Флекаинид

О препарате:

Антиаритмическое лекарственное средство.

Показания и дозировка:

• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе узловая атрио-вентрикулярная тахикардия повторного входа и другие наджелудочковые тахикардии неясного механизма

• Пароксизмальное мерцание/трепетание предсердий

• Предупреждение желудочковых аритмий, например устойчивой желудочковой тахикардии

Лечение начинают в больничных условиях с мониторингом ритма. Начальная доза – 50 или 100 мг 2 раза в день. Эффект следует ожидать через 2-3 дня. После этого периода дозу можно увеличить, при необходимости, на 50 мг каждые 4 дня. Максимальная рекомендованная доза – 300 мг в день. После достижения желаемого результата дозу можно уменьшить для сведения к минимуму нежелательного влияния на проводимость. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс менее 35 мл/мин) начальная доза составляет 100 мг один раз в день или 50 мг 2 раза в день. Если больной принимает амиодарон, дозу флекаинида следует снизить на 50%. Рекомендуется мониторинг концентрации флекаинида в плазме крови. Терапевтическая концентрация 0,2-1 мг/л.

Передозировка:

Удлинение интервала PR и QT, продолжительности QRS и повышение амплитуды зубца T, уменьшение частоты, проводимости и сократимости миокарда, гипотензия, возможна смерть в результате дыхательной недостаточности или асистолии. Лечение должно быть поддерживающим и включает промывание желудка, назначение положительно инотропных агентов (допамин, добутамин или изопротеренол), искусственное дыхание. Пациента следует наблюдать продолжительное время, так как флекаинид выделяется медленно. Гемодиализ неэффективен. Подкисление мочи ускоряет выделение флекаинида (только в случае щелочной мочи).

Побочные эффекты:

• У большинства больных флекаинид вызывает незначительные жалобы, среди которых чаще всего встречается нечеткость зрения (дозозависимый побочный эффект).

• При дисфункции левого желудочка  флекаинид может усугублять сердечную недостаточность (обладает выраженным отрицательным инотропным действием).

• Наиболее серьезное побочное действие — способность усиливать и вызывать опасные для жизни аритмии. К ним относятся увеличение частоты желудочковых  сокращений при трепетании предсердий и учащение пароксизмов реципрокной желудочковой тахикардии; как уже говорилось, флекаинид увеличивает смертность у  больных, перенесших инфаркт миокарда. Видимо, все эти реакции связаны с блокадой быстрых натриевых каналов. Кроме того, флекаинид  может усугублять АВ-блокаду.

• Желудочно-кишечные нарушения.

• Нейтропения.

Противопоказания:

• Свежий инфаркт миокарда

• Кардиогенный шок

• Имеющийся АВ-блок II или III степени или блок правого пучка или полублокада левого (двухпучковый блок), за исключением наличия пейсмейкера

• Повышенная чувствительность к препарату

Осторожность необходима при беременности и кормлении грудью (может назначаться только в исключительных случаях).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижают уровень флекаинида в крови, а циметидин и амиодарон увеличивает. Дизопирамид и верапамил усиливают отрицательный инотропный эффект флекаинида.

Состав и свойства:

Флекаинид 50 мг, 100 мг или 150 мг.

Неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоз натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал и стеарилфумарат натрия.

Форма выпуска:

• Таблетки 50 мг, 100 мг или 150 мг.

Фармакологическое действие:

В  исследовании CAST флекаинид увеличивал смертность после инфаркта миокарда. Тем не  менее он разрешен к применению для поддержания синусового ритма при наджелудочковых тахикардиях,  включая мерцательную аритмию, в отсутствие органического поражения сердца. Энкаинид, обладающий похожим действием, уже не применяется.

Флекаинид in vitro блокирует  быстрый натриевый ток и быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления  в одинаковых  концентрациях — 1—2 мкмоль/л. Кроме того, in vitro он блокирует также кальциевые каналы. Флекаинид укорачивает потенциал действия в волокнах Пуркинье (вероятно, за счет  подавления позднего натриевого тока), но удлиняет потенциал действия в кардиомиоцитах желудочков, видимо, за счет подавления калиевого тока задержанного выпрямления.

Флекаинид не вызывает ни раннюю последеполяризацию in vitro, ни пируэтную тахикардию. В предсердиях флекаинид удлиняет потенциал действия. Этот эффект наиболее выражен при высокой ЧСС, что особенно важно для подавления аритмий (хинидин, напротив, в большей мере удлиняет потенциал действия при низкой ЧСС. Флекаинид увеличивает продолжительность интервалов PQ и QT и ширину комплекса QRS даже при нормальной ЧСС.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25° С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Сандоз ГмбХ, Австрия