Мелперон сандоз

Торговое название:

Мелперон сандоз

О препарате:

Мелперон относится к группе бутирофенонов, обладает характерной для препаратов этой группы нейролептической активностью, которая колеблется от незначительной до умеренной. Как свидетельствуют результаты экспериментальных исследований, бутирофеноны блокируют допаминовые рецепторы и таким образом уменьшают выраженность эффектов нейромедиатора допамина.

Показания и дозировка:

• диссомния (нарушение сна);
• состояние спутанности сознания;
• психомоторное возбуждение (особенно у больных пожилого возраста и психических больных);
• психозы;
• гипофрения (название, которое объединяет различные формы врожденного и приобретенного слабоумия);
• деменция (обусловленная органическими поражениями ЦНС);
• неврозы (если транквилизаторы нельзя применять из-за непереносимости или риска развития зависимости) и алкоголизм.

Доза Мелперона САНДОЗ должна быть откорректирована с учетом индивидуальной переносимости, возраста и массы тела пациента, а также типа и тяжести клинической картины заболевания. Основной принцип, которым при этом должен руководствоваться врач, — это максимально возможное снижение дозы и уменьшение продолжительности лечения. Суточную дозу препарата следует разделить на несколько приемов. Разовую дозу лучше принимать с пищей и (особенно при необходимости получения седативного эффекта) перед сном. Не принимать препарат с кофе, чаем или молоком.Для получения слабого седативного и преимущественно анксиолитического эффекта, который сопровождается улучшением настроения, обычно препарат применяют в дозе 20–75 мг/сут. Для достижения более выраженного седативного эффекта можно вечером принять препарат в более высокой дозе.Для пациентов с ажитацией и спутанностью сознания начальная доза Мелперона САНДОЗ составляет 50–100 мг/сут. При необходимости она может быть повышена на протяжении нескольких дней до 200 мг/сут. При некоторых тяжелых состояниях ажитации и спутанности сознания, ассоциированных с агрессивностью, а также иллюзорными и галюциногенными состояниями, суточная доза препарата может быть повышена до максимальной — 400 мг.Период применения Мелперона САНДОЗ обычно не ограничивается. Необходимые антипсихотические эффекты иногда могут не проявляться на протяжении 2–3 нед терапии. В дальнейшем в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно снижать.Пациентам пожилого и старческого возраста фармакотерапию следует проводить с осторожностью по причине значительно более высокой чувствительности к лекарственным препаратам. Для них часто бывает достаточным прием в низких дозах.При одновременном применении препаратов лития дозы обоих лечебных средств следует по возможности снизить.

Передозировка:

Нет данных.

Побочные эффекты:

Препарат в терапевтических дозах обычно не влияет или влияет незначительно на функции дыхания, кровообращения, пищеварения, мочеиспускания и функцию печени.Лишь в начале лечения может возникать усталость, а также очень редко — артериальная гипотензия, ортостатическая дисрегуляция, рефлекторное повышение ЧСС.При приеме препарата в высоких дозах, а также в зависимости от индивидуальной реакции организма, могут отмечаться нарушения типа произвольных движений (экстрапирамидные расстройства), симптомов болезни Паркинсона (дрожание, ригидность), а также акатизии (гиперкинезии).Раннюю дискинезию и симптомы болезни Паркинсона контролируют путем снижения дозы препарата и/или введения антихолинергических антипаркинсонических средств. После отмены нейролептика эти симптомы полностью исчезают. Лечение акатизии осложнено. Первым пробным этапом может быть снижение дозы препарата, если этого недостаточно, можно попробовать применить терапию седативными средствами, бипериденом, снотворными препаратами или блокаторами β-адренорецепторов.Изредка могут выявлять преходящее повышение активности печеночных ферментов, ухудшение оттока желчи (внутрипеченочный холестаз), а также желтуху. На протяжении терапии бутирофенонами изредка отмечали аллергические реакции на коже (экзантему). Иногда при применении мелперона могут отмечать нарушения со стороны системы крови в форме лейкопении, тромбоцитопении и панцитопении и очень редко — агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к мелперону, другим бутирофенонам или к любому из компонентов препарата; острая интоксикация и коматозные состояния, вызванные алкоголем, опиатами, снотворными и другими психотропными препаратами, которые снижают активность ЦНС (нейролептики, антидепрессанты, соли лития), тяжелая печеночная недостаточность. Детям в возрасте до 12 лет препараты мелперона принимать нельзя.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием алкоголя и мелперона может привести к потенцированию эффекта алкоголя.Комбинированное применение с лекарственными препаратами, которые угнетают ЦНС (снотворные, анальгетики, другие психотропные препараты, антигистаминные средства), может привести к повышению седативного эффекта или угнетению дыхания.Прием препарата в комбинации с трициклическими антидепрессантами может привести к реципрокному повышению эффекта.При сочетанном приеме с мелпероном может повышаться эффект гипотензивных лекарственных средств.Одновременное применение с антагонистами допамина (например леводопа) может привести к ослаблению эффекта агониста допамина.Комбинированное применение нейролептиков и других антагонистов допамина (например метоклопрамида) может привести к увеличению выраженности экстрапирамидных моторных эффектов. Одновременное введение мелперона с лекарственными средствами антихолинергического действия (например с атропином) может привести к усилению антихолинергических эффектов. Стимуляторы типа амфетамина. Снижение стимулирующего эффекта амфетамина, антипсихотического эффекта мелперона.Эпинефрин. Парадоксальная артериальная гипотензия, тахикардия.Фенилэфрин. Ослабление эффекта фенилэфрина.Допамин. Периферическая вазодилатация (например почечных артерий) или, при применении допамина в высоких дозах, снижение вазоконстрикции под влиянием мелперона. Вследствие приема мелперона может проявляться антагонистическое действие на периферическую вазодилатацию (например почечной артерии) или, в случае высокой дозы допамина — вазоконстрикцию.

Состав и свойства:

Состав:

Мелперон.

Форма выпуска:

• табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 20
• табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 20
• табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 20
• табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 20
• р-р д/перорал. прим. 5 мг/мл фл. 200 мл
• р-р д/перорал. прим. 5 мг/мл фл. 300 мл

Фармакологическое действие:

Мелперон относится к группе бутирофенонов, обладает характерной для препаратов этой группы нейролептической активностью, которая колеблется от незначительной до умеренной. Как свидетельствуют результаты экспериментальных исследований, бутирофеноны блокируют допаминовые рецепторы и таким образом уменьшают выраженность эффектов нейромедиатора допамина. В исследованиях in vitro было установлено, что степень связывания мелперона с D2-рецепторами почти в 200 раз меньше, чем галоперидола. Наряду с допаминергическими свойствами мелперон также оказывает выраженное антисеротонинергическое действие. Как центральный, так и периферический антихолинергический и антигистаминный эффекты мелперона тяжело поддаются оценке.Антипсихотический эффект проявляется только при приеме препарата в высоких дозах.

Кроме указанных основных эффектов, типичных для нейролептиков с низкой активностью, мелперон может также вызывать миорелаксацию и оказывать антиаритмическое действие.В противоположность другим нейролептикам, мелперон в терапевтических дозах не повышает порог судорожной готовности мозговых структур. Было доказано, что незначительное повышение этого порога возможно при введении мелперона гидрохлорида в средних терапевтических дозах.Влияние мелперона на экстрапирамидные моторные функции незначительное.После перорального применения мелперон быстро и полностью всасывается в кровь и подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. Cmax в плазме крови определяется через 1–1,5 ч.С повышением дозы отмечают нелинейное повышение Cmax препарата в плазме крови, что связано с особенностями метаболизма в печени.T1/2 после одноразового перорального приема — 4–6 ч. При повторном введении T1/2 увеличивается до 6–8 ч.Мелперон быстро и почти полностью метаболизируется в печени. В экспериментальных исследованиях в моче был идентифицирован ряд метаболитов.

Условия хранения:

Список Б.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Мелперон
• Производитель:

  Сандоз ГмбХ, Австрия
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AD

  Бутирофенонов производные
• N05AD03

  Мелперон