Эрупнил

О препарате

Эрупнил - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Эрупнил:

• Артериальная гипертензия.
• Сердечная недостаточность.
• Применяют для предотвращения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, а также для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документировано подтвержденной стабильной ишемической болезнью сердца. Длительное применение уменьшает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).​

Периндоприл предназначен взрослым для перорального применения.

Препарат Эрупнил рекомендуется приймати1 раз в сутки перед завтраком.

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний для применения, профиля пациента и показателей артериального давления.

Артериальная гипертензия.

Препарат можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами других классов антигипертензивных средств.

Рекомендованная начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки утром.

Пациентам с высокой активностью ренин-ангиотензин-(особенно пациентам с реноваскулярной гипертензией, нарушением водно-электролитного баланса, сердечной декомпенсации или тяжелой гипертензией, а также пациентам пожилого возраста) из-за возможности внезапного снижения артериального давления (гипотензия первой дозы) рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг под наблюдением врача, если нужно - в условиях стационара.

Дозу можно повысить до 8 мг через 1 месяц.

В начале применения препарата возможно возникновение симптоматической гипотензии, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Таким пациентам начинать лечение периндоприлом следует с осторожностью, поскольку в них может быть дефицит воды и / или соли.

Если возможно, следует прекратить применение диуретиков за 2-3 дня до начала терапии периндоприлом.

Если применение диуретиков у пациентов с артериальной гипертензией нельзя прекратить лечение периндоприлом следует начинать с дозы 2 мг под контролем функции почек и уровня содержания калия в сыворотке крови. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от динамики артериального давления. В случае необходимости можно восстановить применение диуретиков.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 2 мг, постепенно увеличивая ее до 4 мг через месяц после начала лечения, затем - до 8 мг, в зависимости от функции печени.

Сердечная недостаточность.

Применение Ерупнилу в сочетании с калийсберегающими диуретиками и / или дигоксином и / или бета-блокаторами необходимо начинать под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендованная начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки утром. При хорошей переносимости дозу можно постепенно увеличивать на 2 мг до достижения дозы 4 мг 1 раз в сутки с сохранением интервала между повышением дозы не менее 2 недель. Основой для такой коррекции дозы должна быть клиническая реакция каждого конкретного пациента.

Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг.

После двух недель лечения дозу можно увеличить до 4 мг. Если после двух недель лечения в дозе 4 мг пациент нуждается в дополнительном контроле артериального давления, можно назначить дополнительно 1 таблетку индапамида. Лечение можно начать в любое время в срок от 2 недель до нескольких лет после первичного инсульта.

Заболевания коронарных артерий.

Применение Ерупнилу следует начинать с дозы 4 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем увеличить ее до 8 мг 1 раз в сутки, в зависимости от функции почек и при условии хорошей переносимости дозы 4 мг.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки в течение одной недели, затем - по 4 мг 1 раз в сутки в течение 1 недели, затем увеличить суточную дозу до 8 мг в приложении 1 раз в сутки, в зависимости от функции почек. Увеличивать дозу можно только при условии хорошей переносимости меньшей предыдущей дозы.

Нарушение функции почек.

При наличии заболеваний почек подбор дозы необходимо проводить в зависимости от значений клиренса креатинина (КК):

• при КК ≥ 60 мл / мин рекомендуемая доза составляет 4 мг в сутки
• при КК = 30-60 мл / мин рекомендуемая доза - 2 мг в сутки
• при КК = 15-30 мл / мин рекомендуемая доза - 2 мг через день
• при КК <15 мл / мин рекомендуемая доза - 2 мг в день диализа (пациентам, которые проходят гемодиализ, необходимо принимать препарат после диализа; диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл / мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются подбора дозы препарата

Передозировка

Информация о передозировке препарата Эрупнил ограничено.

Симптомы.

Выраженная артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, печеночная недостаточность, брадикардия, головокружение, кашель, беспокойство, головная боль, коллапс, тахикардия, аритмия, гипервентиляция, почечная недостаточность, тревожность.

Лечение.

