Хлорпромазин

О препарате:

Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом.

Показания и дозировка:

• В психиатрии - психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.

• Тяжелая тошнота и рвота, упорная икота.

• Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

• Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

Драже Аминазина назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз Аминазина, дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. При лечении большими дозами, суточную дозу делят на 4 части (последняя - перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы Аминазина для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г. Детям аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч. Детям 3 года - 5 лет (массой тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг в сутки; детям 5-12 лет (массой тела от 23 до 46 кг) не следует вводить более 75 мг в сутки.

Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции ССС в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Побочные эффекты:

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация), ангионевротический отек лица и конечностей); реже - резкое снижение АД. При длительном применении высоких доз (0.5-1.5 г/сут) - экстрапирамидные расстройства (дискинезии - пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства - тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

Противопоказания:

• Повышенная индивидуальная чувствительность

• Угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии

• Травмы мозга

• Заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций

• Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

• При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения

• Заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений

• Бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации

• Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления)

• Гиперплазия предстательной железы

• Микседема

• Беременность, период грудного вскармливания

• Дети до 3-лет

С осторожностью:

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Аминазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками - возможно развитие гипертермии;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО - увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;

с противосудорожными препаратами - возможно понижение судорожного порога;

с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. При лечении Аминазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Аминазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться. При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания. Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики с ототоксическим действием). Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Состав и свойства:

Состав на 1 драже:

активного вещества: аминазина (хлорпромазина)25 мг, 50 мг или 100 мг,

вспомогательных веществ: патоки крахмальной, сахара (сахарозы), воска пчелиного желтого, талька, титана диоксида, железа оксида (III), желатина медицинского.

Форма выпуска:

• Драже.

Фармакологическое действие:

Механизм антипсихотического действия Хлорпромазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2 - рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Обладает сильным каталептогенным действием.

Также Хлорпромазин обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином (эпинефрином) и другими адреномиметиками. Аминазин угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает АД, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное действие. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие сильного седативного эффекта, включающего в себя как общее успокоение, так и угнетение условнорефлекторной деятельности (в первую очередь, двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшение спонтанной двигательной активности, расслабление скелетной мускулатуры, понижение реактивности. Седативный эффект наступает через 2 ч после перорального приема. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам. Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Хлорпромазин
• Производитель:

  Софарма АО