Капреомицин

О препарате:

Противотуберкулезное средство.

Показания и дозировка:

Лечение легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к нему штаммами микобактерий (палочек Коха -бактерий, вызывающих туберкулез), в том случае, если противотуберкулезные препараты 1-го ряда неэффективны или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.

Препарат вводят глубоко внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат пациентам с любой аллергией, особенно лекарственной.

Обычно назначают по 1 г препарата ежедневно (не превышая дозу 20 мг/кг массы тела в сутки) в течение 60-120 дней, затем по г внутримышечно 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует проводить 12-24 мес.

Пациентам с нарушением функции почек проводят коррекцию дозы и интервала между введениями в зависимости от клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Чем более выражены изменения почек, тем предпочтительнее длительные интервалы между введениями.

Препарат перед введением следует разводить в 2 мл физиологического раствора для инъекций или стерильной водой для инъекций.

Для полного растворения препарата необходимо 2-3 минуты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии капреомицином следует контролировать функциональное состояние почек (1 раз в неделю), производить аудиометрию (измерение остроты слуха) и оценку функции вестибулярного аппарата.

Так как во время приема препарата возможна гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), следует часто контролировать уровень калия в плазме крови.

Передозировка:

Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепномозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие.

Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

Лечение.При лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов крови, электролитов сыворотки и т. д.

Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Побочные эффекты:

• Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

• Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

• Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервномышечная блокада.

• Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

• Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

• Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

• Прочие: кровоточивость.

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Общие. До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

В комбинации с фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Лабораторные анализы. В течение всего периода лечения следует проводить регулярную проверку функции почек, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.

Состав и свойства:

Каждый флакон содержит порошок капреомицина сульфат, эквивалентный 1 г капреомицина.

Фармакологическое действие:

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде).

Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с Биомицином и частичную - с аминогликозидами.

Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). ТСmax в плазме - через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л.

Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

Не кумулирует при нормальной функции почек.

При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.

Форма выпуска:

По 1,0 активного вещества во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30° С.

Приготовленный раствор хранить в холодильнике не более 24ч.

Срок годности - 2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Капреомицин
• Производитель:

  Авант, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Средства, влияющие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Антибиотики

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J04

  Противотуберкулезные препараты
• J04A

  Противотуберкулезные препараты
• J04AB

  Антибактериальные препараты
• J04AB30

  Капреомицин