Кетоконазол

О препарате:

Противогрибковое средство широкого спектра действия. Применяется при инфекции волос, кожи, вызванных грибковой инфекцией.

Показания и дозировка:

Кетоконазол применяется:

• при инфекции волос, кожи, вызванными дрожжами и/или дерматофитами (отрубевидный лишай, дерматофитозов, фолликулит, вызванный Pityrosporum);
• для лечения системных грибковых инфекций, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, гистоплазмоза, бластомикоза.

В ЦНС Кетоконазол проникает плохо. Поэтому лечение пероральным кетоконазолом грибкового менингита нецелесообразно.

Дозировка:

Для максимального всасывания Кетоконазол следует принимать во время еды.

При инфекции волос, кожи, слизистых оболочек, вызванные дрожжами и / или дерматофитами и системных инфекциях 1 раз в сутки вместе с пищей принимается 1 таблетка (200 мг). Если это не приводит к улучшению состояния, дозу следует увеличить до 2 таблеток (400 мг).

При вагинальном кандидозе один раз в день во время еды принимается 2 таблетки (400 мг).

Дети весом от 15 до 30 кг препарат принимают один раз в день во время еды 100 мг *.

Дети с весом более 30 кг принимают такие же дозы, что и взрослые.

 * В случае необходимости применения дозы 100 мг, следует применять кетоконазол в соответствующей дозировке. Средний курс лечения.

При вагинальный кандидоз - 5 дней подряд.

При микозах кожи, вызванных дерматофитами - около 4 недели.

Отрубевидный лишай требует 10 дней лечения;

Инфекции волосистой части головы - 1-2 месяца;

Кандидоз ротовой полости и кожи - 2-3 недели;

При гистоплазмозе, паракокцидиомикозе, кокцидиоидомикозе средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев. Лечение по указанным схемам нужно проводить без перерыва и до тех пор, пока не пройдет 1 неделя после исчезновения всех симптомов и будут получены отрицательные результаты лабораторных исследований. Быстротечное лечение может привести к рецидиву активной инфекции. Вместе с тем, в случае появления симптомов гепатита, как: тошнота, усталость, анорексия, рвота, боли в животе, желтуха, и темное окрашивание мочи лечение необходимо немедленно прервать и провести функциональные печеночные тесты.

Передозировка:

При передозировке указанные выше побочные реакции могут усилиться.

В случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Побочные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея. 

• Аллергические реакции:

Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангио невротический отек, кропил Каменка.

• Со стороны центральной нервной системы:

Редко - головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, тремор, обратимое повышение внутренне черепного давления. Например, отек диска зрительного нерва, выпуклость темечка у новорожденных.

• Со стороны системы крови:

Редко - тромбоцит опения.

• Со стороны кожи:

Сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

• Со стороны печени:

Редко - гепатит, обратимое повышение печеночных ферментов, проявления тяжелой гепатотоксичности, включая желтуху, подтвержден биопсией некроз печени, цирроз, печеночная недостаточность, включая летальные случаи и случаи, требующие трансплантации органа.

• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Редко - обратимая олигоспермия и гинекомастия, менструальные расстройства, эректильная дисфункция, импотенция.

• Прочие: фотофобия, алопеция, снижение уровня тестостерона в плазме крови. (после прекращения лечения препаратом нормализуется через 24 часа).

Противопоказания:

• гиперчувствительность к кетоконазола и к другим компонентам препарата или к другим имидазольных противогрибковых препаратов, острые или хронические заболевания печени; 
• одновременный прием кетоконазола и препаратов, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой ферментов CYP3A4; 
• дети с весом до 15 кг.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

1. Средства, влияющие на абсорбцию кетоконазола.

Абсорбция кетоконазола снижается с уменьшением кислотности желудочного сока, поэтому следует избегать параллельного приема препаратов, которые снижают кислотность желудочного сока (антацидные, антихолинергические средства, блокаторы Н2-рецепторов).

2. Средства, влияющие на метаболизм кетоконазола.

