Физиотенс

О препарате:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов в ЦНС. Эти рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, считающемся центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает АД.

Показания и дозировка:

Артериальная гипертензия

у взрослых начальная доза Физиотенса обычно составляет 0,2 мг 1 раз в сутки, а максимальная — 0,6 мг в 2 приема. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.Физиотенс можно принимать независимо от приема пищи.У больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе начальная доза Физиотенса составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Физиотенса составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.Применение Физиотенса не рекомендуется пациентам в возрасте младше 18 лет.

Передозировка:

В отдельных случаях передозировка Физиотенса, даже в дозе 19,6 мг/сут, не была причиной смерти. К симптомам передозировки относятся головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в желудке и слабость. Базируясь на исследованиях применения препарата в высокой дозе у животных, можно ожидать появления временной АГ, тахикардии и гипергликемии.Специфический антидот не известен. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется в/в введение жидкости и применение допамина. Атропин может быть полезен при появлении брадикардии.Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки Физиотенса.

Побочные эффекты:

Частота побочных явлений по данным исследований распределена таким образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи:наиболее часто — возможны сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость и общая слабость. Выраженность этих симптомов часто уменьшается спустя несколько недель лечения.Побочные реакции по системам организмаСо стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — ангионевротический отек.Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусного узла или брадикардия в покое (ЧСС <50 уд./мин), период кормления грудью. Физиотенс не рекомендован для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Применение Физиотенса вместе с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов является безопасным. Одновременный прием препарата с этими и другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.У здоровых лиц фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) и дигоксином не выявлено.Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов одновременно с Физиотенсом не рекомендовано. Фармакокинетическое взаимодействие с моклобемидом не выявлено.Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые принимают лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

Состав и свойства:

Состав:

Моксонидин 0,2 мг. Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К 25, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171).

Форма выпуска:

Табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг, № 14, № 28, № 98

Фармакологическое действие:

Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов в ЦНС. Эти рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, считающемся центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает АД.Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к известным постсинаптическим α2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. У человека моксонидин вызывает снижение ОПСС и АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.Моксонидин также повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с ожирением, резистентностью к инсулину и умеренной гипертензией.

После приема внутрь моксонидин быстро (максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1 ч) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. За 24 ч 78% общей дозы выводится с мочой в виде неизмененного моксонидина и 13% — в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Абсолютная биодоступность моксонидина составляет приблизительно 88%, что свидетельствует о незначительном метаболизме первичного прохождения. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. В образцах плазмы крови человека идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет приблизительно 1/10 активности моксонидина.Связывание с белками плазмы крови составляет 7,2%.У больных с АГ по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличается.У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего из-за сниженного уровня метаболизма, и/или несколько большая биодоступность.

Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой возрастной группе не проводились.Выведение моксонидина в значительной мере зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации составляет 30–60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения приблизительно в 3 раза соответственно выше. У этих больных не отмечали кумуляции моксонидина после многоразового приема. В случае терминальной стадии почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) у больных, находящихся на гемодиализе, стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови только в 1,5–2 раза выше.Базируясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин выводится незначительно.

Условия хранения:

Таблетки по 0,2 г — при температуре до 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Моксонидин
• Производитель:

  Эбботт Продукт ГмбХ