Левофлоксацин

Торговое название:

• Левофлоксацин в таблетках
• Левофлоксацин в виде инфузии

О препарате:

Антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Действующее вещество - левовращающий активный изомер офлоксацина – гемигидрат левофлоксацина. Благодаря левовращающейся формуле имеет более высокую эффективность, чем офлоксацин. Механизм действия – бактерицидный: блокада ДНК-гиразы микробной клетки, вмешательство в сшивку разрывов в дезиксирибуноклеиновых кислотах бактерий и нарушение процесса суперспирализации ДНК. За счет этого в микробной клетке происходят необратимые структурные изменения мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:

• инфекции органов брюшной полости;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная форма пневмонии;
• воспаление предстательной железы;
• синусит острый;
• инфекции мочевыводящих путей неосложненные;
• бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями);
• инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит);
• инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.

Способ применения:

Таблетки Левофлоксацин следует принимать перорально между приемами пищи или перед едой. Суточную дозировку можно разделить на 2 приема. Таблетки нельзя разжевывать. Запивать 0,5-1 стаканами воды. Левофлоксацин в виде инфузии применяют капельно внутривенно (в зависимости от выраженности симптомов – 0,5 г/2 раза в сутки). Схема применения препарата зависит от степени тяжести заболевания, чувствительностью микроорганизмов и течения патологического процесса. При нормальной или незначительно сниженной функции почек (при уровне клиренса креатинина ≤50 мл/минуту) для взрослых используются следующие схемы терапии:

• синусит – по 0,5 г однократно в сутки, курс лечения – от 10 до 14 дней;
• пневмония внебольничная – по -,5 г 1 или 2 раза в сутки; длительность курса терапии – от 7 до 14 дней;
• хронический бронхит (обострение) – по 0,5-0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения – от 7 до 14 дней;
• простатит – 28 дней по 0,5 г однократно в сутки;
• инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит) – по 0,25 г однократно в сутки, курс лечения – от 7 до 10 дней;
• инфекции мочевыводящих путей неосложненные – 3 дня по 0,25 г однократно в сутки;
• бактериемия или септицемия – лечение начинают с внутривенной инфузии Левофлоксацина, а затем продолжают таблетированной формой Левофлоксацина по 0,5 или 0,25 г 1 или 2 раза в сутки, курс лечения – 1-2 недели;
• инфекции кожи и мягких тканей – по 0,25 г однократно в сутки на протяжении 1-2 недель или по 0,5 г 1 или 2 раза в сутки на протяжении 1-2 недель;
• инфекции брюшной полости по 0,5 или 0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения – 1-2 недели; лечение необходимо дополнить другими противомикробными средствами с активностью против анаэробных возбудителей.

При приеме препарата следует придерживаться правила, относящегося ко всем антибактериальным средствам: прием таблеток необходимо продолжать после достоверной элиминации возбудителя или не меньше, чем 48-72 часа после нормализации температуры тела. Если у пациента есть нарушение функции почек, то дозировку препарата изменяют:

• при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г;
• при клиренсе креатинина от 10 до 19 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг каждые 12 часов;
• при клиренсе креатинина до 10, а так же для диализных больных (включая амбулаторный постоянный перитонеальный диализ): при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки.

После амбулаторного перитонеального диализа в постоянном режиме (ПАПД) или гемодиализа введения дополнительных доз Левофлоксацина не требуется. Для пациентов пожилого возраста изменения обычного режима дозирования Левофлоксацина не требуется, исключая случаи с низким клиренсом креатинина. При нарушении функции печени специального подбора дозы и режима дозирования препарата не требуется, так как гемигидрат левофлоксацин подвергается печеночному метаболизму лишь в незначительной степени.

Передозировка:

Проявляется следующими эффектами: рвота, спутанность или другие нарушения сознания, головокружение, судороги, тошнота, поражения слизистых покровов эрозивного характера. При превышении среднетерапевтических дозировок Левофлоксацина так же возможно удлинение интервала QT на ЭКГ. Специфического антидота нет, поэтому объем лечения – симптоматический. Действующее вещество не элиминируется с помощью перитонеального диализа в постоянном режиме, перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные эффекты Левофлоксацина:

Критерии оценки частоты появления побочных действий: у 1-10 среди 100 больных – часто, менее 1 среди 100 больных – иногда, менее 1 среди 1000 – редко, больных – часто, менее 1 среди 10000 – очень редко, у 0,01% пациентов и менее – в отдельных случаях.

• Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, увеличение активности печеночных ферментов, что определялось по показателям сыворотки крови (часто); редко – увеличение билирубина в сыворотке крови, тяжелая диарея с кровью в кале (этот симптом в редких случаях может служить признаком как банального, так и псевдомембранозного колита); иногда - потеря или снижение аппетита, боли в животе, рвота, диспепсические нарушения; очень редко - гепатит.
• Иммунная система: внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока, пневмонит аллергический, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению, васкулит, отеки в области лица и глотки, других поверхностях кожи и слизистых оболочек (в очень редких случаях); покраснение кожи и зуд (иногда); редко - реакции анафилактического и анафилактоидного характера (в виде бронхоспазма, выраженного удушья, крапивницы); в отдельных случаях - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - эпидермальный токсический некролиз. Иногда общим аллергическим проявлениям предшествовали несколько более легкие реакции со стороны кожи, которые появлялись уже после приема стартовой дозировки Левофлоксацина через несколько минут или часов.
• Нарушения со стороны метаболизма: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с такими последующими возможными признаками, как нервозность, «волчий» аппетит, дрожь, испарина (это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом).
• Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита (очень редко); редко – увеличенный уровень креатинина в сыворотке крови.
• Со стороны периферической или центральной нервной системы: иногда - оцепенение, нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость; редко - психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), тремор, беспокойство, депрессия, различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тревога, судорожный синдром; очень редко - нарушения зрения, обоняния, слуха, вкусовой чувствительности, ухудшение чувствительности тактильных рецепторов.
• Со стороны костно-мышечной системы: поражения сухожилий (в том числе и тендинит), мышечные и суставные боли (редко); разрыв сухожилий (чаще - ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом) - очень редко; в отдельных случаях - рабдомиолиз и другие поражения мышц. Разрыв ахиллова сухожилия может возникнуть в течение первых 2 суток терапии Левофлоксацином и обычно бывает двусторонним.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ (в отдельных случаях), редко – гипотензия, усиленное сердцебиение; очень редко - сосудистый коллапс.
• Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (очень редко); иногда – снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов по данным клинического анализа крови, развитие тяжелых инфекций (стойкое повышение температуры тела, рецидив лихорадки, ухудшение самочувствия); тромбоцитопения (которая может проявиться повышенной кровоточивостью) и нейтропения (редко); в отдельных случаях - панцитопения или гемолитическая анемия.
• Другие побочные действия: очень редко – лихорадка, иногда - астения (общая слабость). Применение Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, может спровоцировать появление суперинфекции или вторичной инфекции.

Опыт применения других фторхинолонов дает предположение о том, что Левофлоксацин, как и другие производные хинолона, может обострить порфирию, которая уже имеется у пациента (пока обострения порфирии на фоне приема препарата не зарегистрировано).

Противопоказания

Левофлоксацин противопоказан при:

• патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• эпилепсия;
• период лактации (грудного вскармливания);
• беременность;
• индивидуальная повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам Левофлоксацина или к другим производным хинолона.

Назначается с осторожностью при:

• высоком риске почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов, сукральфата, и желесодедержащих препаратов эффективность Левофлоксацина значительно ослабляется. Поэтому интервал между приемами этих лекарственных средств должен составлять не меньше 2 часов. При комбюинированном с Левофлоксацином приеме средств, уменьшающих порог судорожной готовности, наблюдается существенное уменьшение порога судорожной готовности. Это же относится и к другим хинолонам. Снижение порога наблюдается и при приеме фенбуфена, теофиллина и других подобных им нестероидных противовоспалительных препаратов. При комбинированном применении Левофлоксацина с пробенецидом и циметидином наблюдается снижение почечного клиренса Левофлоксацина. Клинически это может проявиться лишь в том случае, когда у пациента есть нарушение почечных функций (назначать с осторожностью). Риск разрыва сухожилий существенно возрастает, если пациент принимает глюкокортикостероидные средства. Необходим контроль за параметрами свертывания крови, если на фоне Левофлоксацина пациент принимает непрямые антикоагулянты. Период полувыведения циклоспорина повышается при приеме Левофлоксацина.

Состав и свойства:

Состав:

• Левофлоксацин-инфузия: действующее вещество (в 100 мл): гемигидрат левофлоксацина 500 мг. Дополнительные компоненты: безводная глюкоза, хлористоводородная кислота, вода для инъекций, эдетат натрия.
• Левофлоксацин 250: действующее вещество (в 1 таблетке): гемигидрат левофлоксацина 250 мг. Дополнительные компоненты: 15 CPS гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмала натрия гликолат, LF гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 102, триацетин.
• Левофлоксацин 500: действующее вещество (в 1 таблетке): гемигидрат левофлоксацина 500 мг. Дополнительные компоненты: 15 CPS гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмала натрия гликолат, LF гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 102, триацетин.

Форма выпуска:

• Левофлоксацин-инфузия: флаконы по 100 мг, содержащие 0,5 г действующего вещества. Раствор во флаконе – желто-зеленого или желтого цвета, прозрачный.
• Левофлоксацин – 250 мг Белые или почти белые таблетки, круглой формы, покрыты оболочкой. В упаковке – 5 или 10 штук.
• Левофлоксацин – 500 мг белые или почти белые таблетки, на одной стороне имеют риску, покрыты оболочкой, капсуловидной формы. В упаковке – 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие:

Антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Действующее вещество - левовращающий активный изомер офлоксацина – гемигидрат левофлоксацина. Благодаря левовращающейся формуле имеет более высокую эффективность, чем офлоксацин. Механизм действия – бактерицидный: блокада ДНК-гиразы микробной клетки, вмешательство в сшивку разрывов в дезиксирибуноклеиновых кислотах бактерий и нарушение процесса суперспирализации ДНК. За счет этого в микробной клетке происходят необратимые структурные изменения мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.

Действует как in vivo, так и in vitro против превалирующего числа микроорганизмов с аэробным обменом веществ. Серди них грамотрицательные: резистентные к ампициллину и чувствительные к ампициллину штаммы Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp. (в том числе и Acinetobacter baumanii), Enterobacter spp. (в том числе и Enterobacter agglomerans, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Citrobacter freundii, непродуцирующие и продуцирующие β-лактамазы штаммы Moraxela catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), резистентные к пенициллину, чувствительные и среднечувствительные к пенициллину Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (включая Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella conis), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Providencia spp. (включая Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa) и Serratia spp. (включая Serratia marcescens). Грамположительные: метициллин-чувствительные штаммы (высоко- и среднечувствительные) и коагулазонегативные Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (типа G и С), Staphylococcus spp.; резистентные в пенициллину штаммы (а так же умеренно чувствительные к пенициллину и пенициллин-чувствительные) Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes; Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. Активен против Mycobacterium spp. (в том числе и Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella spp. (включая Legionella pneumophila), Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Ureaplasma urealyticum. Некоторые микроорганизмы с анаэробным обменом веществ так же имеют чувствительность к левофлоксацину: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterum spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.

Действующее вещество почти полностью быстро абсорбируется из пищеварительного канала после перорального приема. Биодоступность после внутреннего употребления 0,5 г гемигидрата левофлоксацина почти достигает 100%. На величину и скорость всасывания мало влияет прием пищи одновременно с таблетками. Аффинность к плазменным белкам гемигидрата левофлоксацина достигает 30-40%.

После приема однократной дозировки 0,5 г левофлоксацина максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет от 5,2 до 6.9 мкг/мл, период полувыведения - около 6-8 часов, Т(max) – 1,3 часа. Проникает в ткани и органы хорошо, особенно в легкие, патологический секрет бронхов, органы мочеполовой системы, ткани предстательной железы, полиморфноядерные лейкоциты, слизистую оболочку бронхов, ликвор, костную ткань и альвеолярные макрофаги. Небольшая часть левофлоксацина в печени дезацетилируется и/или окисляется. Путем секреции почечными канальцами и клубочковой фильтрацией выводится из организма. После внутреннего употребления около 87% от принятого левофлоксацина выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 2-х суток. С калом выводится меньше 4% вещества в течение 72 часов. После внутривенной инфузии раствора Левофлоксацин в дозировке 0,5 г максимальная плазменная концентрация составляет 6,2 мкг/мл. После инфузии той же дозировки (однократно или повторно) период полувыведения составляет 6,4 часа, объемное распределение - 89-112 л, а максимальная концентрация - 6,2 мкг/мл.

Условия хранения:

Срок годности - 3 года при соблюдении условий хранения. Левофлоксацин отпускается по рецепту. Препарат хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте. Температурные условия – не более 25 градусов Цельсия.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Левофлоксацин
• Фарм. группа:

  Антибиотики

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA12

  Левофлоксацин