Клопиксол-акуфаз

Торговое название:

Клопиксол-акуфаз

О препарате:

Препарат для лечения острых и хронических психозов, терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным разрушительным поведением, а также пациентов пожилого возраста с деменцией и параноидными идеями, расстройствами поведения.

Показания и дозировка:

Клопиксол-Акуфаз Взрослые Дозы препарата определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Клопиксол-Акуфаз назначают в виде в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Обычно взрослым рекомендуются дозы в пределах 50-150 мг (1-3 мл). Инъекцию объемом >2 мл следует разделить в два места введения. При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом 2–3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24–48 ч после первой инъекции. Зуклопентиксола ацетат не предназначен для продолжительного применения, длительность терапии не должна превышать 2 нед. Максимальная суммарная доза на курс терапии - не более 400 мг, а количество инъекций - не более 4.

Поддерживающую терапию следует продолжать приемом Клопиксола перорально или введением Клопиксола Депо, руководствуясь следующей схемой:

1. Переход на пероральный прием Клопиксола. Через 2–3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-Акуфаз (100 мг) пациенту следует назначить Клопиксол перорально ежедневно в дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу повышают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут или более.

2. При переходе на лечение Клопиксолом Депо. Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг) следует ввести 200–400 мг (1–2 мл) препарата Клопиксол Депо 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола Депо проводятся в/м каждую 2-ю неделю. Возможно применение максимальных доз или менее коротких интервалов между инъекциями.Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешивать в одном шприце и назначать в одной инъекции (ко-инъекции). 

Последующие дозы Клопиксола Депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо снижение обычных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг.

Дозирование при нарушении функции почек.  Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол-Акуфаз можно назначать в обычных дозах.

Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать половину обычной дозы, а также по возможности определять уровень препарата в сыворотке крови. Клопиксол-Акуфаз можно смешивать с Клопиксолом Депо, который содержит такое же масло.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.При передозировке препарата в случае его сочетанного применения со средствами, влияющими на сердечную деятельность, отмечались изменения на ЭКГ в виде пролонгации Q–T, аритмии Torsade de Pointes, желудочковые аритмии и остановка сердца.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мероприятия с целью поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Судороги можно купировать назначением диазепама, а экстрапирамидные симптомы — биперидена. Благодаря лекарственной форме случаи передозировки Клопиксола-Акуфаз и Клопиксола Депо маловероятны.

Побочные эффекты:

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, циркуляторный коллапс, депрессия любой этиологии (например алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Состав и свойства:

Состав: зуклопентиксола гидрохлорид.

Форма выпуска:

• р-р масл. д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл, № 10.
• р-р масл. д/ин. 200 мг/мл амп. 1 мл, № 10.

Фармакологическое действие:

Зуклопентиксол — нейролептик группы тиоксантена. Антипсихотический эффект связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также вероятной блокадой 5-НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к обоим дофаминовым D1- и D2-рецепторам, α1-адренорецепторам и 5-НТ2-рецепторам, но не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Он обладает слабым сродством к гистаминовым (Н1) рецепторам и не оказывает блокирующего действия на α2-адренорецепторы. Как большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови. Клопиксол назначают при лечении острых и хронических психозов, терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным разрушительным поведением, а также пациентов пожилого возраста с деменцией и параноидными идеями, расстройствами поведения.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушение мышления, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревогу и агрессивность. Зуклопентиксол вызывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако такой выраженный первичный седативный эффект обычно является преимуществом в начальной фазе заболевания. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро. Выраженный эффект после применения препарата Клопиксол-Акуфаз наступает на 4-м часу после парентерального применения масляного р-ра зуклопентиксола ацетата. Несколько более значительный эффект наблюдается в период от 1 до 3 сут после инъекции. На протяжении следующих дней эффект значительно снижается.

Клопиксол-Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция препарата Клопиксол-Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Действие препарата длится от 2 до 3 дней и, как правило, достаточно одной или двух инъекций для достижения желаемого эффекта, после чего возможен переход на лечение пероральными или депонированными формами. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревога и агрессивность. Клопиксол-Акуфаз оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до появления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов, поскольку успокаивает пациента до того, как проявляется антипсихотический эффект.

Неспецифический седативный эффект развивается быстро после инъекции, становится выраженным через 2 ч, достигает максимума через 8 ч, после чего значительно уменьшается и остается слабым, несмотря на повторные инъекции. Клопиксол-Акуфаз назначается для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией. Специфическое тормозящее действие Клопиксола Депо особенно благоприятно при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности .Клопиксол Депо оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент переходит на поддерживающую терапию Клопиксолом Депо после приема Клопиксола в таблетках или инъекций Клопиксол-Акуфаз, риск седативного эффекта снижен. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Клопиксол Депо обеспечивает возможность беспрерывного лечения, что чрезвычайно важно для пациентов, не выполняющих назначения врача. Клопиксол Депо предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применения пероральных лекарственных средств.Фармакокинетика Клопиксол таблетки. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол применяют независимо от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 44%.

Связывание с протеинами плазмы крови — приблизительно 98–99%. T1/2 зуклопентиксола составляет приблизительно 20 ч, системный клиренс — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол элиминируется в основном с калом и частично с мочой. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично с мочой (10%). Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко.

Условия хранения: при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Зуклопентиксол
• Производитель:

  Лундбек Х. А/С, Дания