Локсидол

Состав и форма выпуска:

Ампулы, 1,5 мл, № 3.

Мелоксикам.....15 мг

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Локсидол – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса энолиевой кислоты, которая имеет противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика. Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе, которая вводится. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет приблизительно 1,62 мг/л. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет приблизительно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболиту 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % дозы).

Локсидол выводится в одинаковом количестве с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В не измененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в не измененном виде препарат оказывается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 час. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста клиренс немного ниже.

Показания:

Короткий курс симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения мелоксикама не могут быть использованы.

Применение:

Внутримышечное применение. Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки. Не превышать дозу 15 мг/сут. Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной длительностью до 2-3 дней в исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением минимально эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого, для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и его ответ на терапию препаратом. Рекомендованная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки.

Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. раздел «Особенности применения»).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с умеренной и средней степени почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижать дозу не надо. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания». Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижения дозы не нужно.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Способ применения. Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется менять левую и праву ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде. Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции. В случае протезированного тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Противопоказания:

• гиперчувствительность к мелоксикаму, другим составляющим лекарственного средства или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП в анамнезе;
• активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или больше отдельных подтвержденных случаи язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертывания крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связаны с путем применения);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ);
• ІІІ триместр беременности (см. раздел «Применения в период беременности или кормления грудью»);
• возраст пациента до 18 лет.

Побочные эффекты:

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в високих дозах и при длительном лечении) повышает риск сосудистых тромботичних явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»). При лечении НПВП могут наблюдаться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов имеют желудочно-кишечного происхождение.

Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Менее часто наблюдался гастрит.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); редко (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – отклонение показателей крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза.

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, отличающиеся от анафилактических или анафилактоидных; неизвестно – анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Психические расстройства: редко – изменение настроения, ночные кошмары; неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения: редко – расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение; редко – звон в ушах. Кардиальные нарушения: редко – ощущение сердцебиения. Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП. Сосудистые расстройства: нечасто – повышения артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП; неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто – скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка; редко – колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; очень редко – желудочно-кишечная перфорация. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация, могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). Расстройства гепатобилиарной системы: нечасто – нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина); очень редко – гепатит; неизвестно – желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно – реакции фоточувствительности, эксфолиативний дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки); очень редко – острая почечная недостаточность, в частности, у пациентов с факторами риска; не известно – инфекции мочевыводящих путей, нарушения частоты мочеиспускания.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто – отек, включая отек нижних конечностей; не известно – гриппоподибные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы: неизвестно – артралгия, боль в спине, симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и/или частые побочные реакций. Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и другие потенциально миелотоксичные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые являются характерными для других соединений класса. Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротичного синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности применения»).

Особые указания:

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже). Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, потому что это может повысить токсичность, в то время как терапевтическая эффективность высоких доз не доказана.

Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней лечения, следует повторно оценить его целесообразность. Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву, в анамнезе и обеспечить их полное лечения до начала терапии мелоксикамом.

Следует обращать внимание на проявления рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с аналогичными случаями в анамнезе. Желудочно-кишечные нарушения. Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, могут возникнуть в любое время в процессе лечения не зависимо от наличия/отсутствия симптоматики желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в одновременном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел, «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, повышающие риск язвообразования или кровотечения, такие как гепарин, особенно в гериатрической практике, антикоагулянты (такие как варфарин) или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, следует отменить лечение. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушение со стороны печени. У некоторых пациентов, которые применяют НПВП, возможные увеличение значений одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Кроме этого, сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом. У пациентов с симптомами и/или признаками печеночной дисфункции, изменениями печеночных тестов необходимо оценить риски развития печеночной недостаточности в процессе продолжения терапии Локсидолом. Если клинические признаки и симптомы соответствуют печеночным заболеваниям или наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, высыпание и другое), то применение препарата следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения. Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени, рекомендован тщательный осмотр, поскольку при терапии НПВП наблюдаются задержка жидкости и отеки. Пациентам с факторами риска рекомендуется клинический мониторинг артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении мелоксикама.

Пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием, следует начинать терапию мелоксикамом лишь после тщательного обследования. Подобное обследование необходимое до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, для курящих). НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальным последствиям. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений. Нарушение со стороны кожи. При применении НПВП в одиночных случаях сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативний дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наиболее часто такие реакции наблюдались в начале лечения, а в большинстве случаев реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, необходимо прекратить применение мелоксикама. Анафилактические реакции. Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без реакции на мелоксикам.

