Инспра

О препарате:

Калийсберегающий диуретик.

Показания и дозировка:

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат применяют как компонент стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная доза - 50 мг 1 раз в сутки. Лечение нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой - 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед. Лечение больных пожилого возраста. Коррекция начальной дозы не требуется. Лечение больных с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Коррекция начальной дозы не нужна. Лечение больных с нарушением функции почек или больных сахарным диабетом II типа и c микроальбуминурией. Если эти заболевания сопровождаются АГ, то не следует назначать препарат в дозе выше 100 мг 1 раз в сутки. Совместное применение со слабыми ингибиторами CYP 3A4. Для лечения больных, которые получают слабые ингибиторы CYP 3A4 (такие как эритромицин, саквинавир, верапамил и флуконазол), применение Инспры нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Инспра может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Передозировка:

О случаях передозировки сообщений не поступало. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. При появлении симптомов передозировки необходимо назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Эплеренон в значительной степени абсорбируется активированным углем. Препарат не может быть выведен путем гемодиализа.

Побочные эффекты:

АГ Указанные побочные эффекты отмечали с частотой >1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных с АГ в дозах 25–400 мг.

• Инфекции и инвазии: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — пиелонефрит

• Нарушения метаболизма: часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

• Со стороны нервной системы: часто — головокружение

• Со стороны органов дыхания: часто — кашель

• Сосудистые нарушения: нечасто — тромбоз артерий нижних конечностей

• Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея

• Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ

• Со стороны мочевыделительной системы.часто — альбуминурия

• Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость

В других клинических исследованиях выявляли:

• Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто — гиперкалиемия

• Со стороны репродуктивной ситемы и молочных желез: нечасто — гинекомастия

• Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда

В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% — для пациентов, применявших плацебо.

Нижеуказанные побочные эффекты в рамках исследования EPHESUS были связаны с лечением и возникали чаще, чем при применении плацебо. Побочные эффекты перечислены соответственно по системам организма и абсолютной частоте возникновения. Побочные эффекты расценивались как часто (>1%, но ≤10%) и нечасто (>0,1%, но ≤1%).

• Со стороны системы крови: нечасто — эозинофилия.

• Нарушения метаболизма: часто — гиперкалиемия; нечасто — дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

• Психические расстройства: нечасто — бессонница.

• Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; нечасто — фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, постуральная гипотензия.Со стороны органов дыхания: нечасто — фарингит.

• Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота; нечасто — метеоризм, рвота.

• Изменения кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, повышение потоотделения.

• Со стороны опорно-двигательного аппарата: нeчасто — боль в спине, судороги икроножных мышц.

• Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.

• Общие расстройства: нечасто — астения, повышенная утомляемость.

• Изменения результатов исследований: нечасто — повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику были зафиксированы следующие побочные эффекты со стороны кожы и ее придатков: ангионевротический отек, сыпь.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эплеренону или к любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови >5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Препарат противопоказан болным АГ в комбинации с:

• Сопутствующим сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией

• Повышением уровня креатинина в сыворотке до уровня >2 мг/дл (или >177 μмоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (или >159 μмоль/л) у женщин

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Инспру не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами, которые содержат калий, ввиду риска развития гиперкалиемии. НПВП. Применение других калийсберегающих препаратов вместе с НПВП приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек. Литий. Существуют сообщения о проявлениях токсичности лития при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ. При сочетанном применении Инспры и лития необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении Инспры с препаратами, которые угнетают фермент CYP 3A4, может возникать значительное фармакокинетическое взаимодействие. Такое взаимодействие могут отмечать при сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом, что приводит к повышению уровня эплеренона в крови. Какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с дигоксином или варфарином не выявлено.

Состав и свойства:

Эплеренон 25 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

Эплеренон 50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, opadry желтый YS-1-12524-A.

Форма выпуска:

табл. п/о 25 мг блистер, № 30

табл. п/о 50 мг блистер, № 30

Условия хранения:

Не требуется специальных условий хранения.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Эплеренон
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США