Эуфиллин

О препарате:

Средство бронхолитическое, спазмолитическое, а также сосудорасширяющее. Действие теофиллина обусловлено, преимущественно, функцией блокирования рецепторов аденозиновых, угнетением фосфодиэстераз, увеличением содержания внутриклеточного цАМФ, уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Способствует расслаблению гладкой мускулатуры органов внутренних( желудочно-кишечного тракта, бронхов желчевыводящих путей, матки), церебральных, коронарных бронхов и легочных сосудов,способствует расширениюкоронарныхартерий,уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Укрепляет тонус дыхательной мускулатуры (мышц межреберных и диафрагмы), уменьшает сопротивление сосудов легочных и способствует улучшению оксигенации крови, а такжеактивизируетдыхательный центр продолговатого мозга, обостряетего восприимчивость к углекислому газу, положительно влияет наальвеолярную вентиляцию, что в свой черед способствует уменьшению процессов протекания и частоты эпизодов апноэ. Препарат способствует устранению ангиоспазма, повышению коллатерального кровотока и насыщению крови кислородом, уменьшает общий отек мозга перифокальный, снижает ликворное и, соответственно, внутреннечерепное давление.

Показания и дозировка:

Предназначен для лечения бронхообструктивного синдрома при бронхите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, нарушениях, связанных с дыхательным центром( пароксизмальное апноэ ночное), «сердце легочное».

Препарат вводят внутривенно. Дозы према лекарства подбирают индивидуально, при этом следует учесть период разной интенсивности выведения.

В случае, когда больной употребляет вещество теофиллина внутр, доза приема теофиллина снижается для парентерального введения.

Больной при введении лекарства должен находится в лежачем положении; медик должен контролировать артериальное давление, а также динамику сердечных сокращений, частоту дыхания, общее состояние больного.

Готовится раствор непосредственно перед применением - для струйного внутревенного введения. Разовую дозу лекарства следует разводить в 10-20 мл 0,9% раствора хлорида натрия для капельного внутревенного введения, разводя при этом в 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Внутревенно струйно следует вводить медленно ( не раньше 5 мин), внутривенно капельно - придерживаясь скорости приблизительно - 30-50 капель в минуту.

Дозу при введении лекарства надо рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая при этом, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Водить взрослым рекомендуется струйно внутривенно, учитывая суточную дозу 10 мг / кг (в среднем 600 - 800 мг лекарства), также расчитывая на 3 введения.

У пациентов с начальной низкой массой тела, при кахексии, суточную дозу нелбходимо уменьшить до 400 - 500 мг, но во время первого введения, доза не должна превышать более 200-250 мг.

В случае появления ускоренного сердцебиения, тошноты головокружения, следует снизить скорость введения или перейти на введение препарата капельным способом.

Детям старше 14 лет вводить внутривенно капельно с расчетом 2 - 3 мг / кг массы тела.

Детям после 14 лет разовая максимальная составляет - 3 мг / кг массы тела.

Максимальное суточное количество, которое допускается применять без соблюдения нужной дозы концентрации в плазме теофиллина для детей 14 - 16 лет - 18 мг / кг от массы тела, больным после 16 лет - 13 мг / кг (или 900 мг).

Срок лечения зависит от степени тяжести и характера течения заболевания, а также восприятия такой терапии, при этом все же время лечения но не должно превышать 14 суток.

Передозировка:

Если теофиллин концентрируется в количестве выше 20 мг / кг в плазме крови, это стает результатом гиперемии кожи лица, бессонницы, тревожность, двигательное возбуждение, светобоязнь, анорексия, тошнота, рвота, тахикардия, боль в эпигастральной области тахипноэ, желудочно-кишечные кровотечения, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, артериальная гипотензи гипервентиляция. Пилептоидные нападения при тяжелом отравлении могут наблюдаться(особенно у детей, без появления каких-либо предшественников), гипергликемия,метаболический ацидоз, гипоксия, гипокалиемия, спутанность сознания,некроз скелетных мышц,почечная недостаточность с миоглобинурией. Признаки интоксикации и тяжелые осложнения и гипергликемия, которые возникают вследствие хронической передозировки, более часто возникают у пожилых пациентов после 60 лет при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающем 30 мг / кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг / кг возможненриск развития комы.

Побочные эффекты:

• Нервная система: наблюдается возбуждение, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации.