Локсидол не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, которые сообщали о ринитах с или без назальных полипов или у которых появлялся тяжелый, потенциально летальный, бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактической реакции.

Параметры печени и функция почек. Как и при лечении большинством НПЗП, описаны одиночные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина, в сыворотке крови или других параметров функции печенки, повышения креатинина, в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применения мелоксикаму следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность. НПВП в результате уменьшения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и почечной функции у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• совместное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина ІІ, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• волчаночная нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлд-П’ю). В единичных случаях НПВП могут приводить к возникновению интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальных медулярных некрозов или нефротических синдромов. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (клиренс креатинина больше 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды. НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В результате у чувствительных пациентов могут возникать или усиливаться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия. Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, которые повышают калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях нужно регулярно проводить контроль уровней калия.

Другие предостережения и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносятся пациентами пожилого возраста, слабыми или ослабленными пациентами, которые нуждаются в тщательном обследовании. Как и при лечении другими НПВП, следует быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функций почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют выше частоту возникновения побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения, и перфорации, которые могут стать летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Как и при внутримышечном применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендовано женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применения в период беременности или кормления грудью»).

Маскировка воспаления и лихорадки. Фармакологическое действие мелоксикама, направленное на уменьшение температуры и воспаления, может повлиять на результаты диагностики подозреваемого неинфекционного заболевания.

Лечение кортикостероидами. Локсидол не может заменить кортикостероиды при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты. Анемия может наблюдаться у пациентов, которые получают НПВП. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопическим кровотечением, а также, описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП следует контролировать гемоглобин или гематокрит, при появлении симптомов анемии. НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут привести к удлинению времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов меньше, кратковременно и обратимо. В тщательном обследовании нуждаются пациенты, у которых на фоне назначения Локсидола возникли побочные явления, связанные с изменениями в функции тромбоцитов, такие как расстройства свертывания крови, или пациенты, которые получают антикоагулянты.

Применение у пациентов с астмой. Пациенты с астмой могут иметь аспиринчувствительную астму. Применение аспирина у пациентов с аспирин чувствительной астмой может привести к тяжелому бронхоспазму, вплоть до летального исхода. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП Локсидол не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые планируют беременность. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходять обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований дают возможность допустить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастропатий после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Сообщалось об увеличении абсолютного риска развития пороков сердца с менее чем 1 % до около 1,5 %. Считается, что этот риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. В I и ІІ триместрах беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина, которая планирует беременность, а также в течение I и ІІ триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и длительность лечения должны быть минимальными. В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов повышают для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушений работы почек, которые могут развиться в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегатного эффекта, даже при очень низких дозах;
• уменьшение сократительной способности матки, которая приводит к задержке или затягиванию родов. Поэтому мелоксикам противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Хотя конкретных данных относительно мелоксикама нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому их применение не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Специальных данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружения, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Несовместимость. Из-за возможной несовместимости Локсидол, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Взаимодействия:

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сутки. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза). Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами с осторожностью из - за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, который применяется в гериатрической практике или терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений в результате подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В других случаях гепарин применять с осторожностью из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если невозможно избежания назначения данной комбинации.

Тромболитические и антиагрегантные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем подавления функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина ІІ и лекарственных средств, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к последующему ухудшению функции почек, с возможной острой почечной недостаточностью, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.
Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, возможное снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (в результате угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Внутриматочные средства контрацепции. Сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это нуждается в последующем подтверждении.

Литий. Есть данные свидетельствующие о том, что НПВП повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), вплоть до токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендовано. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательным образом контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременно применять НПВП пациентам, которые получают высокую дозу метотрексата (свыше 15 мг/нед). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в т.ч. пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, если показано комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата продолжается 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность.Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не изменялась при назначении сопутствующего лечения мелоксикамом, следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата может расти при лечении НПВП.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50 % и период полувыведения уменьшается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий при одновременном применении с антацидами, циметидином и дигоксином.

Передозировка:

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судоргам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановке сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВП, а также в случае передозировки.

При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Есть данные о том, что четыре пероральные дозы холестирамина 3 раза в сутки ускоряют выведение мелоксикама из организма.

Категория отпуска

По рецепту.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Мелоксикам
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AC

  Оксикамы
• M01AC06

  Мелоксикам