно коригування дози для пацієнтів літнього віку (див. нижче рекомендації щодо дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок). При підвищенні дози до максимальної 40 мг на добу слід ретельно контролювати артеріальний тиск.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 20-60 мл/хв) доза олмесартану медоксомілу становить 20 мг 1 раз на добу внаслідок обмеженого досвіду з більшими дозами в цій групі пацієнтів. Хворим із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) не рекомендується застосовувати цей препарат, оскільки існує дуже обмежений досвід застосування препарату у цій групі пацієнтів.

Порушення функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки коригування доз не потрібне. Для пацієнтів із помірним порушенням функції печінки початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу, а максимальна добова доза – 20 мг. Рекомендується ретельний моніторинг артеріального тиску та функції нирок у пацієнтів з порушеннями функції печінки, які вже приймають діуретики та/або інші антигіпертензивні препарати. Немає досвіду прийому олмесартану медоксомілу пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки, тому в цій групі пацієнтів застосування даного препарату не рекомендується. Олмесартану медоксоміл не слід застосовувати пацієнтам з обструкцією жовчовивідних шляхів.

Передозировка

Доступна тільки обмежена інформація про передозуванняпрепаратом Олмесар. Найвірогіднішим ефектом при передозуванні є артеріальна гіпотензія. У випадку передозування за пацієнтом слід встановити ретельне спостереження, а терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою.

Даних про виведення олмесартану медоксомілу шляхом діалізу немає.

Побочные эффекты

Побічні дії препарату Олмесар:

З боку системи крові та лімфатичної системи:  тромбоцитопенія.

Порушення метаболізму та травлення:  гіперкаліємія, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго.

З боку дихальної системи: кашель, бронхіт, фарингіт, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, гастроентерит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня ферментів печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, екзантема, висипання, алергічний дерматит, кропив’янка.

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.

З боку кістково-м’язової системи: м’язові судоми, міалгія, артрит, біль у спині, біль у кістках. Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу, які пов’язані в часі з прийомом блокаторів рецепторів ангіотензину II. Однак причинного взаємозв’язку не було встановлено.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність та порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гематурія, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, артеріальна гіпотензія. У пацієнтів літнього віку частота появи артеріальної гіпотензії виникає частіше.

Загальні порушення: астенія, підвищена втомлюваність, летаргічний стан, відчуття дискомфорту, загальмованість, загальне нездужання, біль у грудях, втома, симптоми, подібні до грипу; периферичний набряк, біль.

Противопоказания

• Підвищена чутливість до компонентів препарату Олмесар.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти
• Обструкція жовчовивідних шляхів.
• Дитячий вік.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Дослідження взаємодії олмесартану проводились тільки з участю дорослих.

Вплив інших лікарських засобів на олмесартану медоксоміл:

Калієві добавки та калійзберігаючі діуретики:

Спираючись на досвід застосування інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, супутній прийом калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, сольових замінників, що містять калій, або інших препаратів, що можуть підвищити рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призвести до збільшення калію в сироватці крові. Тому такий супутній прийом не рекомендується.

Інші антигіпертензивні препарати

Гіпотензивний ефект олмесартану медоксомілу може посилитись при супутньому прийомі інших антигіпертензивних засобів.

Нестероїдні протизапальні препарати

Нестероїдні протизапальні лікарські засоби (включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозі > 3 г/добу, а також інгібітори ЦОГ-2) та антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть діяти синергічно завдяки зменшенню клубочкової фільтрації. Ризиком супутнього застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів та антагоністів ангіотензину II є поява гострої ниркової недостатності. Рекомендується проводити моніторинг функції нирок на початку лікування, а також регулярно контролювати достатнє надходження рідини в організм пацієнта.

Також супутній прийом нестероїдних протизапальних препаратів може зменшити антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II, призводячи до часткової втрати ефективності.

Інші речовини

Після лікування антацидами (магнію алюмінію гідроксидом) спостерігалося помірне зменшення біодоступності олмесартану. Супутній прийом варфарину та дигоксину не мав жодного впливу на фармакокінетику олмесартану.

Вплив олмесартану медоксомілу на інші лікарські засоби:

Літій

Зворотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та токсичність спостерігались під час супутнього прийому літію та інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II. Тому не рекомендується застосування олмесартану медоксомілу та літію в комбінації. Якщо вважається за потрібне застосування такої комбінації, то рекомендується ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

Інші речовини

Не спостерігалось жодної клінічно значущої взаємодії з варфарином, дигоксином, антацидами (магнію алюмінію гідроксид), гідрохлоротіазидом та правастатином, зокрема олмесартану медоксоміл не мав жодного значного впливу на фармакокінетику або фармакодинаміку варфарину, або фармакокінетику дигоксину.

Олмесартан не мав клінічно значущого ефекту пригнічення у людини in vitro ферментів цитохрому P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4, та жодного або незначного стимулюючого впливу на активність цитохрому P450 у тварин. Тому дослідження in vivo взаємодії з відомими інгібіторами та стимуляторами ферментів цитохрому P450 не проводилися, та жодної клінічно значущої взаємодії між олмесартаном та препаратами, що метаболізуються з участю вищевказаних ферментів цитохрому P450, не очікується.

Состав и свойства

діюча речовина: olmesartan medoxomil;

1 таблетка Олмесар містить олмесартану медоксомілу 20 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 4000, лецитин.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка.

