Ликсумия

О препарате:

Ліксумія - антидіабетичний препарат.

Показания и дозировка:

Для лікування дорослих на цукровий діабет 2 типу з метою досягнення глікемічного контролю в комбінації з пероральними протидіабетичними засобами та/або базальним інсуліном, коли ці препарати разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечують належний контроль глікемії.

Препарат призначає лікар. Для введення початкової дози препарату Ліксумія®, яка становить 10 мкг один раз на добу протягом 14 діб, рекомендовано застосовувати шприц-ручку Ліксумія® 10 мкг. Підтримуюча доза: прийом фіксованої підтримуючої дози препарату Ліксумія® − 20 мкг один раз на добу − починають на 15-й день лікування. Препарат Ліксумія® застосовують один раз на добу за одну годину до сніданку або до вечері. Якщо введення дози було пропущене, препарат слід ввести за годину до наступного прийому їжі.

При додаванні препарату Ліксумія® до терапії метформіном поточну дозу метформіну залишають незмінною.

При додаванні препарату Ліксумія® до терапії похідними сульфонілсечовини або базального інсуліну для зниження ризику гіпоглікемії слід розглянути доцільність зниження дози похідних сульфонілсечовини та базального інсуліну. Препарат Ліксумія® не повинен застосовуватися одночасно із похідними сульфонілсечовини та базальним інсуліном у зв’язку з високим ризиком гіпоглікемії.

Застосування препарату Ліксумія® не потребує особливого моніторингу рівня глюкози у крові. Однак при застосуванні препарату в комбінації з похідними сульфонілсечовини чи базальним інсуліном моніторинг або самостійний моніторинг рівня глюкози крові може стати необхідним для коригування доз похідних сульфонілсечовини та базального інсуліну. 

Препарат вводять підшкірно в стегно, живіт або у верхню частину руки. Препарат Ліксумія® не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

Передозировка:

При застосуванні 30 мкг ліксисенатиду двічі на день протягом 13 тижнів дослідження спостерігалося лише підвищення частоти виникнення розладів з боку шлунково-кишкової системи. 

При передозуванні слід розпочати відповідну підтримуючу терапію згідно з клінічними симптомами у пацієнта, а доза препарату Ліксумія® має бути знижена до призначеної дози.

Побочные эффекты:

Інфекційні та паразитарні захворювання: Грип, інфекція верхніх дихальних шляхів, цистит, вірусна інфекція

З боку імунної системи: Анафілактична реакція

Метаболічні та аліментарні розлади: Гіпоглікемія (у комбінації з похідним сульфонілсечовини і/або базальним інсуліном), Гіпоглікемія (у комбінації лише з метформіном)

З боку нервової системи: Головний біль, Запаморочення, сонливість

З боку шлунково-кишкового тракту: Нудота, блювання, діарея, Диспепсія

З боку шкіри та підшкірної клітковини: Кропив"янка

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: Біль у спині

Загальні розлади та реакції у місці введення: Свербіння у місці ін’єкції

Противопоказания:

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ліксисенатид є пептидом та не метаболізується цитохромом Р450. В дослідженнях in vitro ліксисенатид не впливав на активність досліджуваних ізоферментів цитохрому Р450 та транспортних систем.

Затримка випорожнення шлунка, спричинена препаратом Ліксумія®, може впливати на абсорбцію лікарських засобів для перорального застосування. За пацієнтами, які отримують лікарські засоби, що мають вузьке терапевтичне вікно або вимагають ретельного клінічного моніторингу, слід уважно спостерігати, особливо на початку лікування ліксисенатидом. Ці лікарські засоби необхідно приймати стандартним чином стосовно прийому ліксисенатиду. Якщо такі лікарські засоби повинні прийматися разом з їжею, пацієнтам слід порекомендувати (за можливості) застосовувати їх під час того прийому їжі, коли ліксисенатид не призначається.

Пацієнтам слід рекомендувати застосовувати пероральні лікарські засоби, такі як антибіотики, ефективність яких особливо залежить від порогової концентрації, щонайменше за 1 годину до або через 4 години після введення ліксисенатиду. Парацетамол. При одноразовому застосуванні 1000 мг парацетамолу AUC та t1/2 парацетамолу залишалися незмінними незалежно від часу застосування препарату (до або після застосування ліксисенатиду).

З огляду на наведені дані необхідність у корекції доз парацетамолу відсутня, але подовження tmax, яке спостерігалося, коли парацетамол призначався через 1 або 4 години (2,0 та 1,75 год. відповідно) після прийому ліксисенатиду, слід враховувати, коли для ефективності необхідний швидкий початок дії.

Пероральні контрацептивні засоби.

Прийом перорального контрацептиву (етинілестрадіол 0,03 мг/ левоноргестрелу 0,15 мг) через 1 або 4 години після застосування ліксисенатиду не впливав на AUC і t1/2 етинілестрадіолу та левоноргестрелу, хоча Cmax етинілестрадіолу знижувалася на 52 % і 39 % відповідно, і Cmaxлевоноргестрелу зменшувалась на 46 % і 20 % відповідно, а середнє значення tmax збільшувалася на 1-3 години.

Зниження Cmax характеризується невисокою клінічною значущістю, отже, необхідність у корекції дози пероральних контрацептивних засобів відсутня. 

Аторвастатин. Необхідність у корекції дози аторвастатину при його супутньому застосуванні з ліксисенатидом відсутня.

Варфарин та інші похідні кумарину. Необхідність в корекції дози варфарину при його супутньому застосуванні з ліксисенатидом відсутня, однак на початку та по закінченню лікування ліксисенатидом рекомендується частий контроль МНС у пацієнтів, які приймають варфарин і/або похідні кумарину.

Дігоксин. Необхідність в корекції дози дігоксину при його одночасного застосуванні з ліксисенатидом відсутня.

Раміприл. Необхідність у корекції дози раміприлу при його одночасному застосуванні з ліксисенатидом відсутня.

Состав и свойства:

діюча речовина: ліксисенатид;

1 мл розчину містить: ліксисенатиду 0,05 мг; 1 доза містить: ліксисенатиду 10 мкг;

допоміжні речовини: гліцерин (85%), натрію ацетат тригідрат, метіонін, м-крезол, кислота хлористоводнева концентрована, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма выпуска:

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакологическое действие:

Ліксисенатид являє собою потужний та селективний агоніст рецепторів ГПП-1. Рецептори ГПП-1 є мішенню природного ГПП-1, ендогенного гормону інкретину, який потенціює глюкозозалежну секрецію інсуліну β-клітинами підшлункової залози.

Дія ліксисенатиду опосередкована специфічною взаємодією препарату з рецепторами ГПП-1, що призводить до підвищення рівня внутрішньоклітинного циклічного аденозину монофосфату (цАМФ). Ліксисенатид стимулює секрецію інсуліну при підвищенні рівня глюкози крові, але не при нормальному рівні глюкози, що обмежує ризик гіпоглікемії. Паралельно пригнічується секреція глюкагону. При гіпоглікемії рятувальний механізм секреції глюкагону зберігається. Ліксисенатид гальмує випорожнення шлунка, таким чином знижуючи ступінь переносу глюкози, що міститься в їжі, в систему кровообігу. Фармакодинаміка. При застосуванні один раз на добу ліксисенатид покращує глікемічний контроль шляхом миттєвого та тривалого ефектів зниження концентрації глюкози як після їжі, так і натщесерце у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу.

Вплив препарату Ліксумія на постпрандіальний рівень глюкози був підтверджений в ході 4-тижневих клінічних досліджень в порівнянні з ліраглютидом в дозі 1,8 мг. Зниження від вихідного рівня показника AUC 0:30-4:30h глюкози плазми крові після пробного прийому їжі становило: ‑227,25 год·мг/дл (-12,61 год·ммоль/л) у групі лікування ліксисенатидом і -72,83 год·мг/дл (-4,04 год·ммоль/л) у групі лікування ліраглутидом.

Клінічна ефективність. Вплив препарату Ліксумія® на глікемічний контроль оцінювали в ході 6 рандомізованих, подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень та одного рандомізованого, відкритого дослідження з активним контролем у порівнянні з ексенадитом. В цих дослідженнях брали участь 3825 пацієнтів (48,2 % - чоловіки та 51,8 % − жінки) з цукровим діабетом типу 2 (2445 пацієнтів було рандомізовано до групи ліксисенатиду).

768 пацієнтів (з яких 447 було рандомізовано до групи ліксисенатиду) були у віці від 65 років та старше, а 103 пацієнти (з яких 57 було рандомізовано до групи ліксисенатиду) були у віці від 75 років.

У ході завершених клінічних досліджень ІІІ фази було продемонстровано, що більш ніж 90 % пацієнтів були здатні залишатися на підтримуючій дозі препарату Ліксумія® у 20 мкг один раз на добу наприкінці основного 24-тижневого періоду терапії.

Додаткова терапія пероральними протидіабетичними засобами. Для застосування препарату Ліксумія®одночасно з метформіном, похідними сульфонілсечовини, піоглітазоном або з комбінацією цих лікарських засобів показано статистично значуще зниження рівня HbA1c, рівня глюкози натщесерце та 2-годинного постпрандіального рівня глюкози після тестового прийому їжі в порівнянні з плацебо наприкінці основного 24-тижневого періоду терапії (Таблиці 2 та 3). Зниження HbA1c було статистично значущим при застосуванні препарату один раз на добу незалежно від того, застосовувався препарат вранці або ввечері.

Цей вплив на показник HbA1c зберігався у довгострокових дослідженнях тривалістю до 76 тижнів.

Условия хранения:

Препарат Ліксумія слід зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати у холодильнику при температурі від +2ºС до +8ºС подалі від морозильного відділення. Не заморожувати.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Санофи-Авентис