Исентресс

О препарате:

Противовирусное средство.

Показания и дозировка:

• Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза - 1600 мг/сут.

Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

Передозировка:

Нет специфической информации относительно лечения передозировки Исентресс. На основе существующих данных ралтегравир переносится хорошо при применении в дозах до 800 мг 2 раза в сутки и при назначении с препаратами, повышающими экспозицию препарата на 50–70% (например тенофовир и атазанавир). Ралтегравир имеет широкое терапевтическое окно; таким образом, возможность токсического воздействия в результате передозировки ограничена.

В случае передозировки рекомендуются стандартные поддерживающие мероприятия: выведение невсосавшегося препарата из кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности (включая ЭКГ), поддерживающая терапия (при необходимости). Следует помнить, что ралтегравир применяется в виде соли калия. Данных об эффективности диализа препарата Исентресс нет.

Побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

• Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

• Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

• Со стороны обмена веществ: редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

• Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

• Со стороны мочевыделительной системы: редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

• Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.

• Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

• Дерматологические реакции: редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

• Прочие: редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Противопоказания:

• Детский и подростковый возраст до 16 лет

• Беременность

• Период лактации (грудного вскармливания)

• Повышенная чувствительность к ралтегравиру

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.

При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

Состав и свойства:

• Ралтегравир 400 мг

Форма выпуска:

• табл. п/о 400 мг, № 60

Фармакологическое действие:

Ралтегравир является ингибитором переноса молекулярной цепи интегразы, который активен против ВИЧ-1. Ралтегравир ингибирует каталитическую активность интегразы — ВИЧ-кодированного фермента, необходимого для репликации вируса. Ингибирование интегразы предупреждает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина. ВИЧ-геномы, которые не могут интегрировать, не способны продуцировать новые вирусные частицы, в результате чего происходит угнетение процесса интеграции и предупреждение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.

Антивирусная активность in vitro. Ралтегравир в концентрациях 31±20 нмоль на 95% (ПК95) угнетает репликацию ВИЧ-1 (по сравнению с нелеченной вирусинфицированной культурой клеток) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, которые были инфицированы адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1. Кроме того, препарат угнетал репликацию вируса в культурах человеческих митогенактивированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы 5-не-В подтипов и резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторов протеазы. В анализе разового цикла инфицирования ралтегравир ингибировал 23 штамма ВИЧ подгруппы 5-не-В и 5 циркулирующих рекомбинантных форм со значениями ПК50 5–12 нмоль.

Условия хранения:

При температуре ниже 30 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ралтегравир