Калумид

О препарате:

Противоопухолевый  лекарственный препарат.

Показания и дозировка:

• Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.

• Местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

• Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или - другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста).

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.

Лечение препаратом Калумид необходимо начинать одновременно с началом приёма, аналога ГнРГ пли хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.

Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Калумид.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое.

Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде.

Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Побочные эффекты:

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: 

• Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;

• Часто (>1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения;   при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.

• Редко (>0.1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг-боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия

• Очень редко (>0.01% - <0.1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи - наблюдается, часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь - с приемом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также -следующие побочные явления с частотой. >1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.

• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость. 

• Со стороны дыхательной системы: одышка.

• Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия.

• Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.

• Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

• Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

• Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата

• Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом

• Калумид  не должен назначаться женщинам и детям

С осторожностью: нарушение функции печени; недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза)..

Учитывая возможность замедления выведения препарата Калумид, у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев: лечения препаратом Калумид. 

В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Калумид® необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Калумид.

При назначении препарата Калумид пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Калумид 50 мг содержит 63,875 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Калумид; с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует СYP ЗА4, в меньшей, степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими: лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение: 28 дней, на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Калумид одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены препарата Калумид рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение препарата Калумид и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации препарата Калумид  в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Состав и свойства:

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

• Активное вещество: бикалутамид 50 мг

• Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; повидон К30; карбоксиметилкрахмал натрия, типа А; лактозы моногидрат

• Состав оболочки: опадрай H33G28707 белый (триацетин, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза)

Фармакологическое действие:

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной, активностью.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.

По 15 таблеток в блистере из ПВХ/AL.

2 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Список Б.

Хранить при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бикалутамид
• Производитель:

  Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия