Кветирон

О препарате:

Кветирон — атипичный антипсихотический препарат, взаимодействующий с разными типами нейротрансмиттерных рецепторов.

Показания и дозировка:

• Острые и хронические психозы различной этиологии

• Психозы при шизофрении

• Маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами

Таблетки Кветирон взрослые принимают внутрь 2 раза в сутки во время или между приемами пищи. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

Взрослые: Курсовое лечение острых и хронических психозов, в том числе шизофренических. В первые 4 дня терапии суточная доза составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й — 100 мг, 3-й — 200 мг, 4-й — 300 мг. Начиная с 4-х суток дозу повышают до достижения необходимого клинического эффекта (в пределах 300–450 мг/сут). В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата суточная доза Кветирона может составлять 150–750 мг.

Максимальная суточная доза Кветирона для лечения шизофрении — 750 мг.

Курсовое лечение маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами. Суточная доза в первые 4 сут лечения составляет:

• 1-й день — 100 мг

• 2-й — 200 мг

• 3-й — 300 мг

• 4-й — 400 мг

В дальнейшем дозу повышают (но не больше чем на 200 мг ежедневно) до 800 мг/сут, начиная с 6-го дня лечения. В зависимости от клинической эффективности и переносимости препарата доза может составлять 200–800 мг/сут.

Максимальная суточная доза Кветирона для лечения маниакальных эпизодов — 800 мг.

Людям пожилого возраста Кветирон назначают с осторожностью, особенно в начале курса лечения. Для пациентов этой возрастной группы начальная доза не должна превышать 25 мг/сут. Дозу следует повышать на 25–50 мг ежедневно до достижения эффективной, которая не должна превышать дозу для пациентов молодого возраста.

Передозировка:

Описаны случаи приема препаратов кветиапина в дозе >20 г без фатальных последствий и с полной клинической реабилитацией. Однако существуют также сообщения об единичных случаях передозировки, которые приводили к коме или смерти.

Симптомы:

• Сонливость

• Седация

• Тахикардия

• Артериальная гипотензия

Лечение: специфического антидота нет. В случаях выраженной интоксикации необходимо проводить интенсивную симптоматическую медикаментозную терапию, а также восстанавливать и контролировать проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию и оксигенацию, деятельность сердечно-сосудистой системы.Тщательный медицинский контроль состояния пациента должен длиться до его полного выздоровления.

Побочные эффекты:

При приеме препарата Кветирон чаще всего могут отмечать сонливость, головокружение, сухость во рту, астению легкой степени, запор, тахикардию, ортостатическую гипотензию и диспепсию.

Как и при применении других антипсихотических препаратов, во время лечения кветиапином отмечают синкопе, злокачественный нейролептический синдром, лейкопению, периферические отеки.

Другие возможные побочные реакции.

• Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

• Психические нарушения: нарушения сна, кошмарные сновидения, суицидальные мысли и поведение.

• Со стороны нервной системы: головная боль, обморок, экстрапирамидные нарушения, дизартрия, судороги, эпилепсия, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия.

• Кардиальные нарушения: удлинение интервала Q–T.

• Сосудистые нарушения: венозная тромбоэмболия.

• Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

• Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка.

• Со стороны ЖКТ: дисфагия, рвота.

• Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит.

• Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

• Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.

• Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

• Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипонатриемия, сахарный диабет.

• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, эректильная дисфункция, галакторея, набухание молочных желез, нарушения менструального цикла.

• Общие нарушения: симптомы отмены, повышение аппетита, увеличение массы тела, раздражительность.

• Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ, АсАТ), повышение уровня глюкозы в крови до гипергликемических уровней, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, повышение уровня ТГ, повышение уровня общего ХС (за счет ЛПНП), снижение уровня ЛПВП, снижение гемоглобина, повышение уровня КФК.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые препараты, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.

Безопасность и эффективность препарата в период беременности не исследованы, поэтому Кветирон можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Наблюдались симптомы отмены препарата у новорожденных, матери которых принимали кветиапин в период беременности. Поэтому необходим тщательный контроль за состоянием новорожденного.

