Морфина Сульфат

О препарате

Морфина Сульфат - опиоидный анальгетик.

Показания и дозировка

Показания препарата Морфина Сульфат:

Болевой синдром сильной интенсивности.

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.

Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, применяемых для взрослых.

Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с оральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.

Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет - по 5-10 мг каждые 4:00.

Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточная доза, превышающая 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента (см. «Побочные реакции» и «Передозировка»).

В случае послеоперационной боли у пациентов с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг - по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 часов после операции, учитывая динамику восстановления функций кишечника.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Морфия Сульфат: точечные зрачки, вялость скелетных мышц, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - циркуляторная недостаточность, кома. Передозировка может привести к смерти. Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.

Лечение. В первую очередь необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.

Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразным приема внутрь активированного угля при условии, если необходима доза (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет предпринята в течение 1:00 после передозировки.

Чистые опиоидные антагонисты есть специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.

При тяжелых передозировках морфином ввести налоксон 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии 2 мг в 500 мл физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.

При менее тяжелом передозировке ввести налоксон 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты с шагом 0,1 мг.

При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку резкая и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

Побочные эффекты

При применении препарата Морфина Сульфат в рекомендованных дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.

Ниже приведены побочные эффекты с указанием частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, анафилактические реакции.

Психические нарушения: часто - спутанность сознания, бессонница нечасто - ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно - наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость, редко - судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно - гипералгезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные расстройства; неизвестно - миоз.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно - брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно - уменьшение кашля.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто - диспепсия, кишечная непроходимость, нарушение восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно - билиарный боль, обострение панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз, сыпь, нечасто - крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - задержка мочи неизвестно - спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто - астенические состояния, зуд нечасто - слабость, периферический отекнеизвестно - развитие толерантности к препарату, абстинентный синдром.

Противопоказания

Противопоказания препарата Морфина Сульфат:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма;склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО)внутричерепная гипертензия инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Морфин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных препаратов с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации или комы.

Морфин может вызвать рост значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.

Агонист / антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.

Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.

Циметидин подавляет метаболизм морфина.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.

Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит морфина сульфата пентагидрата 5 мг (0,005 г) или 10 мг (0,01 г);

вспомогательные вещества: StarLac ^® (лактоза, крахмал кукурузный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Действует как агонист на опиоидные рецепторы ЦНС, в частности на μ- и в меньшей степени на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит супраспинальных анальгезию, респираторную депрессию, эйфорию, возбуждение κ-рецепторов - спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект.

Центральная нервная система

Имеет выраженный анальгетический и седативный эффект (снотворный и анксиолитическое). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевое эффект может наблюдаться при применении доз, ниже доз, которые обычно применяют для анальгезии.Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки - симптом наркотической передозировки, но он не патогномичным симптомом (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данного симптома). В состояниях передозировки морфином чаще миоз наблюдается мидриаз с гипоксией.

Пищеварительный тракт и другие гладкие мышцы

Повышает тонус гладкой мускулатуры, в частности антральном части желудка, кишечника, в результате чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору.Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.

Сердечно-сосудистая система

Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без нее, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, потливость и / или ортостатической гипотензии.

эндокринная система

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой и гипоталамо-гипофизарно-половой системы. Возможно повышение в сыворотке крови пролактина, снижение в плазме уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ. Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Другие фармакологические эффекты

Во время исследований in vitro и на животных выявлены различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих данных остается неизученным.

Фармакокинетика.

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Претерпевает пресистемной элиминации. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения составляет 2,5-3 часа.

Условия хранения:

Хранить Морфина Сульфат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Морфин
• Производитель:

  Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина