Эпилик

О препарате

Эпилик - противоопухолевое средство.

Показания и дозировка

ЭПИЛИК ^® эффективен при лечении широкого спектра новообразований, включая рак молочной железы, злокачественные лимфомы, саркомы мягких тканей, рак желудка, рак печени, поджелудочной железы, прямой кишки, рак шейно-лицевой области, рак легких, рак яичников, лейкемией.

Внутрипузырное введения препарата ЭПИЛИК ^® показано при лечении поверхностного рака мочевого пузыря (переходноклеточный рак, карцинома in situ ) и для профилактики рецидива после трансуретральной резекции.

Введение .

Схема применения при стандартном дозировке .

При монотерапии препаратом ЭПИЛИК ^® как антибластомной препаратом рекомендуемая доза для взрослых составляет 60-90 мг / м ² площади поверхности тела, которая вводится путем инъекции в течение 5-10 минут с интервалами в 21 день, в соответствии с состоянием крови / костного мозга.

Схема применения при назначении высоких доз.

Рак легких.

При монотерапии в высоких дозах для лечения рака легких ЭПИЛИК ^® следует вводить в соответствии с нижеприведенных схем:

• мелкоклеточный рак легких у пациентов, ранее не получавших лечения: 120 мг / м ² в 1 день каждые 3 недели;
• немелкоклеточным раком легких (эпидермоидная, сквамозный и аденокарцинома) у пациентов, ранее не получавших лечения: 135 мг / м ² в 1 день или 45 мг / м ² в 1, 2, 3 дня каждые 3 недели.

Рак молочной железы.

Дозы до 135 мг / м ² (при монотерапии препаратом ЭПИЛИК ^® ) и до 120 мг / м ² (при комбинированной терапии), которые вводились каждые 3-4 недели, были эффективными и хорошо переносились пациентками с раком молочной железы.

При адъювантной терапии рака молочной железы на начальных стадиях рекомендуемые дозы варьируют от 100 мг / м ² до 120 мг / м ² каждые 3-4 недели.

Препарат следует вводить путем болюсной инъекции в течение 5-10 минут или инфузии в течение не более 30 минут.

Рекомендовано применение низких доз (60-75 мг / м ² или 105-120 мг / м ² в схемах дозирования для высоких доз) пациентам с пониженным резервом костного мозга вследствие предыдущего лечения с применением химиотерапии и / или лучевой терапии, пациентам пожилого возраста или с опухолевой инфильтрацией костного мозга. Общую дозу на цикл можно разделить для приема в течение 2-3 дней подряд.

При применении в комбинированной терапии с другими противоопухолевыми препаратами дозы ЭПИЛИК ^® следует соответствующим образом уменьшать.

Поскольку основным путем элиминации препарата является гепатобилиарной системы, пациентам с нарушенной функцией печени дозу препарата ЭПИЛИК ^® следует снижать, чтобы избежать усиления общей токсичности.

В целом, если уровень билирубина находится в диапазоне 1,4-3 мг / 100 мл, а уровень задержки бромсульфофталеину (БСФ) составляет 9-15%, рекомендовано назначение половины обычной дозы.

Если же уровне билирубина и уровень задержки БСФ превышают вышеуказанные, рекомендовано назначение четверти обычной дозы.

Умеренное нарушение функции почек не является достаточной причиной для изменения рекомендуемых доз за низкого уровня экскреции препарата ЭПИЛИК ^® почками.

Внутрипузырное введения.

При лечении переходноклеточный папиллярной карциномы рекомендовано проведение еженедельных инстилляций по 50 мг, которые повторяются в течение 8 недель. В случае развития местной токсичности (цистит) целесообразно снизить дозу до 30 мг. При лечении карциномы in situ дозу можно повысить до 80 мг согласно индивидуальной переносимостью пациента. Дозу предварительно разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида (концентрация, которая рекомендуется - 1 мг / мл).

Для профилактики рецидива после трансуретральной резекции поверхностных опухолей рекомендуется проведение еженедельных инстилляций по 50 мг, которые следует повторять в течение 4 недель, после чего инстилляция той же дозы 1 раз в месяц продолжается до полного года.