• Сердечно-сосудистая система: возможны учащение сердцебиения, аритмия, тахикардия, экстрасистолия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, более частыми приступами стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении).

• Желудочно-кишечный тракт: диарея, атония кишечника.

• Системы мочевыделительной: увеличение диурез, затруднение мочеиспускания.

• Реакции аллергические: зуд, кожная сыпь, отек Квинке.

• Реакции местные: Непосредственно в месте введения может появиться (уплотнение, гиперемия, болезненность), температура субфебрильная.

Противопоказания:

• Сверхчувствительность к лекарству, а также к (пентоксифиллин, теобромин, кофеин)

• страя сердечная недостаточность

• Острый инфаркт миокарда стенокардия

• Тахикардия, пароксизмальная

• Тяжелая артериальная гипер-и гипотензия

• Атеросклероз сосудов распространенный

• Инсульт еморрагический отек легких

• Кровоизлияние в сетчатку глаза

• Кровотечение в анамнезе

• Болезнь желудка (в стадии обострения): язвенная и двенадцатиперстной кишки

• Рефлюкс гастроэзофагеальный

• Эпилепсия

• Судорожная готовность повышенная

• Гипотиреоз неконтролируемый

• Тиреотоксикоз

• Печеночная и / или почечная недостаточность

• Сепсис

• Детский возраст до 14 лет

• Беременным женщинам и кормящим грудью

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, сахарном диабете, тяжелой гипоксии, глаукоме, больным в возрасте старше 60 лет, прем дозы следует уменьшить и принимать с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Эффект эуфиллина усиливают препараты: бета-адреностимуляторы, эфедрин, кофеин и фуросемид. Лекарство способствует развитию побочных эффектов ГКС, средств для анестезии общей ( поскольку при этом увеличивается риск возникновения судом желудочковых аритмий).

Сочетаясь с такими препаратами, как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин или сульфинпиразон, может отмечается снижение эффекта действия эуфиллина, что имеет способность вызвать потребность увеличения дозы приема лекарства.

Как индукторы микросомального окисления, аминоглутетимид, морацизин повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Действие клиренса ослабляется при назначении его в сочетании с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, линкомицином, циметидином, , бета-адрено блокаторами изопреналином, что может привести к сниженю дозы.

Кишечные сорбенты - препараты противодиарейные, сорбенты кишечные ослабляют, а усиливают действие - сорбенты пероральные кишечные эстрогенсодержащие контрацептивы, гистаминоблокаторы - Н2, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилети, которые связываются с системой цитохрома Р450 ферментативной и влияют на изменения метаболизма эуфиллина.

Если применять совмесно с эноксацин и другими фторхинолонами, этанола небольшими дозами, интерфероном альфа рекомбинантным, дисульфирамом, пропафеноном, метотрексатом, тиабендазолом, верапамилом, тиклопидином при вакцинации против гриппа быстрота действия эуфиллина может увеличиться, что может может повлечь за собой снижения дозы приема препарата.

При применении левофлокса олово и теофиллина следует уровень теофиллина в крови контролировать уровень теофиллина в крови и необходимое изменение дозы.

Препарат характерезуется терапевтическим действием карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Применение бета-адреноблокаторов блокируется действем бронходилатирующим эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Препарат стимулирует эффект средств мочегонных путем увеличения клуб очковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Следует с осторожностью назначать эуфиллин одновременно с антикоагулянтами, с остальными препаратами, которые есть исходные от теофиллина или пурина. Со средствами, которые действуют возбуждающе на центральную нервную систему (повышает нейротоксичность) эуфиллин не рекомендуется приманять. Одновременное применение с ингибиторами неселективными обратного захвата моноаминов может стать причиной заторможенности психомоторных реакций.

Отмечена способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности, быстроты психических и двигательных реакций.

Состав и свойства:

1 мл раствора содержит 20 мг теофиллина;

Вспомогательные вещества: ацетат тригидрат натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Лекарственное вещество, предназначеннное для инъекций, 20 мг / мл по 5 мл или 10 мл в ампулах № 10.

Условия хранения:

Хранить в в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 0 С, в недоступном для детей месте.Срок хранения - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Теофиллин
• Фарм. группа:

  Ингибиторы фосфодиэстеразы

Код ATX

• R

  Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
• R03

  Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
• R03D

  Другие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования
• R03DA

  Ксантины
• R03DA04

  Теофиллин