Габитрил

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Таблетки. 1 таблетка содержит тиагабина 5, 10 или 15 мг; в полиэтиленовых флаконах по 50 и 100 шт.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.

Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 ч. Связывание с белками плазмы — 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения — 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т1/2 — 7–9 ч (2–3 ч — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 ч — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).

Клиническая фармакология. Способствует усилению тормозных процессов и снижению нейрональной активности в головном мозге. При приеме в течение 3–6 мес уменьшает выраженность клинических проявлений эпилепсии у 28,4% пациентов, в течение более 12 мес — у 44%. Не обладает существенным сродством к бензодиазепиновым и Н1-гистаминовым рецепторам ЦНС.

ПОКАЗАНИЯ:

Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Внутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приема с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.

Детям из расчета 1,5 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Период кормления грудью. С осторожностью: период беременности, нарушения функции печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.

Прочие: тошнота, развитие инфекций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приема).

Применение в период беременности и кормления грудью. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома. 

Лечение: симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При комнатной температуре. Не хранить в холодильнике. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тиагабин
• Производитель:

  Арко Фармасьютикалс, США
• Фарм. группа:

  Противосудорожные лекарственные средства

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N03

  Противоэпилептические препараты
• N03A

  Противоэпилептические препараты
• N03AG

  Жирных кислот производные
• N03AG06

  Тиагабин