Способ применения.

ЭПИЛИК ^® неэффективен при пероральном приеме и его нельзя вводить внутримышечно или интратекально.

Внутривенное применение.

Введение должно продолжаться в течение 5-10 минут через систему для внутривенных инфузий, убедившись, что игла правильно введена в вену, причем флакон с 0,9% раствором натрия хлорида не следует ли установить. Эта техника снижает риск экстравазации препарата и обеспечивает возможность промывания вены физиологическим раствором в конце введения препарата. Истечение препарата ЭПИЛИК ^® из вены во время введения может привести к поражению тканей и даже к некрозу. Венозный склероз может иметь место в результате инъекции в тонкие сосуды или при повторных инъекциях в одну и ту же вену.

Внутрипузырное применения.

Раствор препарата ЭПИЛИК ^® , который вводится через катетер, должен оставаться в мочевом пузыре в течение одного часа, после чего пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь. Во время инстилляции пациенту нужно возвращаться из стороны в сторону для обеспечения более равномерного воздействия раствора препарата на стенки мочевого пузыря.

Передозировка

Очень высокие однократные дозы препарата ЭПИЛИК ^® могут вызвать обратную миокардиальную токсичность в течение 24 часов и тяжелую депрессию функции костного мозга в течение 1 или 2 недель.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эпилик:

Инфекции и инвазии: инфекции.

Доброкачественные и злокачественные новообразования: острый лимфолейкоз, острый миелолейкоз.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, нейтропения, фебрильная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, сепсис, септический шок, гранулоцитопения, кровоизлияние.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия, гипоксия тканей в результате миелосупрессии, обезвоживание.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, кератит.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность (одышка, отек, гепатомегалия, асцит, отек легких, выпот в плевральную полость, ритм галопа), кардиотоксичность (измененные показатели ЭКГ, аритмия, кардиомиопатия), желудочковая тахикардия, брадикардия, блокада, блокада ножек пучка Гиса.

Сосудистые расстройства: приливы, тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии, флебит, тромбофлебит, шок.

Со стороны органов дыхания: пневмония, затрудненное дыхание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, рвота, мукозит, стоматит, диарея, эзофагит, боль или чувство жара, эритема, эрозии, образования язв, кровотечение, гиперпигментация слизистой оболочки ротовой полости. Мукозит может возникнуть через 5-10 дней от начала лечения. Обычно наблюдается в форме болезненного стоматита, в основном со стороны языка и на подъязычной слизистой оболочке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потеря волос (обычно обратная, встречается у 60-90% пациентов. У мужчин сопровождается прекращением роста волос на лице), локальная токсичность, эритема, сыпь, зуд, изменения кожи, приливы, гиперпигментация кожи и ногтей, фоточувствительность, гиперчувствительность к облучению (реакция кожи после облучения), крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, азоспермия. ЭПИЛИК ^® может вызвать повреждение хромосом сперматозоидов человека. Мужчины, которые получают лечение препаратом ЭПИЛИК ^® , должны использовать эффективные средства контрацепции.

ЭПИЛИК ^® может вызвать аменорею или преждевременное наступление менопаузы у женщин в период менопаузы.

Со стороны иммунной системы: иногда сообщалось о случаях аллергических реакций с лихорадкой, дрожью, крапивницей.

Возможно возникновение случаев анафилактического шока.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: окрашивание мочи в красный цвет на 1-2 сутки после введения препарата, цистит, изредка - геморрагический цистит, ощущение жжения, поллакиурия, гиперурикемия.

Общие нарушения и состояние места введения: слабость, головокружение, астения, лихорадка, озноб.

Исследование: бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка. Изменения уровней трансаминаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, других антрациклинов и антраценедионами или к вспомогательному веществу.

Терапия препаратом ЭПИЛИК ^® противопоказана пациентам с активной депрессией функции костного мозга в результате ранее проведенных курсов лечения с применением других противоопухолевых средств или радиотерапии и пациентам, которые уже получали лечение с применением максимальных кумулятивных доз эпирубицина или других антрациклинов (например, доксорубицина и даунорубицина).

