МЕГЕЙС

О препарате:

Мегейс – противоопухолевое средство, которое используют в целях терапии злокачественных новообразований и анорексии, вызванной первоначальным диагнозом. По фармакологической принадлежности является ингибитором синтеза лютеинизирующего гормона.

Действующее вещество – мегестрол.

Состав и форма выпуска:

Овальные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с риской на одной стороне и маркировкой «160» на другой стороне.

Одна таблетка содержит:
активное вещество: мегестрола ацетат 160 мг; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремиия диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Активный компонент препарата – мегестрол – относится к прогестагенам синтетического происхождения. На сегодняшний день механизм фармакологического эффекта препарата, направленного на устранение опухолей эндометрия злокачественной природы, изучен недостаточно. Предположительно противоопухолевый эффект обусловлен антилютеинизирующим действием препарата, которое реализуется через гипофиз.

Имеется сообщение о наличии у препарата эффективности при местном введении в полость матки.

Недостаточно изучен механизм воздействия препарата при терапии злокачественного образования молочных желез (а также при обусловленных первичной патологией анорексии и выраженном общем истощении), однако его эффективность подтверждена.

Механизм действия Мегейса при анорексии обусловлен выраженным повышением аппетита и стремительным увеличением массы жировой ткани.

Фармакокинетика. Однозначное определение плазменной концентрации препарата затруднено восприимчивостью данного показателя к различным эндогенным и экзогенным факторам и зависит от степени инактивации ЛП в ЖКТ и в печени (которая может быть обусловлена состоянием моторики кишечника, кишечной флоры, применением противомикробных средств, массой тела пациента, диетой и функциональной способность печени).

Наблюдается метаболизм препарата, в результате которого обнаруживаются его продукты в количестве 5–8 % от принятой дозы.

Экскреция препарата происходит преимущественно почками (с мочой) – приблизительно 66 %, а также через кишечник – приблизительно 20 % от введенной в организм дозы.

Оставшееся количество препарата подвергается выведению органами дыхания либо оседает в жировой ткани.

Показания и дозировка:

Мегейс используют для терапии онкологических больных с целью:

повышения качества жизни больного, в случае когда исходное заболевание лечению не поддается (паллиативное лечение) при распространенном раке молочной железы/эндометрия;

устранения анорексии и сниженной массы тела, когда эти патологии вызваны наличием онкологических заболеваний или СПИДом.

Мегейс представляет собой таблетки для перорального применения. Эффективность препарата может наблюдаться не ранее чем через 2 месяца непрерывного и регулярного применения.

Рекомендуемая схема дозирования Мегейса.

Внутрь. Для определения эффективности применения препарата необходимо, по крайней мере, два месяца непрерывного лечения.

Рак молочной железы: 160 мг в день (однократно или в несколько приемов).

Рак эндометрия: 80-320 мг в день (однократно или в несколько приемов).

Анорексия или потеря массы тела: однократная ежедневная доза составляет 400-800 мг.

Указанные выше дозы не изменяются при назначении препарата в геронтологии.

Передозировка:

При проведении клинических испытаний препарата изучалась его токсичность при применении суточной дозы – до 1600 мг на протяжении более чем 6 месяцев. Результатом исследования стало отсутствие выраженного токсического воздействия.

При отмеченном чрезмерном дозировании рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты:

При применении препарата Мегейс могут наблюдаться приведенные ниже побочные эффекты:

увеличение массы тела у больных раком молочной железы/эндометрия – при превышении желаемого результата является побочным эффектом, который наблюдается в результате повышенного аппетита;

тромбоэмболия (в том числе тромбофлебит и эмболия легкого);

тошнота;

рвота;

отек матки;

кровянистые выделения из полости матки (не относящиеся к менструальным выделениям) наблюдаются в 1–2 % случаев;

затруднение дыхания;

болевой синдром;

недостаточность сердечной деятельности;

повышение уровня АД;

приливы;

перемены настроения;

кушингоидные признаки на лице;

повышение активности роста новообразования (также наблюдаются при установленной гиперкальциемии);

повышенный уровень глюкозы в крови;

выпадение волос;

синдром запястного канала;

разжижение фекальных масс и частая дефекация;

летаргический сон;

эпидермальная сыпь;

Также могут проявляться признаки нарушения функций гипофизарно-надпочечниковой системы:

непереносимость глюкозы;

появление сахарного диабета (либо обострение уже имеющегося ранее указанного заболевания) со снижением толерантности к глюкозе и синдромом Кушинга;

симптомы, характерные для функциональной недостаточности надпочечников (которые могут возникать как на фоне длительной терапии, так и после прекращения приема препарата). При их появлении рекомендуется назначать пациенту высокодозированную ГКС-терапию как заместительную.

Противопоказания:

Мегейс противопоказан в следующих случаях:

при беременности и лактационном периоде;

детям (в возрасте до 18 лет) по причине отсутствия соответствующих исследований эффективности и безопасности применения;

наличия гиперчувствительности к активному и/или дополнительным компонентам препарата.

Осторожность и систематический мониторинг клинического состояния больного необходимы при назначении Мегейса пациентам с наличием тромбофлебита в анамнезе.

Беременность.

Назначать Мегейс женщинам, находящимся в периоде беременности/лактации, противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Аминоглутетимид - может наблюдаться снижение плазменной концентрации мегестрола как результат индукции микросомальных печеночных ферментов.

Карбамазепин, Гризеофульвин, Фенобарбитал, Фенитоин, Рифампицин - при данном виде взаимодействия возможно увеличение клиренса Мегейса.

Гипогликемические ЛС - может наблюдаться угнетение фармакологического действия ЛС данной фармакологической группы.

Циклоспорин - возможно угнетение метаболических процессов указанного средства и, как следствие, повышение его плазменной концентрации, что может привести к интенсификации токсического воздействия на организм.

Меры предосторожности при приеме:

Мегейс является лекарственным средством рецептурного отпуска.

Педиатрическая группа пациентов (до 18 лет). Применение препарата Мегейс противопоказано у пациентов данной возрастной категории по причине отсутствия соответствующих исследований эффективности и безопасности использования.

Геронтологическая группа пациентов (от 60лет). При назначении препарата Мегейс пациентам данной группы врач руководствуется стандартной схемой дозирования, приведенной выше. Необходимость ее изменения отсутствует.

Особенности применения препарата Мегейс.

Терапия злокачественных опухолей молочной железы/эндометрия и вызванных ими состояний (анорексия, снижение массы тела) с использованием данного средства должна осуществляться исключительно специалистом, квалифицированным в области химиотерапии. Клиническое состояние больного должно систематически мониторироваться.

Если в период применения препарата (или в течение 3-х месяцев после его отмены) у пациентки наступила беременность, то она подлежит прерыванию. Поэтому в этот период особо важно прибегать к надежным методам контрацепции.

Условия хранения:

Не хранить более 3-х лет с момента изготовления, данные о котором присутствуют на упаковке. Место хранения должно быть сухим, темным, температура – не более 25°С. Место хранения ЛП должно быть недоступным для детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Мегестрол
• Производитель:

  Бристол-Майерс Сквибб
• Фарм. группа:

  Ингибиторы синтеза лютеинизирующего гормона

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L02

  Противоопухолевые гормональные препараты
• L02A

  Гормоны и их производные
• L02AB

  Прогестагены
• L02AB01

  Мегестрол