Инсуфор

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, в карт. коробке, № 30, № 60, № 90

Метформин.....500 мг

Табл. п/плен. оболочкой 850 мг блистер, в карт. коробке, № 30, № 60, № 90

Метформин.....850 мг

Табл. п/плен. оболочкой 1000 мг блистер, в карт. коробке, № 30, № 60, № 90

Метформин.....1000 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Метформин — бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя путями:

• снижает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.

В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно уменьшалась. Кроме воздействия на уровень глюкозы в крови, метформин благоприятно влияет на липидный обмен. При применении препарата в терапевтических дозах в контролируемых, средне- и долгосрочных клинических исследований отмечено, что метформин снижает уровни общего ХС, ЛПНП и ТГ.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема метформин почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, 20–30% выводится с калом. Время достижения C_max составляет 2,5 ч. Биодоступность — около 50–60%.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. C_max в крови ниже, чем C_max в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы T½ составляет около 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому T½ увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:

Сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела:

• в качестве монотерапии или комбинированной терапии сочетанно с другими пероральными гипогликемизирующими средствами или с инсулином для лечения взрослых;
• в качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (1 таблетка в дозировке 500 мг или 850 мг) 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корректировать в соответствии с уровнем глюкозы в плазме крови.

Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут, распределенных на 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют Инсуфор таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг.

В случае перехода на лечение препаратом Инсуфор необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (1 таблетка в дозировке 500 мг или 850 мг) 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с уровнем глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Дети. Применяют у детей в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (1 таблетка в дозировке 500 мг или 850 мг) 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней лечения дозу необходимо корректировать в соответствии с уровнем глюкозы в плазме крови.

Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут в 2–3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к метформину или любому компоненту препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицированы по следующим категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко, включая единичные случаи (<1/10 000).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в плазме крови. Это явление отмечают при применении метформина у пациентов с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения развития побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется медленное повышение дозы и применение препарата 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — изменение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи развития лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болью в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата >5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и во время лечения препаратом Инсуфор необходимо контролировать уровень креатинина в плазме крови:

• у пациентов с нормальной функцией почек не менее 1 раза в год;
• у пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов пожилого возраста не менее 2–4 раз в год.

Необходимо соблюдать осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и НПВП.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. В/в применение рентгеноконтрастных средств может вызвать почечную недостаточность и, как следствие, привести к кумуляции метформина и развитию лактоацидоза. Поэтому в зависимости от функции почек применение метформина необходимо прекратить за 48 ч до или во время проведения исследований и возобновить не ранее чем через 48 ч после исследования, оценив функцию почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение препарата Инсуфор за 48 ч до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и не возобновлять его ранее чем через 48 ч после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о влиянии метформина на рост и половое созревание при длительном применении препарата Инсуфор, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте 10–12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету для равномерного получения углеводов в течение суток. Больным с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели.

При одновременном применении Инсуфора с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.

Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинического значения.

Применение в период беременности и кормления грудью. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смерти. Есть ограниченные данные применения метформина у беременных, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также наступления беременности следует прекратить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Кормление грудью. Метформин выводится с грудным молоком. У новорожденных/младенцев побочных эффектов не отмечено. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Инсуфор. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом пользы препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок животных при применении в дозе 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышала максимальную суточную дозу, рекомендуемую для применения у человека и рассчитываемую, исходя из площади поверхности тела.

Дети. Применяют для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Инсуфор не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.
Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Инсуфор следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Инсуфора следует прекратить до проведения исследований с использованием рентгеноконтрастных веществ и восстановить не ранее чем через 48 ч после исследования, проведя оценку функции почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой сочетанной терапии следует корректировать дозу Инсуфора, контролируя уровень гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует корректировать дозировку препарата во время сочетанной терапии.

Диуретики, особенно петлевые, повышают риск развития лактоацидоза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечено. Однако в этом случае регистрировали возникновение лактоацидоза. При развитии лактоацидоза лечение Инсуфором необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Наиболее эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

Табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № UA/14631/01/03 от 21.09.2015 до 21.09.2020.

Табл. п/плен. оболочкой 850 мг, № UA/14631/01/01 от 21.09.2015 до 21.09.2020

табл. п/плен. оболочкой 1000 мг, № UA/14631/01/02 от 21.09.2015 до 21.09.2020.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Метформин
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Синтетические гипогликемические средства

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A10

  Средства для лечения сахарного диабета
• A10B

  Сахароснижающие препараты для перорального приема
• A10BA

  Бигуаниды
• A10BA02

  Метформин