Препарат также противопоказан пациентам с тяжелыми кардиопатия, имеющимися в анамнезе или в настоящее время, пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и при наличии генерализованной инфекции.

Введение противопоказано пациентам с персистирующей миелосупрессией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой аритмией, нестабильной стенокардией и миокардиопатия.

Внутрипузырное введение противопоказано пациентам с инфекциями мочевыводящих путей, инвазивной опухолью, прорастает мышечный слой стенки мочевого пузыря, воспалением мочевого пузыря и пациентам с гематурией. Особого внимания требуют проблемы в проведении катетеризации (а именно: уретральная непроходимость, вызванная значительным внутрипузырном новообразованием).

Беременность или кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

ЭПИЛИК ^® можно применять в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами при химиотерапии, но чрезвычайно важно никогда не смешивать его с этими препаратами в одном шприце.

Применение эпирубицина в комбинированной химиотерапии одновременно с другими кардиотоксическими препаратами, а также совместное применение кардиоактивних препаратов (например, блокаторов кальциевых каналов) требует тщательного контроля функции сердца в течение всего курса лечения.

ЭПИЛИК ^® экстенсивно метаболизируется печенью. Изменения функции печени, вызванные сопутствующей терапией, могут повлиять на метаболизм, фармакокинетику, терапевтическую эффективность и / или токсичность эпирубицина.

Введение паклитаксела перед применением препарата ЭПИЛИК ^® может привести к повышению плазменных концентраций неизмененного эпирубицина и его метаболитов, однако последние не являются ни токсичными, ни активными. При применении таксанов (паклитаксела или доцетаксела) после Фарморубицина изменений в его фармакокинетики не наблюдалось.

Дексверапамил может изменять фармакокинетику эпирубицина и, возможно, повышать его эффекты угнетение костного мозга.

Хинин может ускорять первичное распространение Фарморубицина из крови в ткани и может влиять на распределения эритроцитов эпирубицином.

Совместное назначение α-2β-интерферона может вызвать снижение и предельного периода полураспада, и полного клиренса Фарморубицина.

Возможность отмеченного расстройства кроветворения должна быть учтена при лечении препаратами, которые влияют на костный мозг (цитотоксические вещества, сульфаниламиды, хлорамфеникол, дифенилгидантоин, амидопирина дериват, антиретровирусные средства).

Состав и свойства

действующее вещество: 1 мл Фарморубицина гидрохлорида 2 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инъекций / инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Фарморубицин проявляет активность в отношении широкого спектра экспериментальных опухолей, включая лейкемии (LK 1210, P 388), саркомы (SA 180, солидные и асцитической формы), меланому (В 16), рак молочной железы, рак легких Lewis, рак толстой кишки ( 38), а также относительно опухолей человека, трансплантированных безтимусним мышам (меланома, рак молочных желез, легких, предстательной железы и яичников).

Фармакокинетика. У пациентов с нормальной печеночной и почечной функцией уровне Фарморубицина в плазме после введения 60-150 мг / м ² демонстрируют триекспоненцийний характер снижения с очень быстрой первой фазой и медленной конечной фазой со средним полувыведения жизни около 40 часов.

Эти дозы находятся в пределах линейности фармакокинетики как по клиренса, так и по метаболического профиля. Плазменные уровни основного метаболита (производного 13-ОН) постоянно были ниже и почти параллельными уровней неизмененном виде. Выводится главным образом через печень, высокий клиренс (0,9 л / мин) свидетельствует, что это медленное выведение вызвано широким распределением в тканях. Эпирубицин не пересекает гематоэнцефалический барьер.

Условия хранения: Хранить Эпилик следует в недоступном для детей месте при температуре от 2 ° до 8 ° С. Не замораживать!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Эпирубицин
• Производитель:

  Фармстандарт - Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина
• Фарм. группа:

  Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01D

  Противоопухолевые антибиотики
• L01DB

  Антрациклины
• L01DB03

  Эпирубицин