Каптоприл

Торговое название

Каптоприл

О препарате:

Показания и дозировка:

• лечение всех форм АГ, 
• застойной сердечной недостаточности, 
• левожелудочковой дисфункции после инфаркта миокарда, 
• предотвращение почечной недостаточности у пациентов с диабетической нефропатией или другими заболеваниями почек (при наличии или отсутствии АГ).

Дозы назначаются врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и течения заболевания. Таблетки глотают целыми, запивая водой, натощак, за 1 ч до приема пищи или через 2 ч после. Следует принимать препарат регулярно в одно и то же время каждый день. Не следует применять 2 дозы каптоприла одновременно.АГ. Рекомендуемая начальная доза — 12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбирают в зависимости от степени снижения АД, которое наблюдается через 2–4 нед лечения. Как правило, достаточной является доза в 25 мг 2–3 раза в сутки. Если удовлетворительная реакция не отмечена даже при дозе 50 мг 2–3 раза в сутки, добавляют диуретик. Максимальная суточная доза Каптоприла — 150 мг. 

Пациентам с гиповолемией и гипонатриемией сначала назначают 6,25 мг Каптоприла 2–3 раза в сутки.Пациентам со злокачественной гипертензией в начале лечения назначают дозы от 12,5 до 25 мг Каптоприла 2–3 раза в сутки. Дозы повышают каждые 24 ч (или чаще) до того времени, когда будет отмечено адекватное снижение АД.Доза 25 мг рекомендована для лечения острых повышений АД (гипертонических кризов). Пациенты должны разжевать таблетку и оставить ее под языком до полного растворения. Эффект можно ожидать через 15–30 мин. Такую же дозу можно принять через 1 ч при отсутствии достаточного эффекта.

В случае реноваскулярной гипертензии или подозрения на таковую лечение должен проводить опытный специалист.

Застойная сердечная недостаточность. Обычная начальная доза Каптоприла составляет 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки. Дозы подбираются в зависимости от состояния пациента и его потребностей через 2–4 нед лечения. Достаточной является доза 25–50 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг Каптоприла.

Дисфункция левого желудочка. Начальная доза — 6,25 мг Каптоприла; эту дозу на следующий день повышают до 12,5 мг 3 раза в сутки. При отсутствии противопоказаний дозу постепенно, на протяжении нескольких недель, повышают до 50 мг 3 раза в сутки.

Диабетическая нефропатия. Рекомендуемая начальная доза — 6,25 мг Каптоприла 3 раза в сутки. Поддерживающей является доза 25 мг Каптоприла 3 раза в сутки.

Нарушение функции почек. Дозу Каптоприла определяют индивидуально, исходя из состояния функции почек, то есть клиренса креатинина и АД. Обычная начальная доза — 6,25 мг 2 раза в сутки. Ее повышают каждые 7–14 дней до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Во время лечения Каптоприлом рекомендуется контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Гемодиализ. Необходимо снизить на 50% дозу Каптоприла после 4 ч гемодиализа.Рекомендуемая начальная доза для новорожденных — 0,01 мг/кг массы тела 2–3 раза в сутки. Для детей рекомендуется доза 0,3 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 мг/кг массы тела. 

Детям с гиповолемией и гипонатриемией, принимающим диуретики, и почечной недостаточностью назначают половину начальной дозы (0,15 мг/кг массы тела). 

Передозировка:

Основное проявление — артериальная гипотензия. В случае приема большого количества таблеток рекомендуется сделать промывание желудка (если отравление произошло недавно) и ввести активированный уголь. При появлении признаков артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение и положить голову на небольшую подушку. При необходимости можно провести коррекцию объема плазмы крови путем вливания 0,9% р-ра натрия хлорида.В более тяжелых случаях каптоприл можно вывести из крови путем гемодиализа. Клиренс гемодиализа — 4,8/ч и 7,2/ч, в зависимости от используемого гемодиализатора.

Побочные эффекты:

Чаще всего возникают такие побочные эффекты: 

• кожная сыпь (которая может сопровождаться зудом или лихорадкой, эозинофилией и болью в мышцах и суставах), 
• потеря или изменение ощущения вкуса и сухой кашель, который обычно исчезает через несколько недель после прекращения лечения Каптоприлом.
• артериальная гипотензия (головокружение, вертиго, головная боль, слабость и усталость), тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, 
• нарушение функции почек, протеинурия, уменьшенный или увеличенный диурез, почечная недостаточность, 
• гиперкалиемия, 
• ухудшение аппетита, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, запор, сухость во рту), 
• покраснение лица, бледность, 
• бессонница, 
• выпадение волос, 
• парестезия; 
• очень редко — нейтропения, агранулоцитоз и ангионевротический отек.