Кетоконазол главным образом метаболизируется системой цитохрома CYP3A4.

Энзим-индуцирующих препараты, такие как рифабутин, рифампицин, карбамазепин, изониазид, фенитоин и невирапин значительно снижают биодоступность препарата. Не рекомендуется комбинация кетоконазола с мощными индукторами этой ферментной системы.

Ритонавир повышает биодоступность кетоконазола.

3. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Кетоконазол является мощным ингибитором ферментной системы цитохрома Р 450 3А 4.

Совместное назначение кетоконазола и препаратов, которые метаболизируются этой ферментной системой, может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и, как результат, к росту и / или пролонгации ее эффектов, включая нежелательные эффекты. Поэтому может потребоваться соответствующая корректировка доз. Одновременное назначение кетоконазола и домперидона не рекомендуется, поскольку эта комбинация может привести к повышению концентрации домперидона в плазме крови и удлинение интервала QT.

Препараты, применение которых противопоказано при лечении кетоконазолом: терфенадин, астемизол, сертиндол, хинидин, цизаприд, пимозид, дофетилид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин. Их комбинация с кетоконазолом может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и в пролонгации эффекта QT и к аритмий типа «torsades de pointes» (редкие случаи).

Одновременный прием триазолама, орального мидазолама противопоказан из-за чрезмерной и длительную фармакодинамическое ответ.

Симвастатин, ловля астатин, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой цитохрома CYP3A4: повышается риск диффузной миалгии и рабдомиолиза.

Препараты, которые необходимо применять с осторожностью в комбинации с кетоконазолом, обязательные контролируя уровень этих препаратов в плазме крови, отслеживая их эффекты, в том числе и нежелательные и, при необходимости, уменьшать их дозу:

• пероральные антикоагулянты;
• ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир, саквинавир);
• некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бисульфана, доцетаксел, ерлотинаб, иматиниб)
• блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются фермен CYP3A4 (дигидропиридины и, возможно, верапамил);
• некоторые иммуносупрессивные препараты (циклоспорин, такролимус);
• некоторые ингибиторы HMG-GoA редуктазы, такие как аторвастатин;
• некоторые глюкокортикоиды (будесонид, флютиказон, дексаметазон, метил преднизолон);
• дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина);
• прочие цилостазол, буспирон, альфентанилом, фентанил, силденафил, солифенацин, алпразолам, бротизолам, внутренневенный мидазолам, кветиапин, репаглинид, толдеродин, триметрексат, эбастин, ребоксетин.

Редкие случаи дисульфирамоподобной реакции на алкоголь характеризуются покраснением лица, высыпаниями, периферическими отеками, тошнотой, головной болью. Эти симптомы проходят, как правило, в течение нескольких часов.

Беременность и кормление.

Применение не изучалось. Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышают возможный риск для будущего ребенка. Применение препарата в период лактации не рекомендуется, так как Кетоконазол может попадать в грудное молоко.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

В 1 таблетке содержится 200 мг (0,2 г) кетоконазола.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, повидон.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,2 г  № 10х1, № 30 в блистерах.

Фармакологическое действие:

Кетоконазол является противогрибковым средством широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и приводит к микостатичному эффекту. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое активность в отношении дерматофитов, дрожжей, диморфных и высших грибов. Менее чувствительны: Sporothrix schenckii, Aspergillus ssp., некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales.

Тормозя биосинтез эргостерола грибов, Кетоконазол приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах. Грибковый менингит пероральным кетоконазолом лечить не следует. Причиной является незначительное попадание кетоконазола в ЦНС.

Условия хранения:

В темном месте при температуре не выше + 25 ° С. Беречь от детей!

Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Кетоконазол переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Кетоконазол
• Производитель:

  Лекхим, АО, г.Харьков, Украина
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J02

  Противогрибковые препараты для системного использования
• J02A

  Противогрибковые средства для системного использования
• J02AB

  Имидазола производные
• J02AB02

  Кетоконазол