Флорацид

ФЛОРАЦИД (FLORACID) levofloxacin Представительство:ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАО Владелец регистрационного удостоверения:ФП ОБОЛЕНСКОЕ, ЗАОупаковано Щелковский Витаминный Завод, ОАО код ATX: J01MA12

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. левофлоксацин 250 мг -"- 500 мг

Вспомогательные вещества: коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон (коллидон 30), целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: железа оксид желтый, железа оксид красный, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид, оксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза).

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Регистрационные №№:

• таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 шт. - ЛС-000061, 23.03.05
• таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 шт. - ЛС-000061, 23.03.05

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные, метициллин-умеренно чувствительные штаммы), в т.ч. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные, резистентные штаммы), Наеmophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Активен также в отношении: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trahomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема дозы 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 48 ч, менее 4% - с калом в течение 72 ч. T1/2 - 6-8 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- простатит;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

- интраабдоминальная инфекция.

Режим дозирования

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования.

Для лечения острого синусита препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.

При септицемии/бактериемии - по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При инфекции брюшной полости - по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Клиренс креатинина Дозы для приема внутрь 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг 50-20 мл/мин затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч 19-10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч <10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД*) затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч

* - постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется назначение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Флорацид рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен очередной прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось следующее время приема. Далее продолжать применять препарат по схеме.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.

Побочное действие

Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблицы:

часто у 1-10 больных из 100 иногда менее чем у 1 больного из 100 редко менее чем у 1 больного из 1000 очень редко менее чем у 1 больного из 10 000 в отдельных случаях менее 0.001%

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко - отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные проявления. Однако эти реакции могут развиваться уже после первой дозы - через несколько минут или часов после применения препарата.

Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях - обострение имеющейся порфирии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, возбужденное состояние, судороги, спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных бульбарным синдромом); в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, ухудшением самочувствия с возможным развитием тяжелых инфекций); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка. При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно развитие суперинфекции (возбудители которой устойчивы к препарату), которая в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания

- эпилепсия;

- поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;

- детский и подростковый возраст (до 18 лет);

- беременность;

- лактация (грудное вскармливание);

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может бать не достаточно эффективным.

Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.

Во время лечения препаратом возможно развитие судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.

Во избежание развития фотосенсибилизации в период лечения Флорацидом больным следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Флорацид и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение Флорацидом данной категории пациентов следует проводить с особой осторожностью.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует иметь в виду, что Флорацид может вызывать гипогликемию.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Флорацид противопоказан для лечения детей и подростков (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Флорацид может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, а также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги по типу эпилептических припадков; могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, отмечается удлинение интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при помощи гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также солями железа. Поэтому Флорацид следует применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.

Не выявлено взаимодействие левофлоксацина с карбонатом кальция.

При одновременном использовании левофлоксацина и антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

При одновременном применении левофлоксацина с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

• Производитель:

  ОАО "Отечественные лекарства", РФ