Промывание желудка с назначением активированного угля. При клинически значимой артериальной гипотензии необходимо поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы с постоянным контролем работы сердца и легких. Больного рекомендуется перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, показана инфузия 0,9% раствора натрия хлорида, норадреналина, при развитии сердечной недостаточности - строфантина. По возможности следует рассмотреть вариант лечения ангиотензина II во виде инфузии и / или введения катехоламинов. Периндоприл выводится из организма во время гемодиализа. В случае брадикардии, резистентной к терапии, показано проведение электрокардиостимуляции. Следует постоянно контролировать жизненно важные показатели, уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эрупнил:

При применении периндоприла могут наблюдаться нижеприведенные побочные реакции:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения / нейтропения, случаи агранулоцитоза или панцитопении. У пациентов с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы встречаются единичные случаи гемолитической анемии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение (вертиго), парестезии, спутанность сознания; нарушения настроения, сна.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после применения первой дозы) вследствие внезапного снижения артериального давления у пациентов с высоким риском возможных аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт (см. раздел «Особенности применения»).Сообщалось также о возникновении васкулита.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, дисгевзия, диарея, диспепсия, запор нечасто - сухость во рту; панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит (цитолитический или холестатический) (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции и реакции со стороны кожи: кожные высыпания, эритема ангионевротический отек, отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, крапивница мультиформная эритема.

Другие: астения, судороги мышц, импотенция, потливость.

Лабораторные показатели : возможно повышение мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови;возникновения оборотной гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией; гипогликемия. Редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эрупнил:

• Повышенная чувствительность к периндоприла, любой составляющей препарата или к любому другому ингибитора АПФ.
• Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе после применения любых ингибиторов АПФ.
• Идиопатический или наследственный ангионевротический отек.
• Одновременное назначение с препаратами, содержащими действующее вещество алискирен, пациентам, больным сахарным диабетом, или с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м ² ) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »);
• Беременные или женщины, планирующие забеременеть

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Эрупнил с другими лекарствами:

Диуретики.

У пациентов, принимающих диуретики, особенно у пациентов со сниженным ОЦК и / или дефицитом соли, после начала лечения периндоприлом возможно выраженное снижение артериального давления.Отмена диуретика, увеличение ОЦК или употребление соли перед началом лечения, а также назначение низких начальных доз периндоприла и их постепенное увеличение снижают риск развития артериальной гипотензии.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащими заменители соли.

У некоторых пациентов, принимающих периндоприл, может наблюдаться гиперкалиемия.Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиевые добавки и калийсодержащими заменители соли могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому комбинированное применение периндоприла с этими лекарственными средствами не рекомендуется. В случае назначения вышеупомянутых веществ их следует применять с осторожностью. Необходимо проводить мониторинг калия в плазме.

В случае одновременного применения эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг до 50 мг в сутки с низкими дозами ингибитора АПФ необходимо иметь в виду, что:

• в случае несоблюдения рекомендаций по назначению данной комбинации существует риск возникновения гиперкалиемии (возможно летальной) при лечении пациентов с сердечной недостаточностью II-IV класса по NYHA и фракцией выброса <40%, которые предварительно лечились ингибиторами АПФ и петлевым диуретиком;
• перед назначением такой комбинации следует убедиться в отсутствии гиперкалиемии и почечной недостаточности
• рекомендуется проводить тщательный мониторинг калиемии и креатининемии еженедельно во время первого месяца лечения и ежемесячно в дальнейшем.

Противопоказано (см. Раздел «Противопоказания») одновременное применение периндоприла салискиреном пациентам, больным сахарным диабетом, или пациентам с нарушенной функцией почек, учитывая повышенный риск возникновения гиперкалиемии, ухудшение функции почек, кардиоваскулярной заболеваемости и летальности но не рекомендуется (см. «Особенности применения») всем другим группам пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина . Опубликованы данные о том, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным дибетом с поражением органов-мишеней одновременное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина сопровождалось повышением частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковыми при монотерапии препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Двойная блокада (то есть комбинация ингибитора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II) может быть применена в индивидуальных случаях и под тщательным контролем функции почек, уровня калия и артериального давления.

Литий.

При комбинированном применении лития с периндоприлом были случаи обратного увеличение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и повышает риск токсичности лития, уже повышенный вследствие применения ингибиторов АПФ.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая аспирин ≥ 3 г / сут.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может снизить гипотензивный эффект периндоприла. Более того, отмечалось, что НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение содержания калия в плазме крови, что может привести к ухудшению функции почек.Обычно это действие носит обратимый характер. В редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.

Гипотензивные и сосудорасширяющие препараты.

Комбинированное применение этих препаратов может привести к усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Одновременное применение нитроглицерина и других нитратов или сосудорасширяющих средств может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Противодиабетические препараты.

Комбинированное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулины, пероральные гипогликемические препараты) может привести к усилению эффекта снижения уровня глюкозы в крови с риском наступления гипогликемии.

Эстрамустин. Повышается риск возникновения побочных реакций, таких как ангионевротический отек (ангионевротический отек).