Олмесартану медоксоміл є сильнодіючим селективним антагоністом рецепторів (тип АТ₁) ангіотензину ІІ, що гальмує дію ангіотензину ІІ, які опосередковані рецептором АТ₁ незалежно від джерела і шляху синтезу ангіотензину ІІ. Селективний антагонізм рецепторів АТ₁ ангіотензину ІІ призводить до збільшення у плазмі крові реніну та концентрацій ангвотензину І і ангіотензину ІІ, а також до деякого зменшення концентрації альдостерону у плазмі.

Ангіотензин II є основним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи і відіграє важливу роль у патофізіології артеріальної гіпертензії завдяки рецепторам типу 1 (AT₁).

При артеріальній гіпертензії олмесартану медоксоміл спричиняє дозозалежне, тривале зниження артеріального тиску. Немає даних щодо виникнення артеріальної гіпотензії після прийому першої дози, тахіфілаксії під час тривалого лікування і синдрому відміни після припинення лікування. Дозування олмесартану медоксомілу 1 раз на добу забезпечує ефективне і м’яке зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Дозування 1 раз на добу спричиняє однакове зниження артеріального тиску як при введенні загальної добової дози в два прийоми за добу.

При тривалому лікуванні максимальне зниження артеріального тиску досягалося через 8 тижнів після початку терапії, хоча значна частина ефекту зниження артеріального тиску спостерігається вже через 2 тижні лікування. При застосуванні разом з гідрохлортіазидом спостерігається додаткове зниження артеріального тиску, а супутній прийом добре переноситься.

Фармакокінетика.

Олмесартану медоксоміл є проліками. Він швидко перетворюється у фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією естераз у слизовій оболонці кишечнику і в портальній крові під час абсорбції з травного тракту. У плазмі крові або у продуктах виділення олмесартану медоксомілу, що не розпався, або незмінений боковий ланцюг медоксомальної групи, не виявлялись. Середнє абсолютне значення біодоступності олмесартану з таблетованої лікарської форми становить 25,6 %. Середнє максимальне значення олмесартану медоксомілу у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після внутрішнього застосування препарату, концентрація його у плазмі збільшується майже лінійно зі збільшенням однократної пероральної дози до 80 мг. Їжа практично не впливає на біодоступність олмесартану медоксомілу, тому олмесартану медоксоміл можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Не спостерігалось жодної клінічно значущої різниці за статтю у фармакокінетиці олмесартану. Зв’язування олмесартану медоксомілу з білками плазми становить 99,7 %, але потенціал для клінічно значущого зсуву величини зв’язування з білками при взаємодії олмесартану медоксомілу з іншими ліками, що мають високий ступінь зв’язування з білками, є низьким (це підтверджується тим, що відсутня клінічно значуща взаємодія між олмесартаном медоксомілом і варфарином). Зв’язування олмесартану з клітинами крові є незначним. Середній об’єм розподілу після внутрішньовенного введення є малим (16-29 л).

Метаболізм та виведення

Загальний кліренс з плазми крові становив типово 1,3 л/год (CV, 19 %) та був відносно повільним порівняно з кровообігом у печінці (приблизно 90 л/год). Після введення одноразової пероральної дози 14C-поміченого олмесартану медоксомілу 10-16 % введеної радіоактивності виводилося із сечею (більшість – протягом 24 годин після введення дози), а залишок відновленої радіоактивності виводився з фекаліями. Спираючись на системну доступність 25,6 %, можна підрахувати, що абсорбований олмесартан виводиться як нирками (приблизно 40 %), так і через печінку та жовчовивідні шляхи (приблизно 60 %). Вся відновлена радіоактивність визначена як олмесартан. Не було виявлено жодного значущого метаболіту. Кишково-печінкова рециркуляція олмесартану є мінімальною.

Кінцевий період напіввиведення олесартану мав діапазон 10-15 годин після багаторазового перорального дозування. Стабільний стан досягався після перших декількох доз та не спостерігалось кумуляції після 14 днів повторного дозування. Кліренс із нирок становив приблизно 0,5–0,7 л/год та був незалежним від дози.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів

Особи літнього віку

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) у стабільному стані збільшувалася приблизно на 35 % у пацієнтів літнього віку (у віці 65-75 років) та приблизно на 44 % (у віці 75 років), порівняно з групою молодшого віку. Це щонайменше може бути пов’язано із середнім зниженням функції нирок у цій групі пацієнтів.

Порушення функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC у стабільному стані збільшилась на 62 %, 82 % та 179 % відповідно у пацієнтів з легким, помірним та тяжким порушенням функції нирок, порівняно зі здоровими добровольцями.

Порушення функції печінки

Після одноразового перорального застосування значення AUC олмесартану було на 6 % та 65 % вище у пацієнтів відповідно з легким та помірним порушенням функції печінки, ніж відповідні значення у здорових добровольців. Після повторного дозування у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки AUC олмесартану була на 65 % більшою, ніж у здорових добровольців. Середні значення Cmax олмесартану були подібними у пацієнтів з порушенням функції печінки та у здорових добровольців. Олмесартану медоксоміл не оцінювався за участю пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Условия хранения: 

Зберігати Олмесар слід при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Олмесартан медоксомил
• Производитель:

  Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA08

  Олмесартан медоксомил