Степень экскреции кветиапина в грудное молоко не определена, поэтому требуется прекратить кормление грудью во время лечения препаратом.

Данных о безопасности и эффективности кветиапина, свидетельствующих в пользу применения препарата у детей, недостаточно, поэтому Кветирон не применяется в педиатрической практике.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Кветирон следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, действующими на ЦНС. В связи с этим во время лечения категорически запрещено употребление алкоголя.

CYP 3А4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев одновременное применение кветиапина (25 мг) и кетоконазола (ингибитор CYP 3A4) привело к повышению AUC кветиапина в 5–8 раз. Таким образом, сочетанное применение кветиапина с ингибиторами CYP 3A4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в период лечения кветиапином.

Одновременное применение кветиапина и карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) приводит к повышению клиренса кветиапина. При одновременном применении кветиапина и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как карбамазепин, барбитураты, рифампицин) может существенно уменьшиться системное влияние кветиапина, следовательно, может возникнуть необходимость в повышении дозы кветиапина для сохранения контроля психотической симптоматики. Доза кветиапина может быть снижена при отмене фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов или при замене препаратом, который не оказывает индуцирующего влияния на микросомальные ферменты печени (например вальпроат натрия).

Для пациентов, принимающих индуктор печеночного фермента, начинать терапию Кветироном можно только в случае, если врач считает, что польза от применения Кветирона превышает риск, связанный с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, чтобы любые изменения в приеме индуктора были постепенными.

Фармакокинетика лития при одновременном применении кветиапина не меняется.

Фармакокинетика вальпроата натрия и кветиапина при одновременном применении не меняется.

Фармакокинетика кветиапина существенным образом не меняется при сочетанном применении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина на ≈70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не меняется при одновременном применении с циметидином, который является ингибитором цитохрома Р450. Одновременное назначение кветиапина и антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP 2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6) не вызывает значимых изменений фармакокинетики. Исследования взаимодействия с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, которые нарушают электролитный баланс или удлиняют интервал Q–T.

У больных, принимавших кветиапин, отмечались случаи ложноположительных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью восстановительного хроматографического метода.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Кветиапина фумарата в пересчете на кветиапин 25 мг, 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Кветирон имеет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ2), чем к рецепторам допамина D1 и D2 в головном мозгу, высокое сродство к гистаминовым и α1-адренорецепторам, но меньшее сродство к α2-адренорецепторам. Влияние кветиапина на рецепторы 5-НТ2 и D2 длится до 12 ч, что подтверждается данными позитронно-эмиссионной томографии. Препарат не имеет сродства к М-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветирон проявляет антипсихотическую активность.При изучении экстрапирамидных симптомов в эксперименте установлено, что кветиапин является причиной лишь слабой каталепсии при введении дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин обусловливает селективное снижение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов по сравнению с А9 нигростриатальными моторными нейронами. Частота развития экстрапирамидных симптомов при применении кветиапина в дозе 75–750 мг/сут не отличается от таковой при применении плацебо или антихолинергических препаратов.Кветиапин не обусловливает повышения уровня пролактина в сыворотке крови.Фармакокинетика. При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Основные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. T1/2 составляет около 7 ч. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Препарат сохраняет эффективность при приеме 2 раза в сутки.Фармакокинетика кветиапина линейная, отличий фармакокинетики препарата у мужчин и женщин нет. Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте 18–65 лет. Клиренс кветиапина снижен на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) и у больных с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз). Менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Около 73% кветиапина экскретируется с мочой и 21% — с калом. Ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP 3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты оказывают слабое ингибирующее действие на ферменты цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только в концентрации, которая в 10–50 раз превышает достигающуюся при применении в обычных дозах (300–450 мг/сут). In vitro не установлена способность кветиапина значительно угнетать активность цитохрома Р450 и влиять на метаболизм других лекарственных средств.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Кветиапин
• Производитель:

  Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AH

  Диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины
• N05AH04

  Кветиапин