Эфокс Лонг

1 капс. изосорбид-5-мононитрат 50 мг

Вспомогательные вещества: сукроза, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, полиэтилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный, желатин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки ретард белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха, допускается незначительная мраморность.

1 таб. изосорбид-5-мононитрат 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрогенфосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, тальк, глицериды парциальные, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Регистрационные №№

• таб. ретард 50 мг: 30 шт. - П №013274/01-2001, 03.08.01ППР
• капс. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт. - П №013274/02, 23.12.04

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Лекарственная форма препарата состоит из двух частей: одна обеспечивает развитие терапевтического эффекта непосредственно после приема, вторая - постепенно в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность - 100%, терапевтическая концентрация достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл. Время достижения Cmax - 8 ч.

Распределение и метаболизм. Связывание с белками плазмы - менее 4%.

Подвергается активному метаболизму в печени.

Выведение. Выводится почками в виде метаболитов. Т1/2 - 5 ч.

Показания

• ИБС;
• профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение при сохраняющейся стенокардии;
• легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Отменять препарат следует постепенно из-за возможности развития синдрома отмены.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто в начале лечения - головная боль ("нитратная" головная боль), которая исчезает как правило, через несколько дней при дальнейшем применении препарата; при первом применении препарата или при повышении дозы возможно снижение АД, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.

В редких случаях при значительном снижении АД - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное действие нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия (нарушение сердечного ритма с замедлением частоты пульса).

В единичных случаях - коллаптоидные состояния и синкопе (внезапная потеря сознания).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - кожные проявления.

Дерматологические реакции: покраснение кожи, эксфолиативный дерматит.

Прочие: при постоянном непрерывном лечении с использованием изосорбид мононитрата в высоких дозах описано развитие толерантности, а также появление толерантности к другим нитратам. Для предотвращения уменьшения или потери эффективности следует избегать постоянного применения препарата в высоких дозах.

Противопоказания

• острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией;
• левожелудочковая недостаточность с пониженным давлением наполнения;
• шок;
• коллапс;
• выраженная артериальная гипотензия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Беременность и лактация

Клинический опыт применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствует. При беременности и в период лактации назначение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особые указания

Необходима тщательная оценка соотношения ожидаемой пользы и риска терапии в следующих случаях: аортальный и/или митральный стеноз, склонность к артериальной гипотензии, у больных с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

При приеме Эфокса Лонг возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

При длительном применении Эфокса Лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс Лонг другими антиангинальными препаратами.

В клинической практике может быть использован препарат Эфокс 20 (содержащий в одной таблетке 20 мг изосорбид-5-динитрата).

Эфокс Лонг не применяется для купирования острых приступов стенокардии.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: акроцианоз (в результате развития метгемоглобинемии), слабость, сильная головная боль, учащенное и поверхностное дыхание, ускоренный, нитевидный пульс, повышение температуры тела, судороги.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии в условиях стационара под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, с сильденафилом), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также с алкоголем, возможно усиление гипотензивного действия Эфокса Лонг.

При одновременном применении Эфокса Лонг с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и вследствие этого усиление его действия.

Не исключается снижение клинической эффективности Эфокса Лонг при одновременном применении с НПВС.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Изосорбида мононитрат
• Производитель:

  Шварц Фарма АГ, Германия
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA14

  Изосорбида мононитрат