Фактив

 

О препарате:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.Обладает широким спектром бактерицидного действия на грам-положительные, грам-отрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы.

Показания и дозировка:

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами

• Обострение хронического бронхита

• Острый синусит

Внутрь. Применять независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Рекомендуемая суточная доза - 320 мг 1 раз в день.

Внебольничная пневмония - 320 мг один раз в день - 7 дней.

Обострение хронического бронхита - 320 мг один раз в день - 5 дней.

Острый синусит - 320 мг один раз в день - 5 дней.

Коррекция дозировки не требуется для пациентов с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин). При тяжелых формах почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов с гемодиализом или постоянным амбулаторным перитонеальным диализом рекомендуемая доза - 160 мг 1 раз в день.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Передозировка:

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

При явлениях острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение.

При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

 

Побочные эффекты:

• Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко - повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда - рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко - острая печеночная недостаточность, гепатит.

• Со стороны нервной системы: очень редко - тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

• Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

• Со стороны кроветворной системы: иногда - лейкопения; редко - тромбоцитопения; очень редко - панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях - анемия, включая гемолитическую и апластическую.

• Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

• Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации «печеночных» трансаминаз, креатинфосфаткиназы.

• Прочие: очень редко - артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, особенно пожилых, получающих кортикостероиды. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него). Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

Противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов.

• Беременность и период лактации.

• Детский возраст до 18 лет.

• Удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное.

• Поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

С осторожностью:

• Пациенты с риском развития аритмий, включая пациентов с клинически значимой брадикардией и острой ишемией миокард.

• Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции)

• Пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввиду повышенного риска поражения сухожилий

• Пациенты с эпилепсией и склонностью к судорогам

Препарат с осторожностью применяют одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал: антиаритмические препараты 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол); а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Антациды: Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний или сульфат железа.

Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.

Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.

Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых противозачаточных средств.

Не совместим с алкоголем.

Состав и свойства:

• Активное вещество: гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата) в пересчете на гемифлоксацина основание безводное - 160 или 320 мг.

• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), полипласдон ИКС ЭЛ - 10 (кросповидон), магния стеарат; оболочка: опадрай П.

Фармакологическое действие:

Гемифлоксацин - противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грам-положительные, грам-отрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы.

Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов.

Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты.

Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.

Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов.

Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков.

Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7 - 10-10 и менее.

Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков.

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков.

Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (в том числе с наличием бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae и другие виды Haemophilus.

Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella.

Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella.

Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter;

Citrobakter freundii, Citrobakter koseri и другие виды Citrobakter;

Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter;

Serratia marcescens и другие виды Serratia;

Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus;

Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella;

Yersinia;

Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas;

Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.

Атипичные:

Coxiella burnetii и другие виды Coxiella,

Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma,

Legionella pneumophilia и другие виды Legionella,

Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia.

Анаэробные:

Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium,

Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Форма выпуска:

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Таблетки с дозировкой 160 мг без риски.

На таблетке с дозировкой 320 мг наносится риска с двух сторон.

По 5 или 7 таблеток в банку полимерную или флакон полимерный.

По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Каждую банку или флакон по 5, 7 таблеток, или 1 контурную ячейковую упаковку по 5, 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гемифлоксацин
• Производитель:

  Алексфарм ГМБХ ЛТД
• Фарм. группа:

  Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA15

  Гемифлоксацин