Навельбин

О препарате:

Противоопухолевое средство.

Показания и дозировка:

• Немелкоклеточный рак легкого

• Распространенный рак молочной железы

• Гормонорезистентный рак предстательной железы (в комбинации с малыми дозами пероральных кортикостероидов)

Препарат предназначен исключительно для внутривенного введения.

Интратекальное введение может привести к летальному исходу.

Препарат Навельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. Режим дозирования, частота введения и длительность терапии препаратом Навельбин определяется лечащим врачом.

Приготовление раствора для инфузий:

Препарат Навельбин вводится внутривенно в виде 6-10 минутной инфузии.

Предварительно концентрат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 1,0-2,0 мг/мл (в среднем в 50 мл).

После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Хранение готового раствора для инфузий:

После разведения концентрата в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы готовый раствор для инфузий должен быть введен немедленно. Если введение препарата не было проведено немедленно, длительность хранения раствора не должна превышать 24 часа при температуре от 2° С до 8° С. Медицинский работник берет на себя ответственность за соблюдение условий хранения раствора до введения.

Немелкоклеточный рак легкого и рак молочной железы:

В режиме монотерапии стандартная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю.

При полихимиотерапии стандартная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела, но частота введения уменьшается (например, день 1 и день 5 каждые 3 недели или день 1 и день 8 каждые 3 недели) в зависимости от протокола противоопухолевой терапии.

Рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии:

Обычная доза препарата составляет 30 мг/м2 поверхности тела в день 1 и день 8 каждые 3 недели в комбинации с ежедневным приемом малых доз пероральных кортикостероидов (например, гидрокортизон в дозе 40 мг/день).

Для пациентов с площадью поверхности тела > 2 м2 разовая доза препарата Навельбин не должна превышать 60 мг.

Коррекция режима дозирования при гематологической токсичности:

При снижении абсолютного числа нейтрофилов < 1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <100000 клеток/мкл крови очередное введение препарата Навельбин откладывают на 1 неделю.

Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений, применение препарата Навельбин рекомендуется прекратить.

Передозировка:

Основным токсическим эффектом вследствие передозировки является подавление функции костного мозга с риском последующего развития тяжелой инфекции.

Специфический антидот не известен.

В случае передозировки необходимо госпитализировать пациента и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Должны быть предприняты соответствующие меры, такие как переливание крови, введение антибиотиков, факторов роста. Рекомендуется тщательное мониторирование функции печени.

Побочные эффекты:

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, систематизированы по системно-органным классам и перечислены в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень частые – 1/10 назначений (≥10%); частые – 1/100 назначений (≥1% но <10%); нечастые – 1/1000 назначений (≥0,1% но < 1%); редкие – 1/10000 назначений (≥0,01% но <0,1%); очень редкие – менее 1/10000 назначений (< 0,01%).

• Инфекции и инвазии: очень часто – бактериальные, вирусные, грибковые инфекции без нейтропении, различных локализаций; часто - бактериальные, вирусные, грибковые инфекции, являющиеся результатом миелосупрессии и/или иммуносупрессии (нейтропенические инфекции) обычно обратимые при соответствующем лечении; очень редко – осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу.

• Со стороны органов кроветворения: очень часто -миелосупрессия, приводящая к нейтропении (наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней, кумулирования гематотоксичности не отмечено), анемия; часто – тромбоцитопения, фебрильная нейтропения; нечасто – сепсис, септицемия.

• Со стороны кожных покровов: очень часто – алопеция; редко – кожные высыпания, эритема на ладонях и стопах.

• Со стороны нервной системы: очень часто – различные неврологические нарушения, включая снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов; слабость в ногах; нечасто – парестезии, гиперестезии, тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера (данные реакции обычно являются обратимыми).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы жара или похолодание конечностей; редко - ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная артериальная гипотензия, коллапс; очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, фибрилляция и нарушения сердечного ритма.

• Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, бронхоспазм; редко – интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром.

• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – стоматит, тошнота, рвота, запор; часто – диарея; редко – динамический парез кишечника, панкреатит.

• Со стороны обмена веществ: редко – гипонатриемия; очень редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

• Местные реакции: очень часто – эритема, жгучая боль в месте введения, изменение цвета вен, флебит; редко - при экстравазации – воспаление подкожной жировой клетчатки, возможно, некроз окружающих тканей.

• Аллергические реакции: редко – анафилактический шок или ангионевротический отек.

• Лабораторные показатели: очень часто - преходящее повышение функциональных проб печени (АЛТ, АСТ); повышение уровня билирубина.

• Прочие: часто - повышенная утомляемость, анорексия, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в грудной клетке, боль в нижней челюсти и в области опухолевых образований.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к алкалоидам барвинка или другим компонентам препарата

• Исходное абсолютное число нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови

• Исходное число тромбоцитов <100000 клеток/мкл крови

• Инфекционные заболевания в день начала терапии или перенесенные в течение последних 2-х недель

• Выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом

• Потребность в постоянной оксигенотерапии – у больных с опухолью легкого

• Беременность и период грудного вскармливания

• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения винорелбина у детей не изучены)

С осторожностью следует применять препарат Навельбин у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе, при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Не следует использовать щелочные растворы для разбавления препарата Навельбин (возможно выпадение осадка)

• Не следует смешивать препарат Навельбин с другими лекарственными препаратами при внутривенном введении (возможно выпадение осадка)

Состав и свойства:

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество:

винорелбина тартрат - 13,85 мг

в пересчете на винорелбин основание - 10,0 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл, азот (инертный газ) - ск. требуется.

Форма выпуска:

• Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие:

Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) - противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов.

Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2-M, вызывая гибель клеток во время интерфазы или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние также на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Условия хранения:

При температуре от 2° С до 8° С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Винорелбин