Мексаритм

О препарате

Мексаритм - антиаритмический препарат ИС класса.

Показания и дозировка

Показания препарата Мексаритм: 

Лечение задокументированных желудочковых аритмий, таких как устойчивые желудочковой тахикардии, экстрасистолии.

Учитывая аритмогенное действие препарата и недостаточность доказательств того, что антиаритмические препараты I класса способствуют повышению уровня выживания пациентов с бессимптомными желудочковыми аритмиями, препарат назначают только при аритмиях, которые расцениваются врачом как угрожающие жизни.

Лечение мексилетином, как и другими антиаритмическими препаратами, применяемых для лечения аритмий, угрожающих жизни, необходимо начинать в стационаре с обязательным клиническим, лабораторным и ЭКГ-контролем состояния пациента и антиаритмического эффекта лечения, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла, нарушением проводимости, брадикардии, артериальной гипотензии, с выраженной сердечной, почечной и печеночной недостаточностью.

Дозировка Мексаритма должно быть индивидуализированным и зависит от терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Капсулу следует глотать не разжевывая, во время / после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При необходимости быстрого контроля над желудочковой аритмией доза насыщения Мексаритма составляет 400 мг (2 капсулы). В дальнейшем (через 2:00 после приема дозы насыщения) переходят наподдерживающую дозу 200 мг (1 капсула) каждые 6-8 часов. В отдельных случаях доза насыщения (например, при остром инфаркте миокарда) может составлять 600 мг.

Начало терапевтического эффекта, как правило, наблюдается через 30 минут, достигая максимума через 2:00. Рекомендуемая доза составляет 600-800 мг, разделенная на 3-4 приема.

Лечение Мексаритмом можно начать с дозы 200 мг каждые 8:00. Если антиаритмический эффект не достигнут, дозу повысить до 400 мг каждые 8:00. Удовлетворительный результат обычно достигается в режиме 200 мг 3 раза в сутки.

Риск и серьезность побочных эффектов растут с увеличением суточной дозы, поэтому она не должна превышать 1200 мг.

Срок лечения зависит от тяжести течения заболевания. Прекращение лечения после стабилизации ритма должен быть постепенным - в течение 1-2 недель.

Дети.

Данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей нет.

Передозировка

Мексаритм имеет узкий терапевтический индекс (0,5-2 мкг / мл, потенциально токсичен уровень -> 2 мкг / мл), поэтому передозировка может произойти при незначительном превышении терапевтического диапазона, особенно при сочетании с другими Противоаритмические препаратами.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, атаксия, судороги. Также наблюдались симптомы со стороны органов зрения (диплопия, нистагм), парестезии. Однако более типичными проявлениями передозировки являются выраженная артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, асистолия, желудочковая тахиаритмия, включая фибрилляцию, сердечно-сосудистый коллапс, кома.

Лечение симптоматическое. В случае необходимости проводят промывание желудка, больного необходимо перевести на интенсивную терапию для сердечно-легочной поддержки. В случае серьезной брадикардии и артериальной гипотензии вводят атропин, при судорогах может быть применен диазепам.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Мексаритм:

• ЖКТ.

Тошнота, рвота, изжога, икота, боль в животе, диарея или запор, изменения слюноотделение / сухость во рту / изменения слизистой полости рта, изменение вкусовых ощущений; единичные случаи дисфагии, эзофагеальных, пептических язв, редко - желудочно-кишечное кровотечение.

• ; Нервная система.

Головокружение, тремор, нарушение координации, раздражительность, нарушение сна, слабость, ощущение усталости, головная боль, дизартрия, звон в ушах, нистагм, нарушение аккомодации, парестезии, судороги, спутанность сознания, потеря сознания, психические расстройства, галлюцинации, депрессия, возможна временная потеря памяти.

• ; Сердечно-сосудистая система.

Пальпитация, боль в области сердца, артериальная гипотензия / гипертензия, приливы, брадикардия, проявления аритмогенных свойств препарата (фибрилляция / трепетание предсердий, желудочковая экстрасистолия, AV диссоциация, блокада / нарушение проводимости, усиление уже существующих аритмий), возможно развитие застойной сердечной недостаточности, кардиогенного шока.

Как правило, артериальная гипотензия возникает у пациентов с тяжелой сердечной патологией, уже получали различные антиаритмические или другие препараты; если гипотензия ассоциированная с брадикардией, то в этом случае вводят атропин.

• ; Дыхательная система.

Одышка, были сообщения об отдельных случаях интерстициального пневмонита, легочных инфильтратов, легочного фиброза.

