Гатимак В/В

О препарате

Гатимак - противомикробное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Гатимак:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)

ЛОР-органов (острый синусит);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит), осложненные инфекции мочевыводящих путей;

пиелонефрит;

неосложненная уретральная гонорея у мужчин;

эндоцервикальная и ректальное гонорея у женщин.

 

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.

Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Внебольничная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная эндоцервикальная и ректальное гонорея у женщин - 400 мг однократно.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью .

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов на гемодиализе или на долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозирования.

Рекомендуемые дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина	Начальная доза	Следующая доза
> 40 мл / мин.	400 мг	400 мг каждый день
<40 мл / мин.	400 мг	200 мг каждый день
гемодиализ	400 мг	200 мг каждый день
Длительный амбулаторный перитонеальный диализ	400 мг	200 мг каждый день

Хроническая печеночная недостаточность: нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования гатифлоксацина В / В для пациентов с нарушениями функции печени.

Гатифлоксацин В / В следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения.

Инфузию следует проводить в течение 60 мин.

Передозировка

Передозировкапрепарата Гатимак:

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, рвота, судорожные припадки, тремор, психозы.

Возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно проводить соответствующую состояния регидратацию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (примерно 11% - через 8 дней).

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные эффекты гатифлоксацина - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также возможны:

со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек

со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона

со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмарные сновидения, паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, вот токсичность;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, гингивит, язва ротовой полости, желудочно-кишечное кровотечение, изжога, нарушения аппетита, тошнота, рвота, жажда, панкреатит

со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий;

со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит

со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемичну гипергликемии)

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия - встречаются редко;

со стороны дыхательной системы: фарингит, одышка;

лабораторные нарушения : нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения

общие расстройства: астения, боль в спине, боль в груди.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: лихорадка, жар, нарушение мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия , боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, генерализованные отеки, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, лимфаденопатия, макулопапулезная сыпь, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения , боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

Противопоказания

Противопоказания препарата Гатимак:

• Повышенная чувствительность к гатифлоксацину, других фторхинолонов или к вспомогательным веществам препарата. 
• Сахарный диабет. 
• Беременность и период кормления грудью. 
• Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Прием гатифлоксацина через час после циметидина (1 раз в сутки на 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н ₂ рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлоксацина с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама 0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся. Однако благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных, протромбиновое время или другой подходящий тест на свертываемость крови следует строго контролировать, если протибактериальний хинолон предназначен вместе с варфарином или производными этого препарата.

Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения гатифлоксацином. В случае, если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, еритомицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса а (например, хинидин, процаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга. 

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, необходимо проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке следует проверять и дозу дигоксина откорректировать соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.

Состав и свойства

действующее вещество: gatifloxacin;

1 мл гатифлоксацину сесквигидрата эквивалентно 2 мг гатифлоксацину;

вспомогательные вещества декстроза безводная, натрия эдетат, соляная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инфузий.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Механизм действия гатифлоксацину отличается от механизма действия пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклинов. Гатифлоксацин действует на микроорганизмы, устойчивые к перечисленным антибиотикам. Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков.Гатифлоксацин - 8-метоксифтор-хинолон обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ;

относительно чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae ;

чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцируют β-лактамазы)

относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii ;

относительно чувствительные анаэробы Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum ;

чувствительны возбудители, атипичные формы C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma ;

относительно чувствительные атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны как микобактерии туберкулеза, H. руlori .

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, сперме , влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделение дозы мочу.

Гатифлоксацин выводится через почки. Период полувыведения гатифлоксацина - от

7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

При экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Различия фармакокинетики гатифлоксацина были выявлены у женщин. Пожилые женщины имели 21% увеличение максимальной концентрации в сыворотке крови и 32% увеличение площади под кривой «концентрация-время» и более медленное выведение по сравнению с женщинами младшего возраста.

Педиатрия: фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была изучена.

Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина снижен и системное влияние чаще всего встречается у людей с почечной недостаточностью. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин рекомендуется снижены дозы гатифлоксацина.

Условия хранения: 

Хранить Гатимак следует в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гатифлоксацин
• Производитель:

  Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA16

  Гатифлоксацин