Ксалаком

О препарате:

Противоглаукомный комбинированный препарат.

Показания и дозировка:

Снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточном ответе на лечение блокаторами β-адренорецепторов или аналогами простагландина местного действия.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

Рекомендованная доза — 1 капля в глаз(а) 1 раз в сутки.

Если доза пропущена, лечение необходимо продолжать следующей запланированной дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в глаз(а) 1 раз в сутки.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно устанавливать только через 15 мин после закапывания капель.

Если пациенту назначено больше одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным промежутком.

При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 мин, системное поглощение препарата снижается.

Это может привести к снижению интенсивности системных побочных эффектов и повышению эффективности местного действия препарата.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков не установлены.

Передозировка:

Латанопрост.

Симптомы: раздражение глаз, гиперемия конъюнктивы.

Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при 'первом прохождении' через печень.

В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат.

Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались системные эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Лечение: при передозировке Ксалакома проводят симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (в т.ч. фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния), поражения роговицы (в т.ч. эрозии, пигментация, точечный кератит), нарушения рефракции, гиперемия глаза, раздражение глаза, боль в глазах, усиление пигментации радужки, кератит, фотофобия, выпадение полей зрения.

• Со стороны дыхательной системы: синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

• Нарушения метаболизма и питания: сахарный диабет, гиперхолестеринемия.

• Психические расстройства: депрессия.

• Со стороны нервной системы: головная боль.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

• Дерматологические реакции: гипертрихоз, сыпь, раздражения кожи, дерматохалазион.

• Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

• Прочие: инфекции.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

• Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), затуманенное зрение, преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы, ирит, увеит; макулярный отек (в т.ч. цистоидный), удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза.

• Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, потемнение кожи век, местные кожные реакции на веках.

• Со стороны нервной системы: головокружение.

• Со стороны дыхательной системы: астма (в т.ч. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

• Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

• Прочие: неспецифические боли в груди.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

• Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств, птоз, нарушения зрения (в т.ч. изменение рефракции, диплопия).

• Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локализованная и генерализованная сыпь).

• Нарушения метаболизма и питания: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

• Психические расстройства: изменения поведения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.

• Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов myasthenia gravis, парестезии, сонливость, обморок.

• Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия.

• Со стороны органа слуха: шум в ушах.

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, ретроперитонеальный фиброз.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, блокада сердца, сердцебиение, прогрессирование стенокардии, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, гипотензия, синдром Рейно.

• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких, дыхательная недостаточность.

• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: системная красная волчанка.

• Со стороны репродуктивной системы: импотенция, болезнь Пейрони.

• Со стороны кожных покровов: алопеция, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза.

• Прочие: астения, утомляемость, боль в груди, отеки.

Противопоказания:

• Реактивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе)

• ХОБЛ тяжелого течения

• Синусовая брадикардия

• AV-блокада II и III степени

• Клинически выраженная сердечная недостаточность

• Кардиогенный шок

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата), афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного).

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком не проводились.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (адреналином) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: блокаторы кальциевых каналов, средства, вызывающие снижение уровня катехоламинов, бета-адреноблокаторы, антаритмические средства, сердечные гликозиды.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Состав и свойства:

• Латанопрост  50 мкг/мл

• Тимолол  5мг/мл

• Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

1 мл препарата тимолола малеата эквивалентно 5 мг тимолола.

Фармакологическое действие:

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы.

Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы.

Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения.

Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

Однако, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком  наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 ч.

При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения.

Форма выпуска:

Капли  глазные -  флакон  2,5 мл, № 1, № 3

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.

Срок годности - 2 года.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 недель.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США