При лечении Каптоприлом могут отмечать небольшие нарушения функции печени, очень редко — желтуху. После прекращения терапии эти нарушения обычно исчезают. Сообщалось о появлении синдромов, похожих на волчанку (лихорадка, миалгия и артралгия, серозит, васкулит, лейкоцитоз и эозинофилия).

Противопоказания:

Препарат противопоказан:

•  при повышенной чувствительности к активному веществу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
• пациентам с ангионевротическим отеком в результате применения ингибиторов АПФ в анамнезе или с ангионевротическим отеком в анамнезе; 
• при выраженном двустороннем стенозе почечных артерий или гемодинамически значимом стенозе артерии единственной почки; 
• порфирии;
• в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием пищи или антацидов замедляет всасывание Каптоприла.

Во время лечения Каптоприлом не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку алкоголь усиливает активность Каптоприла относительно снижения АД.

Антигипертензивный эффект Каптоприла повышается при сочетанном приеме алпростадила, анестетиков, блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов α1-рецепторов, центральных α2-агонистов, диуретиков, допаминергических препаратов, антагонистов кальция, миноксидила, миорелаксантов, нитратов и вазодилататоров.

Антидепрессанты, антипсихотические препараты, анксиолитики, снотворные средства также могут усилить антигипертензивный эффект Каптоприла.Сочетанное введение калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, амилорида, триамтерена) или препаратов калия может привести к гиперкалиемии. При наличии гипокалиемии лечение вышеуказанными препаратами необходимо, поэтому рекомендуется проводить терапию с особой осторожностью при частом определении уровня калия в сыворотке крови.

При сочетанном приеме Каптоприла и гликозидов наперстянки не наблюдалось клинически существенных побочных реакций.Антигипертензивный эффект Каптоприла усиливается при одновременном применении анальгетиков, эпоэтинов, эстрогенов или комбинации пероральных контрацептивов, карбеноксолонов, ГКС и налоксона. 

Сочетанное применение Каптоприла и НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты (как результат торможения простагландинового синтеза), может снизить эффективность Каптоприла и повысить риск нарушения функции почек. Пробенецид снижает клиренс Каптоприла в почках и повышает его концентрацию в сыворотке крови.

Сочетанное использование Каптоприла и препаратов, содержащих литий, может повысить риск развития побочных эффектов лития. Риск угнетения функции костного мозга повышается у пациентов, которым сочетанно проводится терапия Каптоприлом и иммуносупрессантами или аллопуринолом. 

В литературе сообщалось о появлении опасных анафилактоидных реакций (синдром Стивенса — Джонсона, артралгия, миалгия и лихорадка) у пациентов, принимавших одновременно аллопуринол и Каптоприл.Каптоприл повышает чувствительность к инсулину. Поэтому некоторым пациентам необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств.

При плановых операциях необходимо сообщить врачу о приеме Каптоприла при наличии повышенного риска снижения АД во время общей анестезии. У пациентов при проведении обширных операций или наркоза с помощью препаратов, вызывающих гипотонию, Каптоприл может тормозить образование ангиотензина II. При появлении гипотонии, вызванной этими явлениями, следует провести нагрузку объемом.

Состав и свойства:

Каптоприл.

Форма выпуска:

Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг № 20.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Каптоприл тормозит активность АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Результатом торможения активности АПФ является снижение концентрации ангиотензина II, повышение активности ренина в плазме крови и уменьшение секреции альдостерона. Максимальное влияние на ренин-ангиотензиновую систему отмечается на протяжении 1 ч и длится 6–8 ч; при этом активность АПФ в сыворотке крови — 12–14 ч. У пациентов с АГ каптоприл расширяет резистивные сосуды и снижает ОПСС. Кроме этого, происходит снижение легочного давления заклинивания на фоне отсутствия изменений сопротивления легочных сосудов. Каптоприл снижает сопротивление в сосудистой системе почек, увеличивает кровоток через почки, гломерулярную фильтрацию, экскрецию натрия и воды; поддерживает уровень калия, снижает выведение белков и накопление мезангиальных макромолекул и поэтому предупреждает поражение мезангия и развитие гломерулосклероза.

Фармакокинетика. Каптоприл быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция составляет 70%. У пациентов с АГ средний период полуабсорбции — 0,45 ч. Биодоступность — 60%. Cmax в сыворотке крови достигается через 1 ч, при приеме препарата под язык всасывание ускоряется сравнительно с пероральным применением. Метаболизируется в печени. Каптоприл быстро выделяется из организма почками, в основном в неизмененном виде. Основным механизмом выведения является тубулярная секреция и в меньшей мере — гломерулярная фильтрация. Средний общий клиренс из организма — 0,8 л/кг/ч, а средний клиренс через почки — 0,4 л/кг/ч.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Каптоприл
• Производитель:

  КРКА, д.д., Ново место, Словения
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09A

  Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы
• C09AA

  АКФ ингибиторы
• C09AA01

  Каптоприл