Баклофен. Усиливается гипотензивный эффект. В случае необходимости следует контролировать артериальное давление и адаптировать дозу антигипертензивных средств.

При застойной сердечной недостаточности на фоне приема диуретика прием ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы диуретика.

В любом случае необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Антигипертензивные средства и вазодилататоры.

Одновременное применение антигипертензивных средств может повысить гипотензивный эффект периндоприла тертбутиламину. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами, или другими вазодилататорами может способствовать дополнительному снижению артериального давления.

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вильдаглиптин).

У пациентов, которым суждено комбинацию глиптину и ингибитора АПФ, возможно повышение риска возникновения ангиоэдемы вследствие того, что глиптин снижает активность дипептилпептидазы-IV (ДПП- iv).

Трициклические антидепрессанты / антипсихотические препараты / нейролептики.

Комбинированное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению артериального давления.

Симпатомиметики.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивное действие периндоприла.

Золото.

Нитратоподибна реакция (симптомами являются: покраснение лица, тошнота, рвота, приливы и артериальная гипотензия) встречается редко у пациентов, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ, включая периндоприл, и инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат).

Состав и свойства

действующее вещество: периндоприла тертбутиламин;

1 таблетка содержит 2 мг, 4 мг, 8 мг периндоприла тертбутиламину;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Периндоприл относится к группе ингибиторов АПФ. Фармакологическую активность проявляет метаболит периндоприла периндоприлата, который подавляет АПФ и тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывает сосудосуживающее действие, а также препятствует распаду брадикинина до неактивного гептапептид.

Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что приводит к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и уменьшение выделения альдостерона. Поскольку АПФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично вызывает некоторые побочные действия (например, кашель).

Периндоприл действует через свой ​​активный метаболит периндоприлата. Другие метаболиты не показали in vitro способности ингибировать действие АПФ.

гипертензия

Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: слабого, среднего и тяжелого;снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Как следствие, увеличивается периферическое кровоток без влияния на частоту сердечных сокращений.

Как правило, почечный кровоток увеличивается, тогда как уровень клубочковой фильтрации обычно остается без изменений.

Максимальная гипотензивное активность достигается через 4-6 часов после приема разовой дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов: эффект при минимальной активности препарата составляет примерно 87-100% эффекта при максимальной активности.

Снижение артериального давления наступает быстро. У пациентов, восприимчивых к лечению, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении периндоприл способствует восстановлению эластичности крупных артерий и уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, увеличивает сердечный выброс.

Комбинация ингибитора АПФ с тиазидными диуретиками приводит к аддитивного синергизма.

Комбинация ингибитора АПФ с тиазидным препаратом также снижает риск развития гипокалиемии, возникающей при применении диуретиков.

сердечная недостаточность

Периндоприл облегчает работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

Исследование пациентов с сердечной недостаточностью показали

• снижение давления наполнения левого и правого желудочков;
• снижение общего сопротивления периферических сосудов;
• увеличение минутного сердечного выброса и улучшение сердечного индекса.

В сравнительных исследованиях первое применение периндоприла в дозе 2 мг пациентам с сердечной недостаточностью легкой и средней степени не повлекло достоверному снижению артериального давления по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

Периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении.Максимальная концентрация периндоприла в плазме крови достигается через 1:00. Биодоступность составляет 65-70%. Метаболизируется с образованием 1 активного метаболита периндоприлата (20% дозы) и 5 ​​неактивных метаболитов. Период полураспада периндоприла в плазме крови составляет 1:00.Максимальная концентрация периндоприла в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема препарата.

Прием пищи снижает преобразование периндоприла в периндоприлата и уменьшает биодоступность, поэтому Ерупнил рекомендуется принимать 1 раз в сутки перорально утром перед завтраком.Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа.Продолжительность действия - 24 часа.

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг. Связывание с белками крови составляет менее 30%, но зависит от концентрации препарата.

Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения свободной фракции составляет 3-5 часов.За счет постепенной диссоциации периндоприлата и связи с АПФ эффективный период его полувыведения составляет 25 часов. При курсовом лечении НЕ кумулируется в организме равновесие достигается через 4 суток после начала терапии.

При повторном применении накопления периндоприла не наблюдается.

Выведение периндоприлата замедленная у больных пожилого возраста, пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл / мин.

Кинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: почечный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество периндоприла, образующийся не снижается, поэтому подбирать дозы.

Условия хранения:

Хранить Эрупнил следует в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Периндоприл
• Производитель:

  Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09A

  Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы
• C09AA

  АКФ ингибиторы
• C09AA04

  Периндоприл