Изо-мик раствор

О препарате:

Изо-мик содержит активный компонент изосорбида динитрат – лекарственное вещество группы органических нитратов.

Показания и дозировка:

Показания препарата Изо-мик:

• Нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
• для облегчения или удлинение продолжительности реваскуляризации, а также для предотвращения или ослабления коронароспазма при перкутанной транслюмінальній коронароангіопластиці.

Препарат применять внутривенно или інтракоронарно для интенсивной терапии у взрослых исключительно в условиях стационара! 
Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента, при постоянном контроле клинических и гемодинамических показателей.

Внутривенное введение. Терапию начинать с дозы 2 мг/час, постепенно доводя ее до необходимой для обеспечения оптимального терапевтического эффекта. Средняя доза составляет 7,5 мг/час. Максимальная доза обычно не превышает 10 мг/час, но для пациентов с сердечной недостаточностью эта доза может быть повышена до 10-50 мг/час. Для внутривенного введения применять только разведенный препарат!

Интракоронарные введение. Применяется при проведении перкутанной транслюминальной коронароангіопластики. Обычно препарат вводят в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона в дозе 1 мг. Далее препарат можно вводить в течение 30 минут в дозах, не превышающих 5 мг.

Способ применения.

0,1 % раствор препарата вводить:

– предварительно разведенным, в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем; 

– в неразведенном виде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от заболевания и степени его тяжести, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) применять инвазивные методы для определения гемодинамических параметров. Ампулы следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Разведенный раствор следует сразу же использовать.

Приготовление растворов различной концентрации:

0,1 мг/мл (0,01 %): 50 мл препарата (5 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

0,2 мг/мл (0,02 %): 100 мл препарата (10 ампул по 10 мл) довести до объема 500 мл одним из перечисленных ниже растворов.

Растворы для разведения физиологический раствор, 5-30 % раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.

Препарат можно также вводить в неразбавленном виде: 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом препарат вводят интракоронарно.

Передозировка:

Передозировка препарата Изо-Мик:

Симптомы: снижение артериального давления до 90 мм рт ст. и ниже; бледность; повышенная потливость; слабое наполнение пульса; тахикардия; головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); головная боль; слабость; тошнота; рвота; диарея; судороги; метгемоглобинемия может привести к потере сознания, остановке сердца.

У пациентов, которые употребляли другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии и цианоза с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.

Возможность этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Чрезвычайно большие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральных симптомов.

Лечение. Общие меры: прекратить поступление препарата в организм человека; придать пациенту горизонтального положения с опущенной головой и поднятыми вверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить объем циркулирующей крови, провести специальную противошоковую терапию в условиях отделения интенсивной терапии.

Кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Специальные мероприятия: повысить артериальное давление, если он очень низкий; применить норэпинефрина гидрохлорид или другие вазоконстрикторы. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. Можно применять переливание крови, гемодиализ.

Лечение метгемоглобинемии:
витамин С – 1 г перорально или внутривенно.
Метиленовый синий – до 50 мл 1 % раствора внутривенно.

Толуидиновый синий – начале 2-4 мг/кг внутривенно, в последующем, если необходимо, можно повторять введения доз по 2 мг/кг с интервалом в 1 час.

Реанимационные мероприятия: в случае остановки дыхания или сердечной деятельности немедленно принять реанимационных мер.

Побочные эффекты:

При применении препарата Изо-Мик могут наблюдаться нижеследующие нежелательные явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, брадикардия, обострение/увеличение частоты приступов стенокардии, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, запор.

Общие расстройства: слабость, заторможенность, потливость, сонливость, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Со стороны нервной системы: ощущение жара, приливы крови к лицу и шеи, беспокойство, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной ткани: периферический отек, высыпания на коже, бледность кожных покровов, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органов зрения: закрытоугольная глаукома, нечеткость зрения. 

Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам; изменения в месте введения.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Противопоказания:

Противопоказания препарата Изо-Мик:

• Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
• в случае кардиогенного шока, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое давление ниже 60 мм рт. ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), легочное сердце;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• токсический отек легких;
• состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафила, тадалафила, варденафила.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса. 

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, ізадрин) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динітратом.

Миотические средства – изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (например, этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления. 

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Состав и свойства:

1 ампула раствора для инъекций Изо-мик содержит:

действующее вещество: іsosorbide dinitrate;

1 мл концентрата содержит изосорбида динитрата 1 мг; 

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Концентрат для раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат – антиангинальное средство, вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается объем венозного возврата к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Этот эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов.

Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. При ишемической болезни сердца изосорбида динитрат повышает толерантность к физической нагрузке. Препарат расслабляет мускулатуру бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, жовчовидільного и мочевыделительного трактов. Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NО), что приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанілілциклази и последующего увеличения концентрации циклического гуанозилмонофосфату (цГМФ); последний считается медиатором расслабления.

Фармакокинетика. 

Период полувыведения изосорбида динитрата после внутривенной инфузии составляет 20 минут. Изосорбида динитрат метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодом полувыведения, что составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится препарат с мочой, практически полностью в форме метаболитов. Биодоступность препарата составляет 25 %.

Условия хранения:

Хранить Изо-Мик следует в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Изосорбида динитрат
• Производитель:

  Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA08

  Изосорбида динитрат