• ; Гепатобилиарной системы.

Сообщалось о единичных случаях нарушения функции печени, в т.ч. желтухи, тяжелого гепатита / острого некроза печени.

• ; Кожа и подкожная клетчатка.

Высыпания, отеки, сухость кожи, единичные случаи эритродермии, эксфолиативного дерматита и синдрома Стивенса-Джонсона.

• ; Иммунная система.

У лиц с индивидуальной непереносимостью какого-либо компонента препарата Мексиритм возможны реакции гиперчувствительности.

• ; Лабораторные показатели.

Повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), положительные титры антинуклеарных факторов.

У части пациентов отмечалось повышение активности АСАТ в 3 и более раз, в основном было связано с определенными клиническими событиями (например, развитие сердечной недостаточности, инфаркта миокарда) или терапевтическими мероприятиями (переливание крови, прием других медикаментов).Это повышение часто протекает бессимптомно, может быть скоротечным и, как правило, не требует отмены мексилетина.

• ; Другое.

Гипергидроз, нарушение мочеиспускания (включая задержку мочи), нарушения зрения, алопеция, импотенция / снижение либидо, ларингиты и фарингиты (сухость слизистых оболочек), артралгия, лихорадка, единичные случаи волчаночноподобного синдрома.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мексилетина, к другим компонентам препарата Мексаритм, к местных анестетиков (например, лидокаина)
• кардиогенный шок
• выраженная брадикардия
• выраженная артериальная гипотензия
• AV-блокада II-III степени при отсутствии искусственного водителя ритма.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Мексилетин метаболизируется различными CYP изоферментов, главным образом CYP2D и CYP1A.

Одновременный прием мексилетина с местными анестетиками , в т.ч. лидокаином / токаинид , усиливает (взаимно) их токсичность и потенцирует побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Хинидин, бета-блокаторы, амиодарон, прокаинамид, дизопирамид, сердечные гликозиды, некоторые другие антиаритмические препараты усиливают антиаритмический эффект мексилетина.

Мексилетин повышает концентрацию теофиллина в крови. В связи с этим могут проявляться побочные эффекты теофиллина (тошнота, рвота, тремор), поэтому его уровень в сыворотке крови желательно контролировать и при необходимости корректировать дозу теофиллина .

При одновременном применении с кофеином или продуктами, в состав которых он входит, в крови повышается уровень кофеина за счет снижения его метаболизма в печени.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта (наркотические анальгетики, магнезия, антациды, антихолинергические препараты, в т.ч. ганглиоблокаторы, атропин, блокаторы Н ₂ -гистаминовых рецепторов), задерживают абсорбцию мексилетина. При этом биодоступность и клиренс мексилетина не меняются, поэтому нет необходимости менять режим дозирования препарата Мексаритм.

Препараты, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта (например, метоклопрамид),ускоряют абсорбцию мексилетина и достижения максимальной концентрации в крови. Не нужно изменять дозировку Мексаритма, поскольку его биодоступность не изменяется.

Препараты, значительно изменяют рН мочи в кислую или щелочную сторону, желательно не применять вместе с мексилетином , так как они могут повысить или снизить (соответственно) скорость почечной экскреции мексилетина и, как результат, изменить его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение с варфарином и другими антикоагулянтами может повысить риск кровотечений.

Препараты, которые индуцируют печеночные ферменты, включая фенитоин, рифампицин, барбитураты,ускоряют метаболизм мексилетина; может возникнуть необходимость в увеличении дозы мексилетина.

Состав и свойства

действующее вещество: мексилетина гидрохлорид

1 капсула содержит 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: лактоза, кальция стеарат

состав капсулы: желтый закат FCF (E 110), Понсо 4R (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин.

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Мексилетина гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам ИС класса. Замедляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, оказывает мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Мексаритм уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса-Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей степени продолжительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.

Фармакокинетика.

Мексилетина гидрохлорид быстро всасывается в пищеварительном тракте. В плазме крови на 50-60% связывается с белками. 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется главным образом с желчью и только 10-15% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т _1/2 ) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11:00 (от 8 до 14 часов), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 часов, при остром инфаркте миокарда - до 15-17 часов, а при тяжелой почечной недостаточности повышается на 30-35%. Препарат проникает через плаценту, выводится в грудное молоко.

Условия хранения: Хранить Мексаритм следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Мексилетин
• Производитель:

  Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01B

  Антиаритмические средства I и III классов
• C01BB

  Антиаритмические средства Ib класса
• C01BB02

  Мексилетин