Фиразир

О препарате

Фиразир - препарат c антибрадикининовым действием.

Показания и дозировка

Показания препарата Фиразир:

• Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Фиразир вводят п/к в виде инъекционного раствора с концентрацией 30 мг/3 мл в область живота. Частота введения - не более 3 раз/сут с интервалом 6 ч. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки препарата Фиразир.

Симптомы: в клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг/кг в/в(что приблизительно в 8 раз превышало терапевтическую дозу). Введение препарата Фиразир сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и/или местной реакцией (покраснение, зуд в месте инъекции).

Лечение: специального лечения не проводится.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Фиразир:

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Противопоказания

Противопоказания препарата Реплагал:

• повышенная чувствительность к икатибанту.
• одновременный прием ингибиторов АПФ;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Самостоятельное применение препарата в амбулаторных условиях. Введение препарата Фиразир больным, которым препарат назначается впервые, следует проводить в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновлении или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре.

Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в т.ч. в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.

Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца, учитывая свойства антагониста рецепторов В2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения. Поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом.

Инсульт. Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя очевиден факт положительного влияния блокады рецепторов В2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Фармакокинетическое взаимодействие препарата Фиразир с изоферментами цитохрома P450 (CYP) не установлено.

Одновременное применение препарата Фиразир и ингибиторов АПФ не изучалось.

Состав и свойства

1 мл содержит активное вещество: икатибант (свободное основание)10 мг(соответствует содержанию икатибанта ацетата около 12,5 мг) вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 0,64 мг; уксусная кислота ледяная — 1,32 мг; натрия хлорид — 7,45 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Форма выпуска: Раствор для подкожного введения

Фармакологическое действие: Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Условия хранения: Хранить Фиразир следует при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Джерини